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药 剂 学

药 剂 学. 中国药科大学药学院药剂学教研室. 1. 掌握 : ( 1 )重要概念与常用术语 ( 2 )常用剂型的定义、特点、质量要求 ( 3 )典型剂型的制备 ( 4 )制剂的常用辅料、处方设计 ( 5 )新技术与新剂型的概念 ( 6 )影响制剂稳定性因素及常用稳定化措施 ( 7 )生物药剂学及药物动力学的主要内容 ( 8 )药物制剂的配伍与相互作用 2. 熟悉 ( 1 )制剂的基本理论 ( 2 )一般剂型的制备 ( 3 )制剂的包装和贮存 3. 了解 ( 1 )药剂学的任务和发展 ( 2 )制剂中的常用设备. 第一章 绪 论.

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  1. 药 剂 学 中国药科大学药学院药剂学教研室

  2. 1.掌握: (1)重要概念与常用术语 (2)常用剂型的定义、特点、质量要求 (3)典型剂型的制备 (4)制剂的常用辅料、处方设计 (5)新技术与新剂型的概念 (6)影响制剂稳定性因素及常用稳定化措施 (7)生物药剂学及药物动力学的主要内容 (8)药物制剂的配伍与相互作用 2.熟悉 (1)制剂的基本理论 (2)一般剂型的制备 (3)制剂的包装和贮存 3.了解 (1)药剂学的任务和发展 (2)制剂中的常用设备

  3. 第一章 绪 论

  4. 一、药剂学基本概念 1、制剂和剂型的概念剂型:适应治疗或预防的需要而制备药物应用形式    (某一品种可以制成不同的剂型)  制剂:根据标准,制备的药物应用形式的具体品种    (某一剂型中含有不同的具体品种) 2、 方剂和调剂学的概念 3、药剂学的概念研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。

  5. 二、药物剂型概论 1、剂型的重要性1) 改变作用性质、作用速度;2) 降低(或消除)毒副作用;3) 提高靶向性、影响疗效;4) 提高药物稳定性

  6. 2、剂型分类 1)按给药途径(临床) • 胃肠道 • 非胃肠道(注射、呼吸道、皮肤、粘膜、腔道) 2)按分散系统(研究) • 按药物粒子大小(分散度)排序: 低分子溶液<高分子溶液<胶体溶液<乳剂<混悬剂<固体制剂 • 气体分散型(溶液、乳剂、混悬剂) 3)按形态(大众化) • 固、液、气、半固体 (本药剂学为综合分类)

  7. 三、药剂学的任务 1)基本理论的研究; 2)六个研发: 新剂型;新辅料;新设备;中药;生物技术制剂;医药新技术。 四、药剂学的分支学科1)物理药剂学2)工业药剂学3)生物药剂学4)药物动力学5)临床药学 五、药剂学的发展

  8. 六、药典与处方简介 1、药典 1)药典的概念: 一个国家收载药品标准、规格的法典 2)药典的特点 A、权威编辑出版; B、政府执行,有法律约束力; C、收载药品--------疗效确切、副作用小、质量稳定 (制剂3要素);并且明确质标; D、反映医药科技与生产的水平。

  9. 3)中国药典的主要构成 • 凡例(总说明) • 正文(主要内容) • 附录(制剂通则和通用检查方法) (制剂通则:剂型的概念、一般标准、常规检查方法等)

  10. 2、处方 处方的概念     医疗和生产部门用于药剂调剂的重要书面文件。 类型 • 法定处方:药典、部标、国标收载的,有法律约束力; • 协定处方:根据本医院或本地区需要制定,医院药剂科用于常用 药物大量配置和贮存; • 医师处方:医师对个别病人用药的书面文件,具有法律、技术、 经济意义;

  11. 第二章 片 剂(Tablets)

  12. 一、概述 1.片剂概念和特点 1)概念: 药物+辅料→均匀混合→片状制剂 2)特点: A、性状稳定、剂量准确、生产成本及售价较低; B、运输、贮存、携带、使用方便; C、可制成速释、缓控释、咀嚼、口含等不同类型。

  13. 2.种类和质量要求 1)分类及基本定义(关键词): • 普通压制和包衣片 • 咀嚼片、口含片、舌下片、口崩片 • 泡腾片、分散片(21℃±1℃、3分钟、180μm) • 多层片、植入片(无菌)、溶液片(外用) • 缓、控释片 2)质量要求 硬度、外观、含量与片重、脆碎度、溶出度与释放度、卫生学等

  14. 二、片剂常用辅 料 • 分为四类:填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂

  15. 1、填充剂

  16. 2、润湿剂(起粘)和粘合剂

  17. 3、崩解剂(吸水膨胀或产气) 崩解剂加入方法: 内加(25-50%)、外加(75-50%)或内外加(片重的5-20%)

  18. 4、润滑剂(助流、抗粘、润滑剂)

  19. 三、粉碎、筛分与混合

  20. (一).粉碎 1、粉碎的概念 将大块物料破碎成小颗粒或粉末的过程。 2、粉碎方法 闭塞与自由、开路与循环、干法与湿法、混合和单独、低温粉碎 3、粉碎设备 球磨机:贵重、无菌、干湿均可、可加入惰性气体保护 • 冲击式粉碎机:万能粉碎机 • 气流式粉碎机:超微粉碎(3-20μm)热敏性、低熔点、无菌 • 胶体磨:混悬剂、乳剂 4、影响因素 • 物料的性质 • 产品粒度要求 • 粉碎设备

  21. (二). 筛分 1、筛分的概念 将粒子群按粒子的大小、比重、带电性以及磁性等粉体学性质进行分离的方法。 2、影响因素 粒径范围、形状、含湿量、设备 3、设备 旋动筛:测定粒度分布;少量、剧毒、刺激性药物使用 振荡筛:振荡具有三维性 冲眼筛:金属、不易变形;适用药丸 编织筛:金属及非金属;可用于细粉,对药物稳定 注意:粉末粒度的分级

  22. (三).混合 1、混合的概念 两种以上组分的物质均匀混合的操作。 2、混合方法 搅拌、研磨、过筛 • 小剂量、剧毒、贵重药物(等量递增) 3、设备 容器旋转(V型、水平转筒)和容器固定型(槽型)

  23. 四、制粒、干燥与压片

  24. (一)、制粒 1、制粒目的 A、改善原辅料的流动性,增大物料的松密度,使空气逸出 ; B、改善了原辅料的粘合性、可压性; C、避免粉末分层; D、小剂量药物通过制粒达到含量均匀、分散良好、色泽均匀; E、避免细粉飞扬; F、适宜的润湿剂和粘合剂可增加溶出速率。 2、湿法制粒与干法制粒的方法 3、其他制粒方法与设备特点 挤压、流化、喷雾、高速搅拌

  25. (二)、干燥 1、概念 利用热能除去湿物料中水份或其它溶剂的操作过程。 2、方法 操作方式-------连续及间歇; 操作压力-------真空及常压; 热量传递方式------传导、对流、辐射、介电。 3、基本原理 当物料表面的水蒸汽压大于热空气中的水蒸汽分压时,物料表面水蒸气 扩散,物料水分气化,物料内部的水分向表面迁移。 • 平衡与自由水(除去难易程度) • 结合与非结合水分(物理化学、机械) • 干燥速率(定义)和相对湿度RH

  26. 4、干燥的影响因素 恒速干燥阶段(类似纯水气化) 受物料外部条件的影响,取决于物料表面水分的气化速率。 降速干燥阶段, 物料内部水分向表面扩散,取决于物料的结构、形状、大小。 (注意:临界点、强化途径的概念 ) 5、干燥设备 箱式、流化、喷雾、红外、微波、冷冻

  27. (三)、整粒与混合 目的 润滑剂和挥发油 空白颗粒法

  28. (四)、压片 压片的重要前提条件:良好的流动性和可压性 压片机 :单冲和多冲 1、制粒压片和直接压片的方法 (1)、湿法制粒压片 制软材→制粒→干燥→整粒→总混 →压片 (2)、干法压片(遇湿热不稳定的药物) a.结晶压片;结晶性药物(可压性及流动性好) b.干法制粒;湿、热敏感性药物 c.粉末直接压片;对辅料、压片机有较高的要求

  29. 2、片剂成型 片剂成型—物理压缩 1)挤压颗粒→ 塑性及弹性形变→具有较大比表面积和自由能的新生颗粒 以较强的结合力+ 静电力 →片剂 2)挤压颗粒→局部升温→ 熔融→ 重结晶形成固体桥→片剂

  30. 3、片剂成型影响因素 (1)药物可压性。 塑性↑可压性好; 弹性↑可压性差 (2)熔点和结晶形态。 熔点低,硬度大; 立方和树枝状结晶可压性好,鳞状及针状结晶不能直接压片; (3)处方4大辅料。 粘合剂量大,易成型;润滑剂量过大会降低颗粒间结合力 (4)水分。 适宜水分:润滑颗粒,使其靠近利于成型;利于形成固体桥; (5)压力和加压时间。 压力大,加压时间长利于成型

  31. 4、片剂制备中可能发生的问题及解决方法 (1)裂片 (2)松片 (3)粘冲 (4)片重差异超限 (5)崩解迟缓 (6)溶出超限 (7)片剂含量不均匀

  32. 5、固体制剂溶出理论 • Noyes-Whitney方程(溶出理论)用以说明固体药物的溶出规律: • dC/dt=k S Cs dC/dt--溶出速度 • K--为溶出速度常数 • S--溶出质点暴露于介质的表面积(药物粒子的表面积) • Cs--药物的溶解度 ↑溶出度:↓药物粒径;共研磨;固体分散体; 载体吸附

  33. 6、片剂的崩解机理及影响因素 1)崩解机理 a、可溶性成份溶解形成孔洞,片状难以维持而 蚀解溃碎; b、原颗粒间“固体桥”溶解,结合力消失; c、遇水产气辅料的存在; d、吸水膨胀,片剂结合力被瓦解; e、湿润性。吸水后产生润湿热,使内部空气膨 胀,造成崩解。

  34. (2)崩解影响因素 a、原辅料的可压性; 可压性好,崩解慢。 b、颗粒的硬度; 颗粒硬度小,易压碎,片孔小,崩解慢。 c、压片力; 压力大,崩解慢。 d、表面活性剂; 疏水性片剂表面接触角大于900,水分无法透入空隙,崩解难; 亲水性药物不加。 e、润滑剂; 疏水性润滑剂,不利于水分透入。 f、粘合剂; 粘合剂用量大,崩解慢; g、崩解剂; h、片剂贮存条件;

  35. 五、包衣 1.目的 a、控释 b、缓释 c、掩味 d、防潮、避光、隔离空气 e、防止配伍变化 f、改善外观 2、种类 a、糖衣 b、薄膜衣;(胃溶、肠溶、水不溶衣)

  36. 2、包衣方法 1)滚转包衣:包衣锅 2)悬浮包衣:流化或沸腾包衣 3)压制包衣:干法包衣 3、包衣设备 普通包衣锅、高效包衣锅

  37. 4、包衣材料与工序

  38. 包衣辅助性辅料: • 增塑剂---丙二醇、蓖麻油、聚乙二醇、 硅油、甘油、邻苯二甲酸二乙酯 • 遮光剂---二氧化钛 • 色素---苋菜红、胭脂红、柠檬黄等食用色素

  39. 六、片剂的质量检查、包装储存 1、外观性状 2、片重差异 3、硬度(29.4-39.2N)和脆碎度(<1.0%) 4、崩解度(15min、1h)、溶出度(30~45min,>70%)和释放度 5、包装 七、片剂的处方设计及举例 处方分析

  40. 第三章 散剂和颗粒剂

  41. 一、粉体学简介 粉体学概念、性质和粉体的应用 1、粉体学概念 研究固体粒子集合体的表面性质、力学性质、电学性质等内容的应用科学。

  42. 2、粉体的性质: 1)粒径和测定方法 • 熟悉筛、目、粒径的对应数值; • 2)比表面积 3)空隙率 4)密度 • 真密度>粒密度>松密度(堆密度、表观密度) 5)流动性 (注意:休止角≤40o、流出速度) • 改善流动性的方法:制粒、粗粉、球形、干燥、助流剂 6)吸湿性 (注意:CHR定义、混合物的CHR计算、意义) 7)润湿性

  43. 3、粉体在药剂学中的应用 粉体颗粒的粒度将影响: 1)外观、色泽、味道、含量均匀性 2)毒副作用、释药速度、生物利用度 3)稳定性(化学、物理)和制备工艺

  44. 二、散剂 1、散剂的概念和特点 散剂的概念:一种或数种药物均匀混合而制成的粉末状制剂。 可内服或外用。 散剂的特点: 1)粒度小、比表面积大、易分散、起效快; 2)外用覆盖面大,具保护、收敛等作用; 3)制备简单,易于分剂量; 4)运输、贮存方便。

  45. 2、散剂的制备方法、质量检查与包装储存 制备工艺流程: 物料前处理→粉碎→筛分→混合→分剂量→质量检查→包装贮存 质量检查: 均匀度;水份(<9.0%);装量差异 (限度); 包装贮存: 密闭防潮 CHR的意义 3、散剂的常用设备

  46. 三、颗粒剂 1、颗粒剂的概念和特点 颗粒剂的概念:将药物与适宜的辅料配和而制成的颗粒状制剂。 颗粒剂的特点:1)可直接吞服或水中冲饮; 2)应用方便,溶出、吸收快; 3)分为可溶、混悬和泡腾型。 2、颗粒剂的制备方法、质量检查与包装储存 制备方法:制软材→制粒→干燥→整粒→袋装 质量检查:1)外观 2)粒度(<4号和>1号筛的重量≤8%) 3)干燥失重≤2.0% 4)溶化性(可溶、混悬和泡腾型要求不同) 5)装量差异

  47. 第四章 胶囊剂、滴丸和微丸

  48. 一、胶囊剂 1、胶囊剂的概念、特点、分类 胶囊剂的概念:“填装”硬胶囊或“密封”于软胶囊→固体制剂 胶囊剂特点 1)、掩味或提高稳定性 2)、提高生物利用度 3)、液态药物→软胶囊 4)、缓释或控释 胶囊剂分类 硬胶囊剂、软胶囊剂、肠溶胶囊剂(缓、控释)

  49. 2、胶囊剂的制备方法、质量检查与包装储存 制备方法: 1)硬胶囊:(注意工艺流程、环境条件、胶囊型号) 2)软胶囊:(注意囊壁组成、药物与附加剂、基质吸附率) 3)肠溶胶囊:甲醛交联、包衣 质量检查: 1)外观; 2)水分;<9% 3)装量差异; 4)崩解度与溶出度。 包装贮存 温度<25℃,湿度<60%RH,密闭贮藏

  50. 二、滴丸剂 滴丸剂的概念、特点、制备方法 概念:固体或液体药物与适当物质(基质)加热熔化混均后,滴入不相混溶 的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂。多口服。 特点:1)设备简单,生产简易; 2)工艺可控、可增加易氧化或挥发性药物的稳定性; 3)液态药物固化; 4)吸收迅速、生物利用度高 5)发展了眼、耳等用药 滴制流程 药+基质→混悬或熔融→滴制→冷却→洗丸→干燥→质检→分装 制备要点: 选基质、设备(滴制口径)、恒温恒压、冷凝及时

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