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HORMONAS SEXUALES

HORMONAS SEXUALES. Farmacología 2013. REGULACIÓN. MUJER. OVARIOS. OVARIOS. ESTROGENOS. NATURALES Estradiol Estrona Estriol El estradiol es el principal producto de secreción del ovario.

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HORMONAS SEXUALES

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Presentation Transcript

  1. HORMONAS SEXUALES Farmacología 2013

  2. REGULACIÓN

  3. MUJER

  4. OVARIOS

  5. OVARIOS

  6. ESTROGENOS • NATURALES Estradiol Estrona Estriol El estradiol es el principal producto de secreción del ovario

  7. Durante el embarazo se sintetiza gran cantidad de estrógenos en la unidad fetoplacentaria, el estradiol sintetizado por esta unidadad se libera hacia la circulación materna y se excreta por la orina. • De esta forma se utiliza el análisis de la excreción materna de estradiol urinario para la valoración del bienestar fetal

  8. En mujeres sanas se produce a una velocidad variable durante el ciclo menstrual: fase folicular temprana 50 pg/ml,mientras que en la fase preovulatoria hasta 350 a 850 pg/ml • El picogramo (pg) es una unidad de masa del Sistema Internacional de Unidades (SI), equivalente a la billonésima parte de un gramo

  9. SINTETICOS: • Surgen de modificaciones químicas de los naturales cuyo mas importante efecto ha sido aumentar su eficacia por vía oral: • Etniestradiol, estradiol micronizado, cipionato de estradiol, valerato de estradiol, estropipato, entre otros.

  10. Farmacocinética: Estradiol se une mayormente a la globulina transportadora de hormonas sexuales (SHBG) y en menor proporción a la albúmina Los estrógenos unidos a proteínas se encuentran poco disponibles para su difusión a las células, en forma libre posee actividad fisiológica

  11. El estradiol se convierte en el hígado y otros tejidos en estrona y estriol y se excretan por la bilis y en pequeñas cantidades en la leche materna • Incremento de los factores de coagulación y renina plasmática son efectos hepáticos indeseados provocados por los estrógenos adm por vía oral, debido a esto se han creado aquellos de uso vaginal, inyectables o transdermicos

  12. Efectos fisiológicos: maduración

  13. Efectos endometriales

  14. Efectos metabólicos y cardiovasculares

  15. Efectos sobre la coagulación sanguínea

  16. Otros efectos • Favorecen la sensación de bienestar • Facilita el paso del líquido intravascular hacia el extravascular, provocando edema • Retención de sodio y agua por el riñón • Regulan la función del musculo liso por el sistema nervioso simpático • Pueden influir en la conducta y libido del ser humano

  17. Usos clínicos 1.- Hipogonadismo primario como tratamiento de sustitución frente a la deficiencia de esta hormona 2.- Tratamiento hormonal post- menopausia 3.- Supresión ovárica para el tto del hirsutismo 4.- Amenorrea por aumento secreción de andrógenos

  18. Efectos adversos 1.- Hemorragias uterinas 2.- Cáncer (aun en investigación) en tratamientos prolongados aumenta la incidencia. 3.- Nauseas, migraña 4.- Hipersensibilidad mamaria 5.- Hipertensión 6.- Colestasis

  19. Presentación y dosis • Oral • Transdermica • Vaginal La dosificación depende del efecto que busca el tratamiento o del manejo de la etiología

  20. PROGESTÁGENOS • NATURAL Progesterona • Es el progestágeno mas importante de los seres humanos • Es producida en el ovario a partir del cuerpo lúteo

  21. PROGESTAGENOS SINTÉTICOS Son un grupo de agentes farmacológicos con acciones similares a la progesterona, algunos de una potencia progestacional muy superior a la de la hormona original.

  22. Clasificación: • Derivados del pregnano • Derivados del androstano: Se utilizan básicamente como agentes anovulatorios en la anticoncepción hormonal.

  23. “3era. generación”: como el desogestrel, gestodene y norgestimate, que son extremadamente potentes como anovulatorios y para inducir en el endometrio la fase secretoria, además son agentes antiestrogénicos moderados, tienen menos actividad androgénica y no provocan cambios significativos sobre las lipoproteínas y el metabolismo hidrocarbonado.

  24. Farmacocinética • Rápida absorción luego de su administración independiente de la vía de administración • Vida media en el plasma casi 5 min • Se almacena temporalmente en la grasa corporal • Se metaboliza en el hígado, por lo que es bastante ineficaz al ser administrado por vía oral • Se excreta por la orina

  25. Efectos fisiológicos: progesterona

  26. Usos clínicos de progestágenos A.- Aplicaciones terapéuticas • Tratamiento de sustitución • Anticoncepción hormonal • Son útiles para supresión ovárica a largo plazo • En dosis elevadas producen anovulación y amenorrea prolongada

  27. Se utilizan como tratamiento para la dismenorrea, endometriosis y trastornos hemorrágicos cuando hay contraindicaciones de estrógenos • Pueden utilizarse para el manejo de bochornos en la menopausia

  28. En adolescentes con pubertad precoz el acetato de medroxiprogesterona por vía oral, evitara la menstruación pero no detendrán la maduración ósea acelerada • No parecen ser de utilidad en el tratamiento del aborto o amenaza de aborto en pacientes con antecedentes previos

  29. Contraindicaciones, precauciones y efectos adversos • Hipertensión arterial • Favorecen el desarrollo de aterosclerosis • Riesgo de desarrollar Ca mama

  30. Anticoncepción hormonal Son fármacos anovulatorios que pueden controlar eficazmente la natalidad humana. Se utilizan 2 tipos: • Combinaciones de estrógenos y progestágenos • Solo progestágenos Los combinados a su vez en: • Monofásicas (dosis constantes) • Bifásicas o trifásicas( cambian las concentraciones una o dos veces en el ciclo) -

  31. Efectos farmacológicos • Acción anovulatoriaLos anticonceptivos hormonales inhiben la ovulación como consecuencia de la supresión de la secreción de gonadotrofinas por los efectos de los estrógenos y progestágenos, de retroalimentación negativo en el eje hipotálamo- hipofisario. Los estrógenos inhiben predominantemente la FSH y la progesterona la LH. • Acción sobre cuello del útero, La secreción endocervical es muy importante para la viabilidad y el transito de los espermatozoides. La administración de los anticonceptivos combinados de estrógenos y progesterona produce un moco cervical inapropiado para el pasaje de los espermatozoides impidiendo también la fecundación.

  32. Sobre la mama, suprimen la lactancia

  33. OTROS EFECTOS • Sobre el sistema nervioso central, dudosa información, sin embargo se utilizan en síndrome premenstrual, depresión puberal y depresión climatérica • Sistema endocrino, inhibición de la secreción de gonadotrofinas hipofisarias, aumentan la concentración de la globulina transportadora de cortisol y tiroxina, alteración en el sistema renina-angiotensina- aldosterona

  34. En la sangre, se asocia con un riesgo incrementado de enfermedades trombóticas, tales comotromboflebitis, enfermedades cerebrovasculares, embolia pulmonar y trombosis retinal. • Se describe aumento del hierro sérico • En el sistema hepático, aminoran el flujo de bilis favoreciendo el desarrollo de colestasis y colelitiasis

  35. En el metabolismo de los lípidos, aumentan los triglicéridos, colesterol libre, HDL y fosfolípidos, en tanto las concentraciones de LDL disminuyen. • Sobre el sistema cardiovascular, aumento en el gasto cardíaco, lo que se traduce en incremento de valores en la presión sistólica y diastólica, además de aumento en la frecuencia cardiaca

  36. En la piel, aumentan la pigmentación cutánea en mujeres de tez oscura. Al suprimir el efecto de los andrógenos hay aparición de acné, vello y sebo

  37. En metabolismo de los H de C, hay una disminución de la absorción en el tubo digestivo y altera la señalización de la liberación de insulina y la función pancreática, y podría afectar la susceptibilidad a la diabetes. •  Se ha demostrado que las mujeres con altos niveles de progesterona durante el embarazo tienen más probabilidades de desarrollar anormalidades en la glucosa.

  38. Efectos adversos • Nauseas • Mastalgia • Edema • Cefalea • Aumento de peso

  39. CONTRAINDICACIONES • Mujeres con una historia clínica de haber padecido tromboflebitis o fenómenos tromboembó́licos. • En enfermedades cerebrovasculares o en trastornos arteriales coronarios. • Mujeres fumadoras, mayores de 35 años. • Neoplasia de órganos femeninos como mamas, cuello uterino o vagina y otras neoplasias estrógeno de- pendiente.

  40. TAMOXIFENO (antiestrogeno) • Tratamiento paliativo del Ca de mama en mujeres posmenopausia • Se administra vía oral • Vida media 7 a 14 hrs • Se excreta a través del hígado • 10 – 20 mg cada 12 hrs • R.A.M.: Bochornos, náuseas, y vómitos

  41. MIFEPRISTONA (ANTIPROGESTAGENO) • Interrumpe embarazos tempranos, 85% • Vida media prolongada • Hemorragias prolongadas como efecto adverso, vómitos, diarrea y dolor abdominal /pélvico

  42. DANAZOL • Se utiliza para suprimir función ovárica, impide secreción de LH y FSH • Vida media de mas de 1 hrs • Se excreta por la orina y heces • Aumento de peso ,edema ,acné, piel grasa, cefalea, cambios de la libido ,calambres

  43. CLOMIFENO • Capacidad de estimular la ovulación en mujeres con oligomenorrea,amenorrea y disfunción ovárica. • Dosis de 100mg/día por 5 días produce aumento LH y FSH plasmáticas • Bochornos, cefalea, estreñimiento, reacciones alérgicas y pérdida reversible de pelo, náuseas, vómitos, aumento de peso, polaquiuria y menstruación abundante

  44. HOMBRE

  45. Testículos

  46. Acción de la testosterona • Efectos anabólicos: incluyen el crecimiento de la masa muscular y fuerza, el incremento de la densidad ósea y fuerza, y la estimulación del crecimiento longitudinal y la maduración de los huesos. • Efectos androgénicos: maduración de los órganos sexuales fetales (pene y escroto). En la pubertad : profundización de la voz, crecimiento de la barba y vello axilar, piel gruesa y grasa

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