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Anest sicos Locales

Anest?sicos locales . Los anest?sicos locales (AL) son f?rmacos que, aplicados en concentraci?n suficiente en su lugar de acci?n, bloquean la generaci?n y la propagaci?n del impulso nervioso en los tejidos excitables alterando la permeabilidad i?nica a trav?s de la membrana citoplasm?tica neuronal

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Anest sicos Locales

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Presentation Transcript

    1. Anestsicos Locales Dr. Marcos Pallers 1 de Agosto de 2011 mpalleres@hotmail.com

    2. Anestsicos locales Los anestsicos locales (AL) son frmacos que, aplicados en concentracin suficiente en su lugar de accin, bloquean la generacin y la propagacin del impulso nervioso en los tejidos excitables alterando la permeabilidad inica a travs de la membrana citoplasmtica neuronal, bloqueando en forma REVERSIBLE principalmente a los canales de Sodio y secundariamente a los de calcio y potasio

    3. Electofisiologa del nervio perifrico La membrana neural en estado de reposo mantiene una diferencia de voltaje de (60-90) mV. Se mantiene por un mecanismo activo dependiente de energa que es la bomba Na-K, que introduce iones K+ en el interior celular y extrae iones Na+ .

    4. Impulso elctrico Estmulo nervioso Activa los canales de sodio: paso a su travs de iones Na+ masivamente al medio intracelular. El potencial transmembrana se hace positivo, de unos 10 mV. Cuando la membrana est despolarizada al mximo, disminuye la permeabilidad del canal de sodio cesando su paso por l de iones Na+. El canal de K+ aumenta su permeabilidad, pasando este ion por gradiente de concentracin, del interior al exterior.

    5. Mecanismo de accin Los AL impiden la propagacin del impulso nervioso disminuyendo la permeabilidad del canal de sodio, bloqueando la fase inicial del potencial de accin.

    10. Estructura qumica Los anestsicos locales son bases dbiles, escasamente solubles e inestables en agua, por lo que deben combinarse con un cido fuerte (ClH) para obtener una sal estable y soluble en agua a pH 4-7. Las preparaciones que contienen A tienen un pH ms cido por la presencia del antioxidante bisulfito de sodio, que se aade para conservar la adrenalina.

    11. Estructura qumica Subunidad 1: ncleo aromtico - Responsable de la liposolubilidad de la molcula. - Est formada por un anillo benznico sustituido. Subunidad 2: unin ster o amida - Es el tipo de unin del ncleo aromtico con la cadena hidrocarbonada. - Determinar el tipo de degradacin que sufrir la molcula: los amino-steres: pseudocolinesterasas plasmticas. los amino-amidas: a nivel heptico.

    12. Estructura qumica Subunidad 3: cadena hidrocarbonada Influye en la liposolubilidad de la molcula que aumenta con el tamao de la cadena, en la duracin de accin y en la toxicidad (potencia anestsica). Subunidad 4: grupo amina Es la que determina la hidrosolubilidad de la molcula y su unin a protenas plasmticas y lo forma una amina terciaria o cuaternaria. Carbono asimtrico: esteroismeros "S" o "R", que pueden tener propiedades farmacolgicas diferentes en cuanto a capacidad de bloqueo nervioso, toxicidad o de ambos.

    17. AMIDAS Mas estables Degradacin heptica No se metabolizan a Acido p-aminobenzoico ESTERES Inestables en solucin Degradacin plasmtica Producen el metabolito Acido p-aminobenzoico

    18. FARMACOLOGIA

    22. Caractersticas Potencia anestsica Determinada principalmente por la liposolubilidad de la molcula. Infludo tambin por el poder vasodilatador y de redistribucin hacia los tejidos, propiedad intrnseca de cada anestsico local. Duracin de accin Est relacionada primariamente con la capacidad de unin a las protenas de la molcula de anestsico local.

    23. Latencia El inicio de accin depende del pKa de cada frmaco. pKa= pH al que cierto frmaco presenta igual nmero de cargas + y - . Anestsicos locales con Pka cercano al pH fisiolgico van a tener una mayor concentracin de Base No Ionizada y comienzo de accin mas rpido Influye tambin en la latencia la concentracin utilizada de anestsico local.

    24. Farmacocintica Absorcin: Difunden desde el lugar de administracin y pasan a circulacin sistmica. Depende de: la dosis, el lugar de administracin, la lipososlubilidad, la vascularizacin y la presencia o no de vasoconstrictores asociados. Distribucin: Depende de las caractersticas fsico-qumicas, el coeficiente de solubilidad y la unin a protenas. Unin a alfa-1-glucoprotena cida con alta afinidad pero con poca capacidad de transporte.

    25. Farmacocintica Unin a la Albmina plasmtica con menor afinidad pero con mayor capacidad e transporte. Unin a protenas(%): Lidocana 70 % Bupivacana 96 % Levobupivacana 97 % Ropivacana 85-95 %

    26. Farmacocintica Metabolismo Anestsicos locales tipo ster: por las pseudocolinesterasas plasmticas, que producen hidrlisis del enlace ster, dando lugar a metabolitos inactivos fcilmente eliminados va renal. - cido paraaminobenzoico (PABA) Anestsicos locales tipo amida: su metabolismo es a nivel microsomal heptico -ortotoluidina (prilocana): metahemoglobinemia. Benzocana Tambin puede causarla.

    27. Excrecin Se produce por va renal, en su gran mayora en forma de metabolitos inactivos ms hidrosolubles, aunque un pequeo porcentaje puede hacerlo en forma inalterada..

    28. Actividad clnica Propiedades fisico-qumicas - liposolubilidad: determina la potencia - grado de unin a protenas: determina la duracin de accin - pKa: condiciona la latencia . Adicin de vasoconstrictor Disminuye la tasa de absorcin vascular del anestsico local. Adrenalina 1:200.000. Volumen y concentracin La concentracin aumenta la calidad de la analgesia y disminuye la latencia. El volumen influye en la extensin de la analgesia.

    29. Alcalinizacin Favorece la difusin a travs de las membranas, disminuyendo la latencia y aumentando la profundidad del bloqueo al disminuir el pH intracelular, aumentando la forma activa. CO2 por s mismo deprime la excitabilidad neuronal. 1 ml. De Bic. 1M por cada 10 ml. De Anestsico Local. Calentamiento Un aumento de T disminuye el pKa del anestsico local.

    30. Factores que pueden modificar la Utilizacin de AL Inflamacin e infeccin. Embarazo Alteraciones Hepticas Ptes con crisis epilpticas Administracin repetida de AL.

    31. Indicaciones Anestesia para ciruga + dolor postop./crnico Tipos: -Epidural -Subaracnoidea -Perifrico -Local Antiarrtmicos Lidocana

    32. No olvidar!! Cronologa del Bloqueo - fibras B: vasodilatacin - fibras Ad y C: prdida de la sensacin de temperatura y alivio del dolor - fibras Ag: prdida de la propiocepcin - fibras Ab: prdida de la sensacin de tacto y presin - fibras Aa: prdida de la motricidad

    33. Caractersticas

    34. Caractersticas

    35. Dosis mximas (mg/kg) Lidocana: 3 c/epinef 7 Mepivacana: 3-6 c/epinef 7 Bupivacana: 1,5 c/epinef 2 Ropivacana: 2-3 Levobupivacana 1-2

    36. TOXICIDAD

    37. Toxicidad Reacciones alrgicas: p-aminobenzoico/m-paraben. Reacciones de hipersensibilidad (Sulfas ? ) Irritacin radicular transitoria (lidocana 5%). Toxicidad sistmica: -SNC: aturdimiento, tinnitus, sabor metlico alteraciones de la visin, parestesias, crisis gran mal -Cardiovascular: + resistente que SNC; +grave bupivacana disminucin contractilidad V y conduccin prdida de tono vasomotor Tto: preventivo + sintomtico.

    40. TOXICIDAD

    41. TOXICIDAD

    42. TOXICIDAD

    43. TOXICIDAD

    44. COCAINA

    45. LIDOCAINA

    46. BUPIVACAINA

    47. CLORPROCAINA

    48. MEPIVACAINA

    49. ROPIVACAINA

    50. LEVOBUPIVACAINA

    51. PROCAINA

    52. TETRACAINA

    53. PROCEDIMIENTOS DE ANESTESIA REGIONAL

    54. ANESTESIA POR INFILTRACION

    55. ANESTESIA REGIONAL ENDOVENOSA

    56. BLOQUEO NERVIOSO PERIFERICO

    57. BLOQUEO NERVIOSO CENTRAL

    58. ANESTESIA TOPICA

    60. BIBLIOGRAFIA

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