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LEZIONI DI CHIMICA FARMACEUTICA

LEZIONI DI CHIMICA FARMACEUTICA. PARTE IV°. I FARMACI DEL SISTEMA COLINERGICO. O. +. N. O. OH. OH. NHMe. NH 2. HO. HO. OH. OH. NH 2. HO. OH. OH. N. NH 2. NH 2. HN. HN. O. NH 2. HO. I PRINCIPALI NEUROTRASMETTITORI. Noradrenalina. Acetilcolina. Adrenalina. Istamina.

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Presentation Transcript

  1. LEZIONI DI CHIMICA FARMACEUTICA PARTE IV° I FARMACI DEL SISTEMA COLINERGICO

  2. O + N O OH OH NHMe NH2 HO HO OH OH NH2 HO OH OH N NH2 NH2 HN HN O NH2 HO I PRINCIPALI NEUROTRASMETTITORI Noradrenalina Acetilcolina Adrenalina Istamina Dopamina Serotonina GABA

  3. RECETTORI COLINERGICI Nicotina ACh ACETILCOLINA Muscarina N M

  4. RECETTORE NICOTINICO DMPP PTMA a - BTX N1 Gangli N2 Placca motrice Dimetil-4-fenil- piperazina Fenil-trimetil- ammonio Esametonio Mecamilammina Decametonio Bungarotossina

  5. RECETTORI MUSCARINICI MCN-A- 343 M1a M1 Esaidrofenidolo Esociclo M1b 4-DMAP AF-DX-116 M2A Cuore M2 M2B Muscoli lisci Ghiandole Metoctramina Pirenzepina

  6. O + N O O O + O N O + N O O + N CONFORMAZIONI DELL' ACETILCOLINA

  7. ACETILCOLINA IN CONFORMAZIONE MUSCARINICA

  8. ACETILCOLINA IN CONFORMAZIONE NICOTINICA O O N

  9. NICOTINA

  10. ACETILCOLINA

  11. ACETILCOLINA E NICOTINA

  12. ACETILCOLINA E MUSCARINA

  13. + NH2 N HO HO COOH NH2 HO + N HO O + N HO S-CoA BIOSINTESI E CATABOLISMO DELL' ACETILCOLINA Colina Serina Amminoetanolo Trasporto dal fegato alle terminazioni nervose Trietilcolina + Acetil Coenzima A Colina

  14. O + N HO S-CoA N 4-NVP O + N O Acetilcolina BIOSINTESI E CATABOLISMO DELL' ACETILCOLINA + Colina Acetil Coenzima A O-Acetiltrasferasi 4-(1-naftil vinil)piridina

  15. O + N O Acetilcolina O + N HO OH BIOSINTESI E CATABOLISMO DELL' ACETILCOLINA Anticolinesterasici Acetilcolinesterasi Inibitori reversibili: Edrofonio, Fisostigmina Inibitori irreversibili: Esteri fosforici +

  16. H O O H O N : O SCISSIONE DELLA ACETILCOLINA AD OPERA DELLA ACETILCOLINESTERASI

  17. SCISSIONE DELLA ACETILCOLINA AD OPERA DELLA ACETILCOLINESTERASI + N O O O H H O + O N : O

  18. SCISSIONE DELLA ACETILCOLINA AD OPERA DELLA ACETILCONIESTERASI + N O O O H H O + O N : O

  19. + N O O H O H O O N : O SCISSIONE DELLA ACETILCOLINA AD OPERA DELLA ACETILCOLINESTERASI

  20. AZIONE DEGLI ESTERI FOSFORICI SULL’ACETILCOLINESTERASI H O H O : O N O

  21. AZIONE DEGLI ESTERI FOSFORICI SULL’ACETILCOLINESTERASI Y : Z P Z X . . O H H O O N : O

  22. Y AZIONE DEGLI ESTERI FOSFORICI SULL’ACETILCOLINESTERASI : Z P Z X . . O H H O O N : O

  23. AZIONE DEGLI ESTERI FOSFORICI SULL’ACETILCOLINESTERASI

  24. Effetti muscarinici Costrizione muscolo dello sfintere Aumento secrezione Broncocostrizione pupillare bronchiale OPPRESSIONE TORACICA MIOSI ACCENTUATA DOLORE OCULARE Debolezza generalizzata Contrazioni involontarie Azione sulla placca motrice del muscolo scheletrico Effetti nicotinici ANNEBBIAMENTO DELLA VISTA SOFFOCAMENTO PARALISI MUSCOLARE

  25. SCHEMATIZZAZIONE DELL’ATTIVITA’ ENZIMATICA

  26. COLINERGICI INDIRETTI Inibitori reversibili A) R R + N H + R N O R Edrofonio Sali ammonici quaternari

  27. Trasportatori del gruppo carbammico sull'enzima COLINERGICI INDIRETTI O N O N O + O N N N Piridostigmina Fisostigmina N O O N O O + N + N 2-Carbamoilossi benziltrifenilammonio Neostigmina

  28. AGONISTI SUL RECETTORE COLINERGICO O + Acetilcolina N O O O + + N P O O O O + + N As O O O O + N C O O Ph Attività

  29. O O + + N N O O Metacolina Muscarinica Nicotinica O + N Carbacolo O H2N AGONISTI SUL RECETTORE COLINERGICO

  30. AGONISTI SUL RECETTORE COLINERGICO O + Acetilcolina N O O FORMULA GENERALE Y 4 2 N X 1 "five atom" rule 5 3 generalmente = O (esteri) X Y generalmente = O talvolta = H2 (eteri) = C preferibile N quaternario (esteri) ultimo atomo della catena N = N (carbammati) sostituenti gruppi CH3

  31. AGONISTI SUL RECETTORE COLINERGICO O + Acetilcolina N O O FORMULA GENERALE Y 4 2 N X "five atom" rule 1 5 3 Sostituenti alchilici sulla catena Ciclizzazione della catena O R O + + N N O O R Resistenza all'idrolisi Stereospecificità Analoghi semirigidi e rigidi

  32. O O N O N O N O O O O N N AGONISTI SUL RECETTORE COLINERGICO Ossapropano Pilocarpina Arecolina Aceclidina

  33. N N N N O AGONISTI SUL RECETTORE COLINERGICO Tremorina (Pro-drug) Ossitremorina

  34. + N O O O Si N FARMACI ATTIVI SUL RECETTORE MUSCARINICO ANTAGONISTI M2A 4-DAMP HHSiD 4-Difenilacetossi N-metil piperidina Esaidrosiladifenidolo

  35. H O O N O N N O N N N C H N N (CH2)8 H O N N H H O FARMACI ATTIVI SUL RECETTORE MUSCARINICO ANTAGONISTI M2B AF- DX 116 Imbacina Metoctramina

  36. ANTAGONISTI SUL RECETTORE MUSCARINICO O + Acetilcolina N O FORMULA GENERALE O + N X Testa cationica Parte ciclica Ponte

  37. ANTAGONISTI SUL RECETTORE MUSCARINICO O + Acetilcolina N O Testa cationica Parte ciclica Ponte O Esteri Etanolammine Ammidi Amminoalcoli O O OH CONH2 O N N O Carbammati Diammine Alcanammine

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