解热镇痛抗炎药 非甾体类抗炎药（ nonsteroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs)

1. 解热镇痛抗炎药非甾体类抗炎药（nonsteroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs) 非选择性环氧酶抑制药 水杨酸类 阿司匹林 苯胺类 对乙酰氨基酚 吲哚衍生物 吲哚美辛 芳基丙酸类 萘普生 芳基乙酸类 双氯芬酸 烯醇类 吡唑酮类 烷酮类 选择性环氧酶－2抑制药 塞来昔布

3. 解热镇痛消炎药 药理作用 解热作用： 降低发热病人的体温而对正常人体温无影响。 （内热原→丘脑下部体温调节中枢→PGE2↑ 体温调节点↑ →体温↑） 镇痛作用： 中等强度镇痛，对中等度慢性钝痛有效。对 锐痛及平滑肌痉挛所致绞痛无效。 （组织损伤→局部产生致痛物质如缓激肽→PG类增 强对致痛物的感受性→ 痛觉感受↑） 抗炎抗风湿：明显减轻炎症的红、肿、热、痛反应。 亦被称为非甾体抗炎药（nonsteroidal antiinflammatory drugs, NSAIDs)

4. COX-1 COX-2 生 成 固有的 需诱导 功 能 生理功能： 保护胃肠 调节血小板聚集（TXA2） 调节血管张力（PGI2） 调节肾血流量（PGI，PGE） 生理意义： 妊娠时PG增加 病理意义： 生成致炎物质 选择性 抑制剂 非选择性抑制剂 阿司匹林，吲哚美辛等 萘普生(COX-2 IC50/COX-1 IC50 =0.6) 等 尼美舒利（COX-2 IC50/COX-1 IC50 =0.018)等 环氧酶的两个同工酶（COX-1与COX-2）的比较

5. 解热镇痛消炎药 水杨酸类 阿斯匹林 阿司匹林Aspirin 药理作用和应用 • 解热镇痛抗风湿作用： • 作用较强，对风湿性关节炎及风湿热 作用尤为明显。 • 抑制血小板聚集作用 • 低剂量的阿司匹林（40 mg/d)即可完全抑制血小板的环氧酶，抑制TXA2的生成。 • 大量（300 mg/d以上) 则血管内皮细胞的PGI2生成也会受到抑制，可能出现相反作用。

6. 〔不良反应〕 1.胃肠道反应 1)直接刺激胃粘膜引起； 2)长期用引起胃粘膜损伤→诱发和加重溃疡→ 溃疡者禁用。 2.凝血障碍有出血倾向、肝功能障碍、血友病、低凝血酶原血症、VK缺乏者禁用。 3.水杨酸反应剂量过大（5g/日）出现，有头痛、头晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力障碍，严重者出现高热、脱水、惊厥、意识模糊或昏迷。立即停药，碱化尿液。

7. 4.过敏反应 可见荨麻疹、血管神经性水肿，过敏性休克。偶见‘阿司匹林哮喘’ 5.瑞夷（Reye）综合征 在有病毒感染发热的小儿或青年服用易发生，表现为严重肝功障碍和脑病，少见但可致死。 6.对肾脏的影响 注意：血浆蛋白结合率高，与其它血浆蛋白结合率高的药物合用可增强其作用。

8. 苯胺类 对乙酰氨基酚 paracetamol （扑热息痛） 非那西丁phenacetin 药理作用 非那西丁 解热镇痛作用较强 抗风湿作用很弱（对中枢环氧酶的抑制强于对外周环氧酶的抑作用） 不良反应 非那西丁的代谢产物可引起 高铁血红蛋白血症。 对乙酰氨基酚长期应用可起肝毒性 对氨苯乙醚 对乙酰氨基酚

9. 吲哚美辛（indomethacin，消炎痛） 〔作用及应用〕抑制环氧酶作用强，抗炎、解热作用显著，对炎性疼痛效果明显。用于急性风湿性和类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、不易控制的癌性发热。

10. 吲哚衍生物 吲哚美辛 indometacin （消炎痛） 药理作用 环氧酶抑制作用强于其它药 具有显著地抗炎解热镇痛和抗风湿作用 用于前述疗产效不显著的病例。 不良反应 不良反应多，发生率高 胃肠道反应（诱发加重溃疡）、中枢神经系统反应、 抑制造血系统、过敏反应等 W. JIN

11. 保泰松 phenylbutazone 药理作用 抗炎抗风湿作用强而解热镇痛作用弱。 主要用于风湿性及类风湿性关节炎 不良反应 胃肠道反应、过敏反应等

12. 选择性环氧酶－2抑制剂 尼美舒利（nimesulide）较高的选择性抑制COX2，抗炎作用强。 抗痛风药 痛风 嘌呤代谢紊乱→高尿酸血症→尿酸盐结晶沉积于组织中导致炎症发生 别嘌呤醇抑制黄嘌呤氧化酶减少尿酸生成 丙磺舒在肾小管竞争性抑制尿酸的再吸收，增加尿酸排出。