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ANALGESICOS NARCOTICOS

Cátedra de Quimica Farmacéutica II Facultad de Farmacia Universidad de Valparaíso. ANALGESICOS NARCOTICOS. Dra. Q.F Georgina Sánchez P Magíster en Ciencias Farmacéuticas. ANALGÉSICOS NARCOTICOS. DEFINICIÓN:

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ANALGESICOS NARCOTICOS

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Presentation Transcript

  1. Cátedra de Quimica Farmacéutica II Facultad de Farmacia Universidad de Valparaíso ANALGESICOS NARCOTICOS Dra. Q.F Georgina Sánchez P Magíster en Ciencias Farmacéuticas

  2. ANALGÉSICOS NARCOTICOS DEFINICIÓN: Fármacos destinados al tratamiento del dolor que acompaña a enfermedades terminales. El representante prototipo es la morfina, alcaloide extraído del papaver somniferum Se los denomina narcóticos por su capacidad de inducir sueño, y estupefacientes por su capacidad de producir estupor. Se caracterizan por producir depresión del centro respiratorio y además dependencia y tolerancia Están bajo control de sustancias psicotrópicas y estupefacientes y se expenden con receta cheque a excepción del tramadol

  3. ANALGÉSICOS NARCOTICOS CLASIFICACION ESTRUCTURAL DERIVADOS FENANTRÉNICOS: Morfina, Bufrenorfina. Codeína, Dionina DERIVADOS N-METIL MORFINANO: Levorfanol DERIVADOS BENZOMORFAN: Pentazocina DERIVADOS FENIL-PIPERIDÍNICOS: Meperidina, Etoheptazina, Fentanilo, Alfentanil, Sufentanil DERIVADOS DIFENILPROPILAMINA: Metadona DERIVADOS CICLOHEXANOL: Tramadol DERIVADOS BENZOXAZINA: Nefopam (discontinuado)

  4. Simplificación Molecular

  5. ANALGÉSICOS NARCOTICOS DERIVADOS FENANTRENICOS: Morfina, Codeina, Dionina, Buprenorfina.

  6. ANALGÉSICOS NARCOTICOS DERIVADOS FENILPIPERIDINICOS: Meperidina, Fentanilo, Alfentanilo, Sufentanilo, etoheptazina.

  7. ANALGÉSICOS NARCOTICOS DERIVADO DIFENILPROPILAMINA DERIVADO CICLOHEXANOL

  8. ANALGÉSICOS NARCOTICOS MECANISMO DE ACCION Agonistas de Receptores Opiáceos RECEPTORES OPIACEOS

  9. ANALGÉSICOS NARCOTICOS

  10. ANALGÉSICOS NARCOTICOS SAR GENERAL 1 Sistema planar (anillo aromático) que permite la unión al receptor por fuerzas de Vander Waals. 1 Centro básico parcialmente ionizado a pH fisiológico (permite la unión al sitio aniónico del receptor) Una cadena de 2 átomos de carbono situada fuera del plano de la molécula (une cavidad del receptor) :  C15 - C16  Morfina • Carbono cuaternario C13  Morfina, Morfinano C5  Benzomorfano C4  Fenilpiperidina C3  Fenilpropilamina

  11. ANALGÉSICOS NARCOTICOS SAR DERIVADOS FENANTRENICOS

  12. ANALGÉSICOS NARCOTICOS SAR DERIVADOS FENANTRENICOS La BUPRENORFINA tiene selectividad por el receptor , y actividad antagonista por el receptor   menor incidencia de efectos laterales El reemplazo del CH3 en posición 17 de la morfina por alilo origina la NALORFINA.

  13. ANALGÉSICOS NARCOTICOS SAR DERIVADOS N-METILMORFINANO

  14. ANALGÉSICOS NARCOTICOS SAR DERIVADOS BENZOMORFANO Antagonista 2 Agonista  y  Utilizado para caracterizar receptores

  15. ANALGÉSICOS NARCOTICOS DERIVADOS FENILPROPILAMINO: METADONA Y DERIVADOS

  16. ANALGÉSICOS NARCOTICOS SAR DERIVADOS FENILPIPERIDINICOS  #C: DISMINUYE POTENCIA

  17. ANALGÉSICOS NARCOTICOS SAR DERIVADOS FENILPIPERIDINICOS Radical fenetilo aumenta actividad del compuesto.

  18. ANALGÉSICOS NARCOTICOS ACC. FARMACOLOGICAS/ INDICACIONES TERAPEUTICAS/EFECTOS LATERALES • Analgesia de origen central Uso temporal en el alivio del dolor moderado a severo, asociado a cáncer terminal, dolor post-quirúrgico, procesos ortopédicos, parto. • Supresión del reflejo de la tos Antitusivos: tratamiento paliativo de la tos seca (codeina, dextrometrometorfano) Broncoscopia • Broncocontricción MAYOR DOSIS TERAPEUTICA • Somnolencia y Sedación Sedante pre-quirúrgico y complemento de la anestesia

  19. ANALGÉSICOS NARCOTICOS ACC. FARMACOLOGICAS/ INDICACIONES TERAPEUTICAS/EFECTOS LATERALES • Cambios en la conducta, alteraciones EEG Euforia, excitación y convulsiones • Estimulación del centro del vómito Eméticos: Apomorfina Nauseas, vómitos • Aumento de la excitabilidad vestibular Nauseas, vómitos y mareos • Alteraciones de la función gonadotróficas • Disminución de la secreción gástrica y biliar Retardo en la digestión • Aumento del tono de la Musculatura lisa del T.G.I. Antidiarreicos (Difenoxilato, Loperamida) Constipación

  20. ANALGÉSICOS NARCOTICOS ACC. FARMACOLOGICAS/ INDICACIONES TERAPEUTICAS/EFECTOS LATERALES • Aumento del tono de la musculatura lisa del T.U. Urgencia urinaria, dificultad para orinar • Aumento de la liberación de ADH Oliguria • Contracción de la pupila: Miosis • C.V. : Bradicardia • Depresión del centro respiratorio y circulatorio

  21. ANALGÉSICOS NARCOTICOS PROPIEDADES FARMACOCINETICAS A : Oral y Parenteral excepto Morfina, fentanilo y análogos solo parenteral Sublingual, parenteral, intranasal : Buprenorfina, D : Músculo esquelético > Riñón > Hígado > TGI > Pulmón > Cerebro M : Hepático > otros tejidos. 6-glucuronil-morfina E : Renal > Fecal Contraindicaciones: Asmáticos, epilepsia, constipación, retención urinaria, embarazo, alteraciones C.V. Interacciones:

  22. ANALGÉSICOS NARCOTICOS TRAMADOL Sintetizado en 1962 y disponible como analgésico a partir del año 1977. Constituidos por 2 enantiomeros que contribuyen a acción analgésica por diferentes mecanismos: MECANISMO DE ACCION • (+)Tramadol y metabolito O-demetilado (M1): agonistas débiles del receptor . M1 > potencia que tramadol (10 veces menor que codeina) • (+)Tramadol inhibe recaptura de serotonina → efecto antinoceptivo de ruta inhibitoria descendentes del SNC • (-)Tramadol inhibe recaptura de norepinefrina → efecto antinoceptivo de ruta inhibitoria descendentes del SNC

  23. ANALGÉSICOS NARCOTICOS TRAMADOL PROPIEDADES FARMACOCINETICAS • Rápida y casi completamente absorbido por vía oral • Rápidamente distribuido, 20% de unión a proteínas plasmáticas • Metabolismo: • Estereoselectivo y genéticamente determinado • O-demetilación (CYP2D6)→ (O-desmetil-tramadol (M1)= metabolito activo) (>levogiro) • N-demetilación (M2) (CYP2B6 y CYP3A4) (>dextrógiro) • Conjugación con ácido glucuronico y sulfato • Excreción renal t½: 6 hrs • FF de liberación sostenida (SR) proporcionan 12 hrs de analgesia

  24. ANALGÉSICOS NARCOTICOS TRAMADOL Potencia analgésica: 10% de la morfina, esta se puede aumentar asociándolo a un analgésico no narcótico O-desmetil-tramadol mayor potencia analgésica que (+) tramadol > racemato >(-)tramadol INDICACIONES TERAPÉUTICAS Analgésico en trauma, cólico biliar o renal, parto. Dolores que acompañan a enfermedades malignas y no malignas Dolor neuropático) DOSIS: 300mg diarios

  25. ANALGÉSICOS NARCOTICOS TRAMADOL EFECTOS LATERALES Nauseas (6,1%) mareos(4,6%), Somnolencia (2,%) Sudoración (1,9) Vómitos (1,7) Menor constipación y dependencia que dosis equianalgésicas de analgésicos opiodes potentes INTERACCIONES Antagonistas 2 adrenergico (yohimbina) y antagonistas de serotonina (ritanserina) bloquean efecto analgésico Sinergismo con otros analgésicos

  26. ANALGÉSICOS NARCOTICOS VIDAS MEDIAS MORFINA: SC  50 – 90’ 7 hrs oral: hasta 6 hrs c/metabolito IM  30 – 90’ MEPERIDINA: Oral:  1 hrs 2 – 4 hrs SC :  40 – 60’ 2 hrs IM :  30 – 50’ FENTANILO: IM :  7 – 15’ 1 – 2hrs BUPRENORFINA: SL :  15 – 60’ 6 – 12 hrs IV :  15’

  27. ANALGÉSICOS NARCOTICOS DOSIS EQUIVALENTES Morfina: 10 mg Codeína: 120 mg Meperidina: 75 – 100 mg Fentanilo: 200 ug Metadona: 8 – 10 mg Buprenorfina SL: 0,4 ug Buprenorfina IM: 0,3 ug Tramadol: 60 mg = 650 mg AAS

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