1 / 12

Florokinolonlar = DNA- Jiraz İnhibitörleri

Florokinolonlar = DNA- Jiraz İnhibitörleri. Sınıflandırılmaları. Etki mekanizmaları.

amaris
Télécharger la présentation

Florokinolonlar = DNA- Jiraz İnhibitörleri

An Image/Link below is provided (as is) to download presentation Download Policy: Content on the Website is provided to you AS IS for your information and personal use and may not be sold / licensed / shared on other websites without getting consent from its author. Content is provided to you AS IS for your information and personal use only. Download presentation by click this link. While downloading, if for some reason you are not able to download a presentation, the publisher may have deleted the file from their server. During download, if you can't get a presentation, the file might be deleted by the publisher.

E N D

Presentation Transcript

  1. Florokinolonlar = DNA- Jiraz İnhibitörleri

  2. Sınıflandırılmaları

  3. Etki mekanizmaları Nalidiksik asid türevi olan Florokinolonlar, DNA’yı negatif süpersarmal hale getiren DNA- giraz (topoizomeraz II)enzimini, alfa- alt birimine bağlanarak inhibe ederler. Böylece bakteriler bölünemezler ve uzayıp ölürler. Novobiosin, DNA- girazın beta- alt birimini etkiler. Siprofloksasin ve ofloksasin ayrıca, bakteri sitoplazma membranını zedeleyerek, diğerlerine göre daha güçlü antibakteriyel etki yaparlar. Geniş spektrumlu ve bakterisid etkilidirler.

  4. Farmakokinetik özellikleri • Suda çözünen lipofilikliği yüksek ilaçlardır. Oral biyoyararlanımları yüksektir. • +2 ve +3 değerlikli (besinler ve antasidler gibi ilaçlar içindeki) metallerle şelat yaparlar. • KC’de metabolize edilirler. • Böbreklerden glomerüler filtrasyon ve tübüler sekresyonla atılırlar.

  5. Direnç mekanizmaları Gram negatif bakteriler : • Bakteri membranının ilaca geçirgenliğinin azalması Gram pozitif bakteriler : • DNA-jiraz enziminde mutasyon (ilaca afinitesinin azalması), • Bakteri membranında ilacı hücre dışına pompalayan aktif bir pompa

  6. Direnç mekanizmaları

  7. Kullanım yerleri • E. Coli ve psödomonas gibi gr(-) basillere bağlı alt idrar yolu (prostatit) infeksiyonları, • Shigella’ya bağlı gastroenterit tedavisinde ilk tercih, • Salmonella typhi • Penisiline dirençli gonore • N. Meningitis • Metisiline- dirençli staf. Aureus NOT: Anaeroblar ve Nokardiya’ya etkiliDEĞİLDİRLER.

  8. Preparatları

  9. SİPROFLOKSASİN :KC ve safrada en yüksek oranda bulunandır. En kısa etkili kinolondur. Kistik fibrözde, psödomonas infeksiyonlarına karşı oral kullanılabilir.RUFLOKSASİN :Kinolonlar içinde bugün için en uzun etkilisidir.PEFLOKSASİN :BOS’a en fazla geçen kinolondur.OFLOKSASİN :Metabolize edilmez, %95 oranında değişmeden atılır. Sadece idrar yolu infeksiyonlarında (özellikle prostatit’te) kullanılır.

  10. Yan etkileri-1 • En sık GİS etkiler, • Kondrotoksiktirler, artropati, 18 yaş altı KONTRENDİKE, • SSS’de GABA res. inhibisyonuyla konvülsiyonlara neden olabilir , yani prokonvülsandırlar.

  11. Yan etkileri-2 • Fotosensitivite, • Kristalüri, • Teofilin ve kafeinin yıkımını azaltırlar (KC sitokrom enzim inh.) • Pefloksasin ve siprofloksasin, penisilin ve aminofilin ile farmasötik geçimsizdirler.

More Related