制作：宋小红

第六章胆碱受体激动药 cholinoceptor agonists 制作：宋小红

目的要求： 了解胆碱受体激动药特点。掌握毛果芸香碱的药理作用，应用及不良反应。

胆碱受体激动药 (cholinoceptor agonists) 可激动Ｍ胆碱受体和N胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。

第一节 M胆碱受体激动药 M胆碱受体激动药分为二类，即胆碱酯类和天然的拟胆碱生物碱。一、胆碱酯类胆碱酯类(chohneesters)主要包括乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱和贝胆碱。

Ｍ受体兴奋产生M样作用：　　瞳孔缩小，　　　腺体分泌增加，　　　支气管收缩，　　　抑制心血管，　　　兴奋胃肠道。 N受体兴奋产生N样作用：　　 N１受体兴奋：　神经节兴奋，肾上腺髓质分泌肾上腺素。 N２受体兴奋：骨骼肌收缩。

乙酰胆碱 (acetylcholine，ACh) 【药理作用】激动Ｍ、Ｎ受体 1．心血管系统 (1)血管舒张作用：Ｍ3受体→内皮依赖舒张因子↑ (2)减慢心率：自动除极↓复极电流↑阈值↑ (3)减慢房室结和普肯野纤维传导：负性传导。 (4)减弱心肌收缩力：负性肌力　　心房＞心室。 (5)缩短心房不应期；

2．胃肠道 ACh可明显兴奋胃肠道，使其收缩幅度、张力增加，胃、肠平滑肌蠕动增加，并可促进胃、肠分泌。 3.泌尿道 ACh可使泌尿道平滑肌蠕动增加，导致膀胱排空。

4．其他腺体分泌↑， 支气管收缩，瞳孔收缩，调节于近视。 N1受体兴奋引起交感、副交感神经节兴奋. N2受体兴奋肌肉收缩。

　　　卡巴胆碱(carbacho1) 　　激动M、N胆碱受体　不易被胆碱酯酶水解，作用时间较长。对膀胱和肠道作用明显，目前主要用于局部滴眼治疗青光眼。

　　　　醋甲胆碱(methacholine) 　　作用时间较ACh长。对M胆碱受体具有相对选择性，尤其对心血管系统作用明显。　　临床可用于口腔粘膜干燥症。

　　　　　贝胆碱(bethanechol) 　　不易被胆碱酯酶水解。可兴奋胃肠道和泌尿道平滑肌，对心血管作用弱。　　临床应用　术后腹气胀、胃张力缺乏症及胃滞留等治疗。　禁忌证　支气管哮喘、冠脉缺血、溃疡病

二、生物碱类 毛果芸香碱(pilocarpine)又名匹鲁卡品。【药理作用】能选择性激动M胆碱受体，尤其对眼和腺体作用较明显。 1．眼滴眼后可引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用。（近视） 2．腺体分泌↑。（汗腺、唾液腺泪腺、胃腺，胰腺等） 3．平滑肌眼部、肠道、支气管、子宫、膀胱、胆囊和胆道的平滑肌兴奋。 4．心血管心率和血压的短暂下降。

【临床应用】 1．青光眼　闭角型青光眼(急性或慢性充血性青光眼)有效。还可用于开角型(单纯性)青光眼。 2．虹膜炎与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。 3．其他口腔干燥。阿托品中毒的解救。

【不良反应】 可出现相当于副交感神经系统过度兴奋的症状：汗↑流涎、哮喘、恶心、呕吐、腹痛、视力模糊、头痛

毒蕈碱(muscarine) 激动M胆碱受体可出现相当于副交感神经系统过度兴奋的症状第二节 N胆碱受体激动药烟碱(nicotine) 激动N胆碱受体(神经节,骨髂肌) 很快抑制

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