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Rifampicina

Departamento de Farmacología Toxicología y Farmacodependencia Facultad de Farmacia Universidad de Costa Rica Farmacología III. Rifampicina. Dra. Beatriz Badilla B. II ciclo 2009. Rifampicina Estructura química. Rifampicina Mecanismo de acción. Unión a la subunidad 

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Rifampicina

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Presentation Transcript

  1. Departamento de Farmacología Toxicología y FarmacodependenciaFacultad de FarmaciaUniversidad de Costa RicaFarmacología III Rifampicina Dra. Beatriz Badilla B. II ciclo 2009

  2. Rifampicina Estructura química

  3. Rifampicina Mecanismo de acción Unión a la subunidad  polimerasa de RNA dependiente de ADN de los microorganismos formando un Complejo estable. Impide la iniciación de la síntesis de ARN Bactericida

  4. Rifampicina Farmacocinética Absorción oral: Buena. Retrasada o reducida por alimentos Distribución: Altamente lipofílica (BHE) Tmax: 3 a 4 horas T ½ : 9.8 horas. Aumentada por disfunción hepática Unión a proteínas: 80% Metabolismo: Hepático. Circulación enterohepática Categoría C

  5. Eliminación Metabolitos en bilis Heces 60-65% Orina 30-35% (inalterados)

  6. Rifampicina. Espectro de actividad Gram (-) N. meningitiidis M. catarrhalis H. influenzae Legionella pneumophila Gram (+) St.pneumonie St. grupo ABCG Staph. aureus (MS) (MR) Staph. epidermidis Listeria monocitogenes Otros Chlamydophyla sp Gilbert D. et al.The Sanford Guide 39th Ed. 2009, p71

  7. X Rifampicina Uso clínico Tratamiento combinado de TB PROFILAXIS de meningitis por H. influenzae tipo B Contactos familiares cercanos y otros 600 mg c/24 h por 4 dosis* Niños 20 mg/kg vo c/24 h x4 días NO EN EMBARAZO Gilbert D. et al.The Sanford Guide 39th Ed. 2009, p9

  8. X Rifampicina Uso clínico PROFILAXIS de enfermedad meningocóccica * Contactos familiares cercanos y otros 600 mg c/12 h por 4 dosis Niños> 1 mes 10 mg/kg c/12 h x 2 días (4 dosis) Niños< 1 mes 5 mg/kg c/12 h x 2 días (4 dosis) NO EN EMBARAZO *Cipro500 mg vo stat Ceftriaxona 250 mg IM x 1 dosis Gilbert D. et al. The Sanford Guide 39th Ed. 2009, p8

  9. Rifampicina Uso clínico Válvula prostética Endocarditis infecciosa Staph aureus Vancomicina+ Rifampicina Marcapasos

  10. INTERACCIONES

  11. Gilbert D. et al. The Sanford Guide 39th Ed. 2009, p198

  12. Departamento de Farmacología Toxicología y FarmacodependenciaFacultad de FarmaciaUniversidad de Costa RicaFarmacología III Metronidazol Dra. Beatriz Badilla B. II ciclo 2009

  13. Metronidazol Fermentación oxidativa de cetoácidos - Donación de electrones hacia otros aceptores

  14. Espectro de actividad Usos Bacteroides fragilis Clostridium difficili Clostridium no difficile Peptostreptococcus sp. Helicobacter pylori Infecciones intra-abdominales Infeciones en SNC Colitis pseudomenbranosa Infec. sitémicas por anaerobios Vaginosis bacterial Enf. de Crohn Gilbert D. The Sanford Guide 39th ed. 2009. p71

  15. X Usos en profilaxis Cirugía colorectal MND 500 mg IV + Cefazolina 1-2 g IV Apendicectomía: No perforada MND 500 mg IV stat Perforada MND 500 mg iv stat y c/8h x 5d. Herida abdominal penetrante: MND 500 mg IV stat y c/8h x 5d .

  16. Usos en profilaxis Violación sexual MND 2g VO stat AZITRO 1 g VO CEFTRIAXONA 125 mg IM

  17. Farmacocinética Abs. Oral: Buena Tópica: 10v menos que oral U. A prot.: < 20% Metabolismo: hepático T1/2: 6—8 h (se prolonga en disf. Hep. Pico máximo oral: 1-2 h Excreción: renal (20-40% sin cambio) Ajuste de dosis en I.renal

  18. Precauciones Insuficiencia hepática Discrasias sanguíneas Historia de convulsiones

  19. Reacciones adversas >10% SNC: cefalea , nauseas GI: nausea, vómito, diarrea, anorexia <1% Convulsiones, ataxia,orina oscura, sabor metálico,neuropatía, pancreatitis

  20. Interacciones Warfarina Litio Ciclosporina Fenobarbital

  21. Efecto tipo disulfirán No tomar alcohol dentro de 72 horas Despues de ss tx

  22. Departamento de Farmacología Toxicología y FarmacodependenciaFacultad de FarmaciaUniversidad de Costa Rica Tetraciclinas

  23. Tetraciclinas

  24. Tetraciclinas. Mecanismo de Acción BACTERIOSTÁTICOS

  25. Tetraciclinas Farmacocinética Tetraciclina Oxytetraciclina Clortetraciclina Demeclocicline Metaciclina Limeciclina Rolitetraciclina Doxyciclina Minociclina Aminometilciclinas Tigeciclina (Glycilciclinas) Agwuh & MacGowan. Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of the Tetracyclines including glycyclynes. J.Antimicrobial Chemotherapu¡y (2006) 58, 256-265

  26. Tetraciclinas. Farmacocinética Categoría D

  27. Agwuh & MacGowan. Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of the Tetracyclines including glycyclynes. J.Antimicrobial Chemotherapu¡y (2006) 58, 256-265

  28. Tetraciclinas Espectro de actividad Gram (-) N. meningitidis M. catarrhalis E. Coli H.influenzae Legionella V. cholerae F. tularensis Brucella Gram (+) St. Grupo ABCG St. pneumonie Stap. aureus MS Stap. aureus CA-MRSA

  29. Tetraciclinas Espectro de actividad Rickettsia Chlamydia Mycoplasma Otros Chl. trachomatis Chlamydia sp Rickettsias Coxelia burnetii Ehrlichia sp Borrelia burdorferi Borrelia recurrentis Ureaplasma urealiticum Mycoplasma pneumonie

  30. Tetraciclinas. Uso clínico Chl. trachomatis Rickettsias Borrelia burdorferi Coxelia burnetii Ehrlichia sp Linfogranuloma venéreo F.de las Montañas Rocosas Enfermedad de Lyme Fiebre Q Ehrliquiosis (CR)

  31. Tetraciclinas. Uso clínico Dosis Tetraciclina 250-500 mgc/6 h Doxicilina 100 mg c/12 horas por 24 horas 100 mg c/24 horas Vibrio cholerae Doxicilina 300 mg/día x 3 días(adultos) Tetraciclina 400 mg qid x 3 días FQ 100 mg/d Niños TMP-SMX

  32. Bioterrorismo Antrax cutáneo ( inhalación) Doxy: 100 mg bid X 60 d (incluye mujeres embarazadas) www.bioterrorism.slu.edu. BMJ

  33. Antimicrobial Recommendations for Infections with Specific Pathogens Thielman N and Guerrant R. N Engl J Med 2004;350:38-47

  34. Tetraciclinas Uso clínico -Acné vulgaris (Propionibacterun acnes) Minociclina .Doxiciclina -Neumonía adquirida en la comunidad -Neumonía atípica ( M.pneumonie) TETRA o DOXI -ITU por U. urealiticum TETRA o DOXI Eritro o Macrol 1ª Alt.

  35. Tetraciclinas Uso clínico -Borrelia burgdorferi Enf. de Lyme TETRA O DOXI -Tularemia 3º elección TETRA o DOXI

  36. Propionibacterium acnes >85% adolescentes ACNÉ ACNÉ 2M /año Visitas $1 B/año Costo total $100 M /año OTC James. Acne. NEJM 352:14, 2006

  37. Mild Acne James W. N Engl J Med 2005;352:1463-1472

  38. Classification of Acne James W. N Engl J Med 2005;352:1463-1472

  39. Medications for the Treatment of Acne James W. N Engl J Med 2005;352:1463-1472

  40. Medications for the Treatment of Acne James W. N Engl J Med 2005;352:1463-1472

  41. Rodriguez-Cavallini,Vargas Dengo. Etiología bacteriana y susceptibilidad a antibióticos en pacientes con acné. Rev. Biomed 2004;15:101-106 n= 46

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