第十章内分泌 Endocrine

第十章内分泌 Endocrine

重点与难点 • 重点 1、激素的分类 2、激素作用的一般特性 3、激素作用的机制 4、激素分泌的调节 • 难点：激素作用的机制

第一节概述 激素：由内分泌腺或散在的内分泌细胞所分泌的高效能的生物活性物质，经血液或组织液传递，发挥其调节作用的化学物质-激素(hormone) 。根据激素作用距离的远近，分为远距分泌、旁分泌和自分泌方式：远距分泌：经血液运输至远距离的靶组织而发挥作用的方式。旁分泌：不经血液运输，仅由组织液扩散而作用于临近细胞的方式。自分泌：内分泌细胞所分泌的激素在局部扩散又返回作用于自身的方式。

一、激素的分类 激素的来源、种类繁多，按其化学结构分两类： (一)含氮激素 1、肽类和蛋白质类激素:主要有下丘脑调节肽、神经垂体激素、腺垂体激素、降钙素、胃肠激素等。 2、胺类激素:有肾上腺素、去甲肾上腺素、甲状腺素、褪黑激素。 (二)类固醇(甾体)激素由肾上腺皮质和性腺分泌的激素，如皮质醇、醛固酮、雌激素、孕激素、雄激素等。(胆固醇衍生物-1,25-二羟维生素D3)。

二、激素作用的一般特性 ㈠激素的信息传递作用激素只是将信息传递给靶细胞，调节其固有的生理生化反应。将激素称为“第一信使”。㈡激素作用的相对特异性激素与组织细胞是广泛接触特异作用，关键取决于靶细胞的特异受体。㈢激素的高效能生物放大作用激素在血液中的浓度很低，一般都在ng/100ml甚至pg/100ml数量级。当与受体结合后，在细胞内发生一系列酶促放大作用。如下丘脑的0.1μgCRH→腺垂体释放1μgACTH→肾上腺皮质分泌40μg糖皮质激素=放大400倍。

㈣激素间的相互作用 1.协同作用：生长素→[血糖↑]←糖皮质激素 2.颉颃作用：胰岛素→↓[血糖]↑←胰高血糖素 3.允许作用：某激素(本身不发挥此作用)为另外激素发挥作用提供了必需的条件的现象称为允许作用。是协同作用的另一种表现形式。如：糖皮质激素对血管平滑肌并无直接收缩作用，但当它缺乏或不足时，NE的缩血管效应就难以发挥。化学结构类似的激素能竞争同一受体的结合位点。如：高浓度的孕酮能与醛固酮竞争同一受体→减弱醛固酮的效应。 4.竞争作用：

三、激素作用的机制： 激素的受体 1.受体的分类 (1)细胞膜受体：非脂溶性激素与这类受体结合发挥作用。当含氮激素(除甲状腺素外)与膜受体结合后，经G蛋白介导(再经cAMP信号通路、磷脂酰肌醇信号通路)和不经G蛋白介导(经酪氨酸激酶的受体)的模式→生物效应。 (2)细胞内受体：脂溶性激素与这类受体结合发挥作用。这类受体分:胞浆受体与核受体。当类固醇激素进入细胞后，与胞浆受体结合形成复合物，然后进入核内→生物效应。

(一)含氮激素作用的机制—第二信使学说 1.G蛋白偶联受体介导-cAMP第二信使模式神经递质、激素等（第一信使）膜外N端：识别、结合第一信使结合G蛋白偶联受体膜内C端：激活G蛋白激活G蛋白(与β、γ亚单位分离) 兴奋性G蛋白(GS) 激活腺苷酸环化酶(AC) cAMP（第二信使） ATP 激活cAMP依赖的蛋白激酶A 细胞内生物效应

2.G蛋白偶联受体介导-IP3 /DG第二信使模式 激素（第一信使）膜外N端：识别、结合第一信使结合G蛋白偶联受体膜内C端：激活G蛋白激活G蛋白(与β、γ亚单位分离) 兴奋性G蛋白(GS) 激活磷脂酶C(PLC) (第二信使） IP3 和 DG PIP2 内质网释放Ca2+ 激活蛋白激酶C 细胞内生物效应

3.酶偶联受体介导-受体酪氨酸激酶信号通路模式 膜受体与酶是同一蛋白分子，本身具有酶活性，又称受体酪氨酸激酶。生长因子、胰岛素与受体酪氨酸激酶结合膜外N端：识别、结合第一信使膜内C端：具有酪氨酸激酶活性细胞内生物效应

(二)类固醇激素的作用机制— 基因表达学说 激素进入细胞膜与胞浆受体结合→H-R复合物 H-R复合物进入核内 H-R复合物与核内受体结合 H-R复合物此复合物结合在染色质的非蛋白质的特异位点上调控DNA转录过程细胞内生物效应

四、激素分泌的调节 下丘脑腺垂体耙腺激素

思考题 • 1、激素作用的机制 • 2、激素分泌的调节

第十章内分泌 Endocrine