1 / 40

FTS CSP (absorbsi percutan dan transdermal)

FTS CSP (absorbsi percutan dan transdermal). Mengenal struktur kulit. Mengenal jalur transportasi obat melalui kulit (jalur epidermal). Jalur appendageal. Proses yang terjadi (pada penggunaan sediaan topikal). 1. difusi zat aktif dari formula atau sediaannya menembus kulit

byron
Télécharger la présentation

FTS CSP (absorbsi percutan dan transdermal)

An Image/Link below is provided (as is) to download presentation Download Policy: Content on the Website is provided to you AS IS for your information and personal use and may not be sold / licensed / shared on other websites without getting consent from its author. Content is provided to you AS IS for your information and personal use only. Download presentation by click this link. While downloading, if for some reason you are not able to download a presentation, the publisher may have deleted the file from their server. During download, if you can't get a presentation, the file might be deleted by the publisher.

E N D

Presentation Transcript

  1. FTS CSP (absorbsi percutan dan transdermal)

  2. Mengenal struktur kulit

  3. Mengenal jalur transportasi obat melalui kulit (jalur epidermal)

  4. Jalur appendageal

  5. Proses yang terjadi (pada penggunaan sediaan topikal) • 1. difusizataktifdari formula atausediaannyamenembuskulit • 2. zataktifberpartisikedalamkulitmelaluistartumkorneum.Sesuaidenganpersamaan Stokes-Einsteinspadapersamaan. • R T • D = ............................ • 6 л η r N

  6. keterangan : D= Difusifitas (cm2 dtk-1) • R= Konstante gas ideal (erg mol-1derajat-1) • T= suhumutlak (Kelvin) • η= viskositas (dyne cm-2) • r= jari-jarimolekul (cm/molekul) • N= bilangan Avogadro (6,02 X 1023 molekul/mol)

  7. Faktor-faktor yang mempengaruhi absorbsi perkutan • 1. Obatyang dicampurkandalmpembawatertentuharusbersatupadapermukaankulitdalamkonsentrasi yang cukup • 2. Konsentrasiobat yang adadalamsuatusediaanygdigunakanpadakulitakanberbandinglurusdenganluas area permukaankulit yang diolesisediaantersebut

  8. 3. Bahanobatharusmempunyaisuatudayatarikfisiologiyglbhbesarpadakulitdibandingkanpembawanya

  9. 4. Koefisienpartisiobat • 5. Absorbsiobatditingkatkandenganbahanpembawa yang mudahmenyebardikulit • 6. Hidrasikulitakanmempengaruhiabsorbsiperkutan

  10. 7. Adanyapenggosokansediaanpadakulitakanmeningkatkanjumlahobat yang diabsorbsi • 8. Tempatpemakaian (kondisikulit) akanmempengaruhiabsorbsi, kulit yang lapisantanduknyatebalabsorbsilebih lama • 9. Lama pemakaianakanmempengaruhijumlahobatygdiabsorbsi

  11. Pengertian sediaan transdermal • Sediaan transdermal, yaitu sediaan obat yang digunakan melalui kulit dengan tujuan untuk mencapai sirkulasi sistemik yaitu dengan cara menembus barrier (pertahanan) kulit.

  12. Keuntungan pemberian obat secara transdermal • Keuntungansistempenghantaranobatsecaratransdermal • 1) menghindarimetabolismelintaspertamaobat; • 2) mengurangiterjadinyafluktuasikadarobatdalamplasma • 3) bermanfaatuntukobat-obatdenganwaktuparuh yang pendekdanindekterapetik yang kecil

  13. 4. mencegahrusaknyaobat-obat yang tidaktahanterhadap pH saluranpencernaan, danjugamencegahterjadinyairitasisalurancernaolehobat yang bersifatiritatif 5. mudahuntukmenghentikanpemberianobatjikaterjadikesalahandalampemberianobatsehinggadapatmencegahterjadinyatoksisitas

  14. 6, mengurangifrekuensipemberiandosisobat, meningkatkanketaatanpasien.

  15. Kerugian Sediaan Transdermal • 1) efekterapi yang timbullebihlambatdibandingkanpemberiansecara oral • 2) tidaksesuaiuntukobat-obatygiritatifterhadapkulit

  16. 3) Hanyaobatdengankriteriatertentu (yang dapatmenembuskulit), sehinggatidaksemuaobatcocokuntukdiberikansecaratransdermal • 4) memerlukandesainformulasikhusussehinggaobatdapatefektifjikadiberikansecaratransdermal

  17. Syarat-syarat obat untuk diberikan secara transdermal • 1) obatmempunyaibobotmolekul yang kurangdari 500 Da • 2) obatdengankoefisienpartisiterlalurendahatautinggisulituntukmencapaisirkulasisistemik, sehinggaobatakanmudahtransportransdermalnyajikamempunyainilai log P 1-3 • 3) obatdengantitiklebur yang rendah, kurangdari200 derajat C.

  18. Keberhasilan penghantaran obat secara transdermal tergantung dari kemampuan pembawa untuk melewati barrier kulit dan mencapai jaringan kulit yang lebih dalam

  19. strategi untuk mengatasi barrier kulit • 1) Modifikasiformulasiobat. • Transporsuatuobatdikatakanbaikjikafluksobatnyabesar, berdasarkanpersamaandarihukumdifusiFick I, yang disajikanpadapersamaan

  20. keterangan: • J = fluks (mol detik-1cm-2) • Cd = konsentrasiobatdalam formula tersebut (Molar) • D = koefisiendifusidariobat (cm2 detik-1) • P = koefisienpartisiobat • h = panjangjalurdifusi (cm)

  21. a. Berdasarkanteori pH partisi, obat yang berbentukmolekulmempunyainilaikoefisienpartisi yang lebihtinggidaripada ion sehinggalebihmudahmenembuskulit. • Fraksiobat yang berbentukmolekuluntukobat yang bersifatasamataubasalemahtergantung pH medium (diatasidenganpenambahanbuffer).

  22. Obatasamlemahakanberadadalambentuktidakterionlebihbanyakjika pH < pKa, danuntukobatbasalemahdalambentuktidakterionlebihbanyakjika pH > pKa.

  23. b. Pendekatanlain yang dapatdilakukanuntukmeningkatkantransporobatmenembuskulityaitudenganmenambahkanpasangan ion (counter ion) untukobat yang bermuatansepertigaramHCldarilidokainatausulfatdariterbutalin.

  24. 2) Penambahan enhancer kimiawi • Enhancerkimiaadalahsenyawa yang dapatmeningkatkanpenetrasiperkutanobatdenganberpartisipadastratum corneumdanmengubahsusunan lipid-protein dikulit. Perubahaninimenyebabkanperubahansifatstratum corneumdanterjadipenurunanpertahananpadastratum corneum.

  25. Contohsenyawa-senyawa yang dapatberfungsisebagaienhancer kimiayaitu, sulfoksida, azone, pirolidon, asamlemak, alkohol, glikol, surfaktan, urea danterpen.

  26. Syarat-syarat senyawa dapat digunakan sebagai enhancer kimia yaitu: • 1) bersifat non-toksikdantidakmenimbulkaniritasipadakulit; • 2) padapenggunaandikulit, sifatbarrierkulitcepatpulihkembalisepertisemula (penggunaansediaantransdermaltidakmeninggalkanbekasataumenyebabkankulitmenjadirusak); • 3) memberikan rasa nyamansaatdigunakandikulit;

  27. 4) dapatcampurdenganobatatauberbagaibahantambahan yang digunakandalampembuatansediaantransdermal; 5) aksinyasebaiknyacepatdandurasiefeknyadapatdiprediksidanreprodusibel; 6) bersifatinert, tidakmemberikanaksifarmakologididalamtubuh;

  28. Enhancer kimiadapatmeningkatkanpermeabilitasstratum corneummelaluibeberapamekanismeyaitu: • 1) meningkatkanfluiditas lipid dikulit; • 2) melaluihidrasijalur polar; • 3) melaluiaksikeratolitik;

  29. 4) meningkatkankelarutanobat; 5) meningkatkanpartisistratum corneum

  30. 3) Enhancer fisik • Sekarangtelahdikembangkansejumlahteknikdenganmenggunakanenhancerfisikuntukmeningkatkantransportransdermalantara lain yaituiontophoresis, ultrasound, microneedles, danelectroporation. • Dapatuntukmenghantarkanmolekul yang besarsepertipeptidadanpolipeptida

  31. Contoh pemakaian sistem transdermal • 1) Skopolaminygdigunakansecaratransdermal, dikulitbagianbelakangtelinga (untukmengatasi motion sickness/mualmuntah • Skopolaminmempunyai range terapetikygsempit, sehinggamenguntungkanjikadiberikansecaratransdermal, karenadapatmemberikanobatdalamkeadaan steady state (mantap) sehinggamencegahterjadinyafluktuasikadarobatdalamplasma

  32. Pemberianskopolamindapatsampai 3 hari (72 jam) • Contohproduknya: Transderm-Scop Ciba (merupakanperekatbundardandatarygdirancanguntukmelepaskanskopolaminsecarakontinuemelaluimembrandenganpori-porimikropengaturlaju.

  33. 3)membranpolipropilendenganpori-porimikroygmengaturlajupenglepasanskopolamindarisistemkepermukaankulit3)membranpolipropilendenganpori-porimikroygmengaturlajupenglepasanskopolamindarisistemkepermukaankulit • 4) formulasiperekat, minyakmineral, poliisobutilendanskopolamin • Sebelumdipakai, suatu lapis kulitpelindungdaripoliesterbersilikonygmenutuplapisankeempatdibukadulu.

  34. 2) nitrogliserin, untukobatjantung. contohproduknya:Transderm-Nitro (Ciba), Nitro-Dur (Key), Nitro-Disk ( Searle), produk-produktersebutdigunakanuntukpenggunaanselama 24 jam Nitrogliserinberfungsisebagaiantianginaygmempunyaidosisrendah, waktuparuhplasmanyapendek

  35. Biladigunakandibawahlidahmakaakandengancepatdimetabolismeolehhati, sehinggabioavailabilitasnyarendah

  36. Transderm-Nitro terdiridari 4 lapisan: • 1) lapisanpenunjangberwarnacoklat (plastikberaluminium) ygimpermeabelterhadap air, nitrogliserinbersifatmudahmenguap • 2) Reservoir obatygmengandungnitrogliserinygdiserappadalaktosa, silikondioksidakoloiddancairanobatsilikon

  37. 3) membrankopolimeretilen/vinilasetatygpermeabelterhadapnitrogliserin • 4) lapisanperekatsilikonhipoalergenik, sebelumdipakaidilepasdulu

  38. Nitrogliserinjugadapatdiberikansecaratransdermaldalambentuksediaansalep (Nitro ointment) ygmengandung 2% nitrogliserindanlaktosasebagaisuatupengabsorbsi lanolin, dengan basis vaselinputih, sehinggapenglepasanobatdapatdiatur

  39. Setiapincisalepygdikeuarkandari tube mengandungsekitar 15 mg nitrogliserin • Penggunaandioleskandi dada menggunakanaplikator agar saleptidakmelekatdikulittangan

  40. Dosis 1-2 inci (50 mm) dipakaisetiap 8 jam sekali, atau 4-5 inci (100-125 mm). • Daerah kulitygdiolesisalepkemudianditutupidenganbungkusplastikdan pita perekat • Onset 30 menit

More Related