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抗血栓药

抗血栓药. Antithrombotic Drugs. 血栓病. 主要病因 – 冠脉血栓（冠心病）和脑血栓等血管病 – 发病率不断上升 – 已严重危害人类的健康 防止血栓形成 – 是预防的有效措施. 血栓形成的因素. 小板在损伤的血管壁表面上的粘附和聚集，血流淤滞 凝血因子的激活促使凝血酶的形成 纤溶活性低下. 抗血栓药分类. 抗血小板药：抑制血小板聚集药 抗凝血药：凝血酶和凝血因子抑制剂 溶血栓药： – 纤维蛋白溶酶能降解血栓中的纤维蛋白，使血栓溶解， – 直接或间接激活纤维蛋白溶酶原的药物. 氯吡格雷. Clopidogrel. 结构与命名.

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抗血栓药

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Presentation Transcript

  1. 抗血栓药 Antithrombotic Drugs

  2. 血栓病 • 主要病因 –冠脉血栓（冠心病）和脑血栓等血管病 –发病率不断上升 –已严重危害人类的健康 • 防止血栓形成 –是预防的有效措施

  3. 血栓形成的因素 • 小板在损伤的血管壁表面上的粘附和聚集，血流淤滞 • 凝血因子的激活促使凝血酶的形成 • 纤溶活性低下

  4. 抗血栓药分类 • 抗血小板药：抑制血小板聚集药 • 抗凝血药：凝血酶和凝血因子抑制剂 • 溶血栓药： –纤维蛋白溶酶能降解血栓中的纤维蛋白，使血栓溶解， –直接或间接激活纤维蛋白溶酶原的药物

  5. 氯吡格雷 • Clopidogrel

  6. 结构与命名 （S）-α-(2-氯苯基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-c] 吡啶-5 (4H) -乙酸甲酯 （S）-α-(2-Chlorophenyl)-6,7-dihydrothieno[3,2-c]pyridine-5 (4H) -acetic acid methyl ester）

  7. 6,7-二氢噻吩并[3,2-c] 吡啶- 5 (4H) -乙酸

  8. 结构特点 • 噻吩并四氢吡啶 • 乙酸的衍生物 –羧基成甲酯 • 手性药物 –N→C(羰基)→C(苯)→H, –S构型

  9. 合成

  10. 前药 • 体外无生物活性 • 口服后经肝细胞色素P450酶系转化，成具有活性的代谢物。 • 以主要循环代谢物 –羧酸衍生物SR26334为代表 –由于血浆中原形药浓度极低 –活性代谢物至今仍未明确

  11. 活性代谢物的作用机制 • 与血小板膜上二磷酸腺苷（ADP）受体结合 –选择性地不可逆地 • 抑制ADP诱导的血小板膜表面纤维蛋白原受体（GPIIb/IIIa）活化 • 导致纤维蛋白原无法与该受体发生粘连而抑制血小板聚集

  12. 临床应用 • 预防 –缺血性脑卒中 –心肌梗死及 –外周血管病等 • 大规模临床研究显示，疗效强于阿司匹林。

  13. 华法林钠 • Warfarin Sodium • 华法令 • 苄丙酮香豆素

  14. 结构与命名 • 4-羟基-3-(3-氧代-1-苯基丁基)-2H-1-苯并吡喃-2-酮钠盐 • （Sodium 4-Hydroxy-3-(3-oxo-1-phenylbutyl)-2H-1-benzopyran-2-one）

  15. 合成

  16. 作用机制（I） • Vit K的作用 –能催化凝血因子II、VII、IX、X转变为活化型 –使有关酶原的谷氨酸侧链羧化成为γ-羧基谷氨酸基团，从而形成Ca2+结合点 –与血浆Ca2+结合后具凝血活性

  17. 作用机制（II） • VitK 拮抗剂 –Warfarin结构与维生素K结构相似 –导致凝血因子合成减少

  18. 体内代谢 • 含手性碳，用外消旋体 • S体经丙酮侧链还原，经尿排泄 • R体在母核羟化，进入胆汁，随粪排出

  19. 作用 • 急性心肌梗死、肺栓塞、心房纤颤、人工心脏瓣膜等 • 治疗血栓栓塞性疾病 • 先用肝素(作用快)，再用warfarin维持

  20. 主要学习内容 • 药物 –氯吡格雷 –华法林钠 • 抗血栓药物的作用机制

  21. 其它心血管系统药 Miscellaneous Agents

  22. 一、作用于α-肾上腺素受体的药物 • 二、作用于血管平滑肌药物和作用于交感神经末梢药物

  23. 利血平 • Reserpine

  24. Reserpine • 第一个从植物中提取出的有效的抗高血压药物。 • 影响去甲肾上腺素的储藏和释放。 -抑制Mg2+-ATP酶的活性 -影响去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺的重吸收。

  25. 主要内容 • 重点药物 –氯吡格雷 –华法林钠 • 抗血栓药物的作用机制

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