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Proprietà farmacologiche di alcune sostanze iscritte in FU

Proprietà farmacologiche di alcune sostanze iscritte in FU. AgNO 3 Attività antisettica, germicida, astringente riconducibile alla capacità degli ioni Ag + di denaturare e precipitare le proteine. Meccanismo di precipitazione proteica:

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Proprietà farmacologiche di alcune sostanze iscritte in FU

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Presentation Transcript

  1. Proprietà farmacologiche di alcune sostanze iscritte in FU analisiQualitativa_orioli(cap.17)

  2. AgNO3 Attività antisettica, germicida, astringente riconducibile alla capacità degli ioni Ag+ di denaturare e precipitare le proteine Meccanismo di precipitazione proteica: gli ioni Ag+ interagiscono con i gruppi polari proteici (-SH, NH2, -COOH) proteina H S: N: H M+ H M+ : caratterizzati da elevato rapporto carica/raggio (Cu, Ag, Zn, HgII, Al) analisiQualitativa_orioli(cap.17)

  3. L’effetto di precipitazione non è selettivo: DENATURAZIONE DI PROTEINE BATTERICHE E UMANE  tossicità a seconda della concentrazione • A seconda della concentrazione si hanno le seguenti attività • antibatterica • astringente • irritante • corrosiva L’effetto degli ioni Ag+ è LOCALE e precipita come AgCl o Ag0 (pelle nera per deposizione di argento metallico) analisiQualitativa_orioli(cap.17)

  4. AgNO3: indicazioni terapeutiche • congiuntivite gonococcica neonatale (in soluzione oftalmica all’1%) • prevenzione delle infezioni nelle scottature gravi (in soluzione allo 0.6%) • disinfettante topico frasi R: R 34-50/53frasi S: S 26-45-60-61 analisiQualitativa_orioli(cap.17)

  5. enzima enzima mercaptide SH S SH S Hg HgCl2 Potente antisettico, ma TOSSICO. Infatti negli ultimi decenni i composti mercuriali sono stati ampiamente sostituiti da agenti terapeutici dotati di maggiore specificità ed efficacia. L’attività antisettica degli ioni Hg2+ è legata alla capacità di interagire con i gruppi sulfidrilici proteici (-SH), con conseguente inattivazione enzimatica e interferenza con il metabolismo e funzionalità cellulare. analisiQualitativa_orioli(cap.17)

  6. frasi R: R 28-34-48/24/25-50/53frasi S: S 36/37/39-45-60-61 analisiQualitativa_orioli(cap.17)

  7. Al2(SO4)3; AlCl3; KAl(SO4)2 allume Attività astringente, antitraspirante, emostatica. Azione riconducibile alla capacità dello ione Al3+ di precipitare le proteine Farmaci astringenti: farmaci ad azione locale, caratterizzati da una scarsa capacità di penetrazione delle membrane, causano la precipitazione delle proteine tissutali. analisiQualitativa_orioli(cap.17)

  8. Emostatici locali • Inducono la coagulazione del sangue e la costrizione dei capillari • Antitraspiranti • Riducono la sudorazione per costrizione dei pori della cute • Anticongestionanti • Riduzione dell’irrorazione sanguigna a livello delle mucose analisiQualitativa_orioli(cap.17)

  9. Al(OH)3 Attività ANTIACIDA, usato nel trattamento dell’ulcera gastrica duodenale Al(OH)3 + HCl  AlCl3 + 3H2O analisiQualitativa_orioli(cap.17)

  10. ZnSO4; ZnCl2 I Sali di Zn hanno proprietà antisettiche (precipitazione delle proteine batteriche) e astringenti I Sali di Zn sono impiegati nella preparazione di soluzioni o gocce astringenti da applicare in caso di irritazioni congiuntiviti Presenti in alcuni deodoranti (per l’attività antitraspirante). Integratori nella carenza di zinco analisiQualitativa_orioli(cap.17)

  11. ZnO Possiede proprietà astringenti, antisettiche e lenitive. L’effetto astringente e antisettico è riconducibile al rilascio di piccole quantità di ioni Zn2+ per effetto dell’ambiente acido della pelle ZnO + 2HCl  ZnCl2 + H2O È utilizzato a livello TOPICO come agente lenitivo (pasta fissan)e protettivo negli eczemi e nelle lievi escoriazioni (per l’azione vasocostrittrice) È presente in prodotti solari protettivi come schermo di tipo fisico, in quanto riflette le radiazioni UV analisiQualitativa_orioli(cap.17)

  12. CaSO4 • Utilizzato come ECCIPIENTE nelle formulazioni di compresse e capsule • si usa nella preparazione di calchi in gesso in odontoiatria e di bende gessate analisiQualitativa_orioli(cap.17)

  13. CaCO3 Antiacido non sistemico (non è assorbito e quindi non causa alcalosi sistemica) ad azione rapida. CaCO3 Ca2+ + CO32- CO32- + 2H+ H2CO3  H2O + CO2 • Usi: • antiacido • ipocalcemie (contiene Ca2+) • somministrato in associazione con Mg2+, per ridurre la possibilità di stipsi • nei dentifrici come agente SBIANCANTE E ABRASIVO analisiQualitativa_orioli(cap.17)

  14. CaHPO4; Ca3(PO4)2 • indicati come supplemento di calcio e fosfati in gravidanza, allattamento, negli stati lievi o moderati d ipocalcemia e nell’osteoporosi. • si usa come diluente per capsule o compresse • adsorbente e addensante per creme ed unguenti • abrasivo nei dentifrici analisiQualitativa_orioli(cap.17)

  15. CaCl2 • i Sali di calcio (calcio cloruro, calcio gluconato) sono impiegati principalmente nel trattamento del deficit di CALCIO che si può instaurare in seguito ad una dieta incompleta, gravidanza, allattamento, dissenteria cronica • si ricorre alla somministrazione parenterale nell’ IPOCALCEMIA ACUTA analisiQualitativa_orioli(cap.17)

  16. MgSO4; MgCl2 • il Magnesio è quantitativamente il secondo dei cationi presenti nei liquidi intracellulari e risulta un elettrolita essenziale per l’organismo. • cofattore di numerosi sistemi enzimatici, coinvolto nel trasferimento dei fosfati, nella contrazione muscolare e nella trasmissione nervosa. • utilizzati nel trattamento del deficit di Mg2+ e nell’ipomagnesia dovuta a ridotto apporto del catione, malassorbimento, perdita eccessiva di elettroliti per vomito e dissenteria • i Sali di Mg2+ sono tutti ottimi lassativi per os, ad eccezione del cloruro analisiQualitativa_orioli(cap.17)

  17. MgCO3; MgO; Mg(OH)2 • utilizzati come antiacidi MgO + H2O  Mg(OH)2 Mg(OH)2 Mg2+ + 2OH- MgCO3 Mg2+ + CO32- CO32- + 2H+ H2CO3  H2O + CO2 Sono scarsamente solubili nel tratto gastro-intestinale, quindi l’effetto antiacido è prolungato (parecchie ore) e non danno assorbimento sistemico significativo analisiQualitativa_orioli(cap.17)

  18. Na2S2O5 Usato come antiossidante nelle formulazioni farmaceutiche orali, parenterali e topiche (conc. 0.01-1%) È utilizzato infatti nelle preparazioni contenenti sostanze facilmente ossidabili, allo scopo di mantenere tali sostanze allo stato ridotto. • Duplice meccanismo d’azione: • l’agente antiossidante si ossida al posto del principio attivo • il principio attivo, una volta ossidato, viene ridotto al suo normale stato di ossidazione dall’agente antiossidante Aggiunto anche al vino per questa peculiarità analisiQualitativa_orioli(cap.17)

  19. Na2S2O3 Deve essere assunto dopo AVVELENAMENTO ACUTO DA CIANURO. Questo sale funge da substrato per la rodanasi che converte il cianuro a tiocianato, molto meno tossico CN- + S2O3- → SCN- + SO32- analisiQualitativa_orioli(cap.17)

  20. Na2SO4 Usato come lassativo salino in soluzioni diluite. Viene infatti scarsamente assorbito dal tratto gastro-intestinale, rimane nel lume richiamando acqua. Viene quindi somministrato per os come lassativo salino per favorire una rapida evacuazione. NaH2PO4; Na2HPO4 Utilizzati come purganti salini sia per os che per via rettale. La preparazione utilizzata più spesso è costituita dai fosfati di sodio in soluzione per via orale: 1.8 g Na2HPO4 4.8 g NaH2PO4 In 10 ml di acqua analisiQualitativa_orioli(cap.17)

  21. NaHCO3 Utilizzato come antiacido gastrico nell’ulcera peptica. NaHCO3 + HCl  NaCl + H2CO3 L’utilizzo è limitato in quanto il composto viene rapidamente assorbito nell’intestino, con conseguente ALCALOSI SISTEMICA e RITENZIONE DI LIQUIDI. Utile nell’ ACIDOSI METABOLICA (chetoacidosi diabetica, disturbi renali, acidosi lattica grave) analisiQualitativa_orioli(cap.17)

  22. Na(CH3COO) Viene rapidamente e completamente metabolizzato a ione bicarbonato dopo l’assorbimento. NaHCO3 + HCl  NaCl + H2CO3 Utilizzato nell’acidosi metabolica. analisiQualitativa_orioli(cap.17)

  23. NaF Nell’uomo, il fluoruro si lega all’idrossiapatite (minerale che costituisce lo smalto dei denti) per dare fluoroapatite La placca è un film costituito da carboidrati e proteine (MUCINA) localizzato sulla superficie dello smalto. Se non viene rimossa, la fermentazione batterica dei carboidrati comporta la formazione di ACIDO LATTICO, con conseguente riduzione del pH a 4.5. In ambiente acido, si ha parziale dissoluzione dell’idrossiapatite Ca(PO4)3OH (s) + 4H3O+ 5Ca2+ + 3HPO42- + 5H2O analisiQualitativa_orioli(cap.17)

  24. La dissoluzione dell’idrossiapatite (smalto) determina la formazione di cavità e di conseguenza la carie. L’aggiunta di fluoruro al dentifricio determina la formazione di fluoroapatite: Ca(PO4)3OH (s) + F- Ca(PO4)3F + OH- La fluoroapatite è meno solubile in acido e quindi più resistente. analisiQualitativa_orioli(cap.17)

  25. KI; NaI KI a basse dosi è utilizzato nella profilassi e trattamento dei disturbi da deficit di iodio; ad alte dosi nelle crisi ipertiroidee. Usato nella preparazione della TINTURA DI IODIO (2% iodio; 2.4% NaI e miscela al 47% di EtOH in acqua) KIO3 Possiede le stesse azioni degli ioduri e quindi utilizzato nella profilassi e nel trattamento dei disturbi da deficit di iodio. analisiQualitativa_orioli(cap.17)

  26. Li2CO3 Utilizzato come fonte di ioni LITIO, cioè come ANTIMANIACALE e nel trattamento dei pazienti bipolari. Previene i cambiamenti di umore in pazienti con disturbi affettivi bipolari (maniaco-depressivi). analisiQualitativa_orioli(cap.17)

  27. H3BO3 L’acido borico è un potente batteriostatico e fungistatico ad uso esterno. Si utilizza una soluzione acquosa al 22% (isotonica con il fluido lacrimale) per lavaggi oculari e colluttori. Si sono verificati avvelenamenti fatali (specialmente nei bambini) in seguito ad irrigazione con grandi quantità su cute lesa o ferite. analisiQualitativa_orioli(cap.17)

  28. TiO2 Utilizzato nella preparazione di schermi protettivi solari (filtro fisico) e nei prodotti cosmetici in genere. Utilizzato in campo farmaceutico come pigmentante (bianco) e opacizzante delle capsule di gelatina dura. analisiQualitativa_orioli(cap.17)

  29. BaSO4 Sale insolubile in acqua e acidi forti. Per questa sua peculiarità, è utilizzato in ricerca radioscopica e radiologica del canale digerente come mezzo di contrasto radioopaco, dato che non può essere assorbito quantitativamente da nessuna cellula. Nel corpo umano lo ione bario (Ba2+) entra in competizione con lo ione calcio e induce stimolazione muscolare, soprattutto nel miocardio. È quindi uno ione tossico, causando crampi, vomito, possibili emorragie e arresto cardiaco. analisiQualitativa_orioli(cap.17)

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