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Anestésicos Venosos

Anestésicos Venosos. Lyvia Gomes. Anestésicos venosos. Introdução Objetivos clássicos da anestesia Inconsciência Analgesia Relaxamento muscular. Anestésicos venosos. Propofol Introduzido na prática clínica no final da década de 80

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Anestésicos Venosos

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Presentation Transcript

  1. Anestésicos Venosos Lyvia Gomes

  2. Anestésicos venosos Introdução Objetivos clássicos da anestesia Inconsciência Analgesia Relaxamento muscular

  3. Anestésicos venosos Propofol Introduzido na prática clínica no final da década de 80 Passou a ser bastante utilizado – fármaco de extrema eficiência Hipnose e sedação Despertar isento de efeitos residuais Propriedades antieméticas

  4. Anestésicos venosos Propofol Anestésico venoso com perfil farmacológico mais adaptado à administração por infusão contínua

  5. Propofol Características físico-químicas 2,3-diisopropilfenol Alcalifenol com propriedades hipnóticas Insolúvel em solução aquosa Preparado em solução a 1% em emulsão leitosa branca : 10% de óleo de soja, 2,25% de glicerol e 1,2% de fosfato purificado de ovos ↑↑↑ lipossolúvel

  6. Propofol

  7. Propofol Características físico-químicas Ph de 7,0 Pode ser diluído em solução glicosada a 5% ou salina a 0,9% Ausência de substâncias bactericidas ou bacteriostáticas Algumas preparações: edetato dissódico(EDTA) Outras: Metabisulfito

  8. Propofol Apresentação Seringas de 50 mL Frascos/Ampolas 20mL Frascos/Ampolas 50 ou 100mL Solução: 1% e 2% Bombas de infusão: infusão alvo-controlada

  9. Propofol Mecanismo de Ação Exato mecanismo de ação permanece não totalmente compreendido Inibição da neurotransmissão de atividade excitatória Ativação da neurotransmissão inibitória Algumas pesquisas propõem também inibição da atividade de receptores colinérgicos

  10. Propofol Farmacocinética Rápido declínio da concentração sanguínea e cerebral → após dose única em bolus Extensa distribuição e rápida eliminação ↑↑↑ lipofílico → extensivamente distribuído tec. bem perfundidos →redistribuído tec. menos perfundidos

  11. Propofol

  12. Propofol Farmacocinética A farmacocinética de eliminação: -Modelo bi-compartimental: t1/2β = 1 até 3hs - Modelo tri-compartimental: t1/2β = 3 até 6hs

  13. Propofol Farmacocinética Pode ser descrito por um modelo tricompartimental aberto: - 1ªfase: distribuição muito rápida (1/2 vida distrib 2-4 min) - 2ªfase: rápida eliminação (1/2 vida 30-60min) - 3ªfase: mais lenta, representa a redistribuição para tec. menos perfundidos

  14. Propofol Farmacocinética Extensamente metabolizado no fígado e metabólitos são eliminados pela urina Infusão contínua oferece mais vantagens Infusão bem conduzida → despertar ocorre em 5 a 15 minutos após o término da infusão

  15. Propofol Farmacocinética Otimizar a administração deste fármaco Criaram equipamentos que atingem uma concentração plasmática alvo baseada na farmacocinética do propofol e em fatores que sabidamente influenciam nesta, como idade e peso Hipnose: 2 a 6 µg.ml / Sedação: 0,5 a 1,5 µg.ml

  16. Propofol

  17. Propofol

  18. Propofol Efeitos Sistêmicos Cardiovasculares ↓↓ da pressão arterial → 2µg.Kg → ↓↓ PA em torno 30% Causa principal: ↓↓ da RVP Atenção: pacientes hipovolêmicos, idosos, cardiopatas Associado com opióides → proteção aumento da atividade simpática

  19. Propofol Efeitos Sistêmicos Respiratórios Profundo depressor respiratório: apnéia, ↓volume corrente, ↓CRF ↓↓ reflexo de vias aéreas → agente de escolha para introdução ML Indutor eficaz em asmáticos

  20. Propofol Efeitos Sistêmicos Hepáticos e Renais Não causa causa aumento de enzimas hepáticas Também não altera função renal

  21. Propofol Efeitos Sistêmicos Sistema Nervoso Central Causa depressão dose-dependente do sistema nervoso central ↓↓ FSC em até 51% ↓↓ consumo metabólico em até 36% ↓↓ PIC Muito utilizado em neuroanestesia

  22. Propofol Uso em idosos A diminuição do compartimento central destes pacientes faz com que doses menores de indução sejam necessárias nesta população de pacientes (1,25 - 2,25 mg.kg)

  23. Propofol Uso em crianças Por apresentarem um maior volume de distribuição a dose de indução em crianças é maior do que em adultos Crianças acima de 3 anos Dose (1,6 a 3mg/Kg)

  24. Propofol Uso Clínico Indução e manutenção de anestesia geral (balanceada ou AVT) Sedação para cirurgia Sedação em UTI

  25. Propofol

  26. Etomidato Considerações Gerais Foi sintetizado em 1964 por Paul Janssen na Bélgica 1983 foi aprovado para uso clínico nos EUA → estudo retrospectivo de 4 anos mostrou aumento da mortalidade do etomidato de 25 para 44% como sedativo em inf.cont. quando comparado aos benzodiazepínicos

  27. Etomidato Considerações Gerais A causa das mortes foi infecção → supressão adrenocortical Atualmente é utilizado apenas como agente indutor anestésico

  28. Etomidato Características Físico-químicas É um derivado imidazólico O núcleo imidazólico propicia hidrossolubilidade em pH ácido e lipossolubilidade em pH fisiológico A solução aquosa de etomidado é instável em pH fisiológico

  29. Etomidato Características Físico-química Solução 0,2% contendo propilenoglicol Compatível com todas as medicações intravenosas Estável a temperatura ambiente

  30. Etomidato Mecanismo de Ação Receptores GABA: ↓↓conc. do etomidado: potencializam o efeito do GABA nos recep. GABAA (Efeito modulador). ↓ ↑↑ na condutância dos íons cloreto ↓ inibição pós-sináptica

  31. Etomidato Mecanismo de Ação Receptores GABA: ↑↑ conc. do etomidado: ativam diretamente o recep. GABAA (Efeito Ativador). Subunidades β2 e β3 são mais sensíveis Distribuição desigual doGABAA no SNC poderia explicar mioclonias

  32. Etomidato Mecanismo de Ação

  33. Etomidato Farmacocinética ½ vida de distribuição: 2,7min ½ vida de redistribuição: 29min ½ vida de eliminação: 2,9 a 5,3 horas 75% do fármaco ligado ás proteínas plasmáticas Hipoalbuminemia → ↑ fração ativa de etomidato no plasma

  34. Etomidato Farmacocinética Metabolização rápida : Hidrólise do grupo éster; enzimas microssomais hepáticas; esterases Metabólito inativo: ácido carboxílico Excreção: 85% eliminado pela urina Doenças hepáticas ou renais: ↑ ↑potência do fármaco

  35. Etomidato Ações no SNC Hipnose Dose 0,25mg.kg induz ao sono em 10 a 15 segundos Reduz PIC, não altera PAM e assim mantêm pressão de perfusão cerebral Normalização é mantida na indução e durante IOT Manutenção estabilidade → inf.cont. de etomidato 60µg.kg.min

  36. Etomidato Ações no Sistema Respiratório Em doses equivalentes,causa menor depressão do que propofol Apnéia de curta duração, principalmente em pacientes pré-medicados Não altera tônus broncomotor,podendo ocorrer tosse ou soluços Não causa liberação de histamina

  37. Etomidato Ações no Sistema Cardiovascular Boa estabilidade cardiovascular Doses clínicas convencionais (0,3mg/kg), alterações insignificantes na elevação do DC, e uma discreta diminuição na FC, RVS, e PA. Essa dose → efeito nitroglicerina na circulação coronariana Não sensibiliza o miocárdio ás catecolaminas

  38. Etomidato Ações no Sistema Endócrino Etiologia da supressão supra-renal: Inibição dose-dependente e reversível da enzima 11-β-hidroxilase (11-deoxicortisol em cortisol) Ativid. Inibitória sobre 17-α-hidroxilase ↓↓ nas taxas do cortisol e aldosterona Supressão curto período (2-6hs após indução) Repercussão → infusão contínua por dias ou semanas.

  39. Etomidato Ações no Sistema Endócrino Essa inibição enzimática causada pelo etomidato, parece estar relacionada com radicais livres originários da estrutura molecular desse agente, os quais se ligam ao citocromo P450

  40. Etomidato Paraefeitos Alta incidência de náuseas e vômitos (30 a 40%) → aumentado quando em associação com opióides Flebites e tromboflebites Incidência variável de contrações tônico-clônicas ( 0 – 70%) →reduzidas em associação com BZD ou opióides

  41. Etomidato Uso Clínico Pacientes com doença cardiovascular: Melhor estabilidade hemodinâmica em relação a outros anestésicos Hiperreatividade brônquica Hipertensão Intracraniana Perfil farmacocinético favorece infusão contínua

  42. Benzodiazepínicos Fazem parte de um grupo de fármacos que atuam no sistema nervoso central,atenuando sua função, produzindo sonolência e calma. São amplamente utilizados na atualiadade.

  43. Benzodiazepínicos Sedativos Amnésicos Ansiolíticos Relaxantes musculares Anticonvulsivantes

  44. Benzodiazepínicos Os três BZD utilizados em anestesia São classificados de acordo com seu metabolismo e clearance: Curta duração: Midazolam Intermediária: Lorazepam Longa duração: Diazepam

  45. Benzodiazepínicos

  46. Benzodiazepínicos Mecanismo de Ação Ligações com receptores específicos relacionados ao GABA Agem como agonistas e ativam os receptores Promovendo abertura do canal de cloro e hiperpolarizando a membrana e tornando-a resistente à excitação neuronal,resultando em sua atividade - Ansiolítica/sedativa/anticonvulsivante

  47. Benzodiazepínicos

  48. Diazepam Sintetizado em 1959 Foi demonstrado em testes laboratoriais ter potência de 3 a 10 vezes maior que seu antecessor (clordiazepóxido) Recebeu o nome de Valium Foi comercializado a partir de 1963

  49. Diazepam Estrutura Química - CH3 no R1 - =0 no R2 - -H no R3 - Cl no R7 - H no R2 Anel benzeno fundido ao composto benzodiazepínico

  50. Diazepam Farmacocinética Vias de Administração: IV,IM, oral,retal(pediatria) Retal( propilenoglicol a 50% em água) Alta solubilidade lipídica Meia vida superior a 24hs

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