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抗高血压药

抗高血压药. 一、概述. 高血压：收缩压 >140mmHg 舒张压 >90mmHg. 原发性高血压 : 发病原因不明确，约占临床的 90% ； 继发性高血压： 是某些疾病表现出血压升高的症状，如肾性高血压、糖尿病高血压、妊娠高血压等。. 高血压的发病机理 尚未阐明 , 但已知参与动脉血压调节的神经体液机制如： 交感神经系统活性亢进 肾性水钠潴留 RAAS 系统激活 细胞膜离转运 最终使 : 心脏功能  外周血管阻力  血容量  导致高血压. 高血压的治疗

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抗高血压药

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Presentation Transcript

  1. 抗高血压药

  2. 一、概述 高血压：收缩压>140mmHg 舒张压>90mmHg

  3. 原发性高血压:发病原因不明确，约占临床的90%；继发性高血压：是某些疾病表现出血压升高的症状，如肾性高血压、糖尿病高血压、妊娠高血压等。

  4. 高血压的发病机理 尚未阐明,但已知参与动脉血压调节的神经体液机制如：交感神经系统活性亢进肾性水钠潴留RAAS系统激活细胞膜离转运最终使:心脏功能 外周血管阻力 血容量 导致高血压

  5. 高血压的治疗 • 非药物治疗：低盐饮食、少喝酒、控制体重、改变生活方式——轻、中度高血压； • 药物治疗：交感 • 血容量 • 扩张外周血管

  6. 中枢 2受体 受体 1受体 血管 血管紧张素 II 肾脏 肾素 血管紧张素 I 利尿剂

  7. 二.抗高血压药物 1、主要作用于去甲肾上腺素能神经中枢的药物：可乐定； 2、神经节阻断药：美加明； 3、影响肾上腺素能神经递质药物：利血平、胍乙啶； 4、肾上腺素受体阻断药 （1）α受体阻断药——哌唑嗪； （2）β受体阻断药——心得安。 （3）αβ受体阻断药——拉贝洛尔

  8. 5.钙拮抗剂：阻钙内流——硝苯地平；6.血管扩张药——外周阻力下降—— 硝普钠；7.利尿药——血容量下降8.血管紧张素I转化酶抑制剂： （ACEI）——ATII减少——卡托普利9.Ang11R(AT1)阻断药——洛沙坦10.肾素抑制剂——瑞米吉仑

  9. （一）利尿降压药 氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide) 特点： 1、降压作用温和而持久；

  10. 2、降压作用机理： （1）利尿——血容量减少——BP下降； （2）排钠——动脉壁细胞钠减少——钠-钙交换减少——钙离子减少 （3）降低血管平滑肌对缩血管物质如NA的反应性； （4）诱导血管壁产生扩血管物质如PG、激肽。

  11. 3、用途：单用于轻度高血压，在盐敏感性高血压，合并肥胖或糖尿病，更年期妇女和老年人高血压有较强降压作用。多与其他降压药合用以增强疗效，可与普萘洛尔合用(肾素）。3、用途：单用于轻度高血压，在盐敏感性高血压，合并肥胖或糖尿病，更年期妇女和老年人高血压有较强降压作用。多与其他降压药合用以增强疗效，可与普萘洛尔合用(肾素）。 4、不良反应：（见利尿药）。

  12. 2、β受体阻断药：心得安

  13. 降低血管壁上压力感受器的敏感性增加前列环素的合成,扩张血管降低血管壁上压力感受器的敏感性增加前列环素的合成,扩张血管

  14. 2、作用温和，适用于各种类型的严重程度的高血压，尤其是心率较快的中青年患者，对老年人高血压疗效相对较差2、作用温和，适用于各种类型的严重程度的高血压，尤其是心率较快的中青年患者，对老年人高血压疗效相对较差 3、不良反应：诱发心衰、哮喘等

  15. 3、α、β受体阻断药：拉贝洛尔 （1）阻断α1受体，外周阻力下降，BP下降； （2）阻断β受体，血压下降； （3）降压作用温和，适用于各型高血压； （4）不良反应轻。

  16. （二）钙拮抗剂 阻钙内流——血管松弛——血压下降 常用药： 硝苯地平 维拉帕米 尼莫地平

  17. 该类药物的优点:1.除心力衰竭外少有禁忌症2.对血脂、血糖代谢无明显影响3.长期控制血压的能力较好4.对老年患者有较好的疗效5.增加其他降压药物的降压效果6.高盐摄入不影响其疗效7.非甾体抗炎药不干扰降压作用8.对嗜酒患者降压作用显著9.可用于合并糖尿病、冠心病、外周血管病患者10.长期治疗还具有抗动脉粥样硬化作用该类药物的缺点:1.开始治疗阶段有反射性交感活性增强，尤其使用短效制剂2.一般不良反应：颜面潮红、头痛、眩晕、恶心、便秘3.严重不良反应：低血压、心动过缓、房室传导阻滞、心功能抑制该类药物的优点:1.除心力衰竭外少有禁忌症2.对血脂、血糖代谢无明显影响3.长期控制血压的能力较好4.对老年患者有较好的疗效5.增加其他降压药物的降压效果6.高盐摄入不影响其疗效7.非甾体抗炎药不干扰降压作用8.对嗜酒患者降压作用显著9.可用于合并糖尿病、冠心病、外周血管病患者10.长期治疗还具有抗动脉粥样硬化作用该类药物的缺点:1.开始治疗阶段有反射性交感活性增强，尤其使用短效制剂2.一般不良反应：颜面潮红、头痛、眩晕、恶心、便秘3.严重不良反应：低血压、心动过缓、房室传导阻滞、心功能抑制

  18. 硝苯地平（nifedipine）短效钙拮抗剂 ,增加冠心病人的死亡率(降压引起交感神经兴奋),西方国家不作为降压药,用其缓释剂

  19. 1、作用中等，对正常血压无降低作用； 2、抑制细胞 小A扩张， BP Ca2+内流 阻力下降 降低 反射性交感神经兴奋—心率加 快、CO增多、肾素活性增加 合用β受体阻断药

  20. 3、用途：轻、中度高血压，也可用于重度高血压——单用或合用β受体阻断药、利尿药3、用途：轻、中度高血压，也可用于重度高血压——单用或合用β受体阻断药、利尿药 4、不良反应：轻，头痛、面部潮红、眩晕、心悸等。

  21. （三）血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI） 常用有： 卡托普利 依那普利 雷米普利 赖诺普利 培哚普利

  22. 卡托普利（catoptil,巯甲丙脯酸）

  23. 作用机理：抑制血管紧张素I转化酶 1、ATII生成减少——血管扩张，血压下降； 2、BK降解减少 NO生成增多 血管扩张 PG生成增多

  24. 临床用途： 原发性高血压和肾性高血压， 特别适用于伴有心力衰竭、心肌 梗塞后或糖尿病肾病的高血压患者。

  25. 特点： 1、起效慢，逐渐增强，3-4周达到最佳，限制钠盐摄入或联合使用利尿药可使起效迅速和作用增强 2、在降压的同时不增加心率； 3、在降压的同时有心脏保护作用，可防止和逆转高血压患者心肌肥厚和血管壁增厚； 4、降压的同时不易引起电解质紊乱和脂质代谢障碍； 5、能改善高血压患者的生活质量，降低死亡率。

  26. 不良反应:顽固性干咳（ＢＫ增多所致），皮疹，味觉异常，孕妇持续使用引起胎儿头颅发育不良等每日<150mg时，一般少见不良反应:顽固性干咳（ＢＫ增多所致），皮疹，味觉异常，孕妇持续使用引起胎儿头颅发育不良等每日<150mg时，一般少见

  27. Ang11R(AT1)阻断药——洛沙坦用于各型高血压，相比ＡＣＥＩ类：１．对血管紧张素II拮抗作用更完善（循环中和局部组织中），降压更强更持久２．不引起干咳Ang11R(AT1)阻断药——洛沙坦用于各型高血压，相比ＡＣＥＩ类：１．对血管紧张素II拮抗作用更完善（循环中和局部组织中），降压更强更持久２．不引起干咳

  28. 肾素抑制剂——瑞米吉仑一类新型降压药

  29. D、肾上腺素受体阻断药 1、α受体阻断药——哌唑嗪 2、β受体阻断药——心得安 3、α、β受体阻断药——拉贝洛尔

  30. 1、α受体阻断药：哌唑嗪(prazosin) （1）口服易吸收，首过效应强； （2）中等偏强的降压作用， （3）作用机理：选择性阻断外周α1受体，解除NA能神经对血管的张力

  31. （4）临床上可用于中、重度高血压并发——利尿药同用效更佳；（4）临床上可用于中、重度高血压并发——利尿药同用效更佳； （5）首剂现象：首次使用可见比较严重的体位性低血压、眩晕、出汗心悸等——首剂减半或睡前服。

  32. （四）血管扩张药：有硝基，可释放NO

  33. 硝普钠（亚硝基铁氰化钠） 1、口服不吸收，需静滴给药； 2、降压快（1分钟），能力强，但维持时间短（5分钟） 3、其机理在于扩张小动脉和小静脉，血压下降；

  34. 4、临床上主要用于高血压危象或高血压脑病，以及急性、慢性肾功能不全等。4、临床上主要用于高血压危象或高血压脑病，以及急性、慢性肾功能不全等。 5、见光易分解，现配现用。 6、本药在肝内代谢为硫氰酸盐，肝肾功能不全者易产生硫氰酸根在体内蓄积而中毒，孕妇禁用，肝肾不全与甲低慎用。

  35. 三、抗高血压药物的应用原则 （一）根据高血压的程度 1、轻度高血压：控制体重，低盐低脂肪饮食，效果不佳时再用药物治疗，首选利尿药双克，效不佳时再用心得安； 2、中度高血压：基础降压药（氢、心）+钙拮抗剂或ACEI或α受体阻断剂——肼屈嗪或可乐定等； 3、重度高血压：胍乙啶 4、高血压危象或脑病：硝普钠或美加明；

  36. （二）注意并发症情况 冠心病：心得安、哌唑嗪、硝苯地平、卡托普利； 心衰：利尿药、ACEI、α-受体阻断剂； 肾功能不全：利尿药、哌唑嗪、硝苯地平、卡托普利、肼屈嗪、α-甲基多巴； 消化性溃疡：可乐定

  37. （三）用药个体化 个体差异大，根据患者的年龄、性别、种族、兼见的病种及高血压所处的阶段来选用药物和调节药物的剂量，争取做到最好疗效，最小不良反应。

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