Antimic ticos

1. Antimicóticos / Antiparasitarios Hernando Andrés Olaya Acosta Residente de Toxicología Clínica Universidad de Antioquia handresolaya@gmail.com 2/2006

2. Antiparasitarios

3. Antiparasitarios (generalidades) La Helmintiasis constituye uno de los problemas de salud mas frecuentes en nuestro país. Contribuye a aumentar la prevalencia de desnutrición, anemia, eosinofilia y neumonía.

5. Ciclo vital del áscaris

6. Taenia

7. Benzimidazoles Amplio espectro Buen índice terapéutico Medicamentos: Albendazol Flubendazol Mebendazol Tiabendazol Diferencias entre ellos con actividad antihelmíntica similar

8. Benzimidazoles Mecanismo de acción: Degeneración de los microtúbulos citoplasmáticos del parasito Inhibición irreversible de la captación de glucosa Inhibición de la fosforilación oxidativa Selectividad (No afecta las células del mamífero)

9. Benzimidazoles Mebendazol Ascaris, oxiuros, tricocéfalos, uncinarias y estrongyloides stercolaris Además equinococcus, trichinela, taenia solium, T. saginata y otros cestodos a dosis mayores de las usuales Mínima absorción gastrointestinal Solo el 2 % es excretada en forma inalterada o como metabolito en la orina

10. Ciclo de la uncinaria

11. Benzimidazoles Mebendazol Buena tolerancia Efectos adversos: Efectos adversos: dolor abdominal, vomito y diarrea Raras veces: Prurito, nauseas, eosinofilia, brotes, alopecia y alteraciones de la función hepática Contraindicaciones: Infestación masiva (Paomato de pirantel o piperazina -parálisis-) Embriotóxico en ratas, embarazo?

12. Benzimidazoles Mebendazol Presentación: Tab. 100mg, Susp. 100mg/5ml Dosis: Oxiuros: 100 mg. dosis única Áscaris, tricocéfalos, uncinarias: 100mg 2 bid por 3 días Taenias: 200mg bid por 4 días.

13. Benzimidazoles Albendazol Absorción por tracto gastrointestinal Espectro similar al del mebendazol, mas larva migrans cutánea, neurocisticercos, quites hidatídicos (helmintos / cestodo / echinococcus) Efectos adversos: similares a los del albendazol, a mayores dosis efectos mas severos

14. Neurocisticercosis

15. Benzimidazoles Albendazol Presentación: Tab. 200mg Susp. 100 – 200 – 400 mg/5ml Dosis: Ascaris, oxiuros, uncinarias y tricocefalos : 400 mg dosis unica Teniasis o estrogiloidiasis: 400 mg bid por 3 dias Neurocisticercosis: 15mg/kg/dia por 8 dias (conjuntamente con corticoides)

17. Benzimidazoles Flubendazol Similar a sus congeneres Mas util para el tratamiento de la oncocercosis Presentación: Tab. 100 y 300 mg Susp. 100 – 200 – 400 mg/5ml Dosis: Ascaris, uncinarias y tricocefalos : 100 mg bid por 3 dias

18. Benzimidazoles Tiabendazol Poco utilizado Numerosos efectos secundarios como: brote, mareos, nauseas, necrosis epidérmica, síndrome de stevens-johnson, leucopenia, tinitus, alteración de la función hepática y renal

19. Pamoato de Pirantel Bloqueo neuromuscular despolarizante, al producir liberación de la acetilcolina e inhibir la acetilcolinesterasa Parálisis espástica del helminto Áscaris lumbricoides, ancylostoma duodenale, necator americanus y enterobius vermicularis Pobre absorción por el tracto gastrointestinal y se excreta inalterado por las heces

20. Pamoato de Pirantel Reacciones adversas: infrecuentes, leves trastornos gastrointestinales Precauciones: pacientes con falla hepática Interacciones: piperazina (por antagonismo en su mecanismo de acción) Presentación: Tab. 250 mg Susp. 250 – 500 mg/5ml Dosis: Ascaris y oxiuros: 10 mg/kg unica dosis Uncinarias: 10 mg/kg/dia por 3 dias

21. Pamoato de oxantel Combinado con el pamoato de pirantel Infecciones mixtas Activo contra Trichuris trichuria Presentacion: Tab. oxantel 100 mg + pirantel 100 mg Susp. oxantel 250 mg + pirantel 250 mg / 5ml Dosis: 10 mg/kg dosis unica

22. Tricocéfalo (trichuris trichuria)

23. Piperazina Bloqueo de los efectos estimulantes de la acetilcolina en la placa neuromuscular Parálisis muscular flácida Absorción rápida por tracto gastrointestinal, excreta por orina Dosis terapéuticas pocos efectos adversos Sobredosis: Alteraciones neurológicas importantes (convulsiones, visión borrosa, vértigo, cefalea, nistagmus)

24. Piperazina Antagónico con el pamoato de pirantel Contraindicado en pacientes con disfunción renal y hepática, epilepsia Se puede utilizar en embarazo Presentación: Sol. 10% 5ml/500mg Sol. 20% 5ml/1gr. Dosis: Oxiurasis: 75 mg/kg/día por 7 días (no mas de 2.5 gr por dosis) Ascaridiasis: 75 mg/kg/día por 2 - 4 días (no mas de 2.5 gr por dosis)

25. Praziquantel Mecanismo de acción no es completamente conocido Desprendimiento del parasito por daño en su aparato de succión, contracción muscular y parálisis, vacuolización y muerte del mismo Amplio espectro antihelmintico, entre otros cysticercus cellulosae, taenia solium y saginata, hymenolepsis nana y dipylidium caninum

26. Taenia

27. Taenia adulta

28. Praziquantel Absorción buena por VO, amplio metabolismo Hepático y excreción renal Reacciones adversas: frecuentes y leves, mareo, somnolencia, cefalea, fiebre, brote, prurito En pacientes con neurocisticercocis puede empeorar los síntomas neurológicos (uso con corticoides y paciente hospitalizado) Eleccion en taenia solium y saginata, alternativo para neurocisticercosis y esquistosomiasis

29. Praziquantel Presentación: Tab. 150 – 600 mg Dosis: administracion con abundantes liquidos y encima de alimentos Teniasis: 10 – 20 mg/kg única dosis Hymenolepsis nana: 25 mg/kg dosis única Cisticercosis: 50 mg/kg/día dividido en 3 dosis diarias por 14 días

30. Ivermectina Afinidad por los receptores de glutamato ligados a canales de cloro, produciendo hiperpolarización, parálisis y muerte del parasito Agonista GABA Utilidad en oncocercosis, estrongiloidiasis, filariasis linfática, ascaridiasis, oxiurasis y además tiene actividad como ectoparasiticida

31. Ciclo del Strongyloides

32. Strongyloides

33. Ivermectina Buena absorción el tracto gastrointestinal Unión a las proteínas plasmáticas del 93%, Vida media de 12 hrs. Metabolismo Hepático y excreción en heces Reacciones adversas: Fiebre, artralgias, mialgias, taquicardia, edema, linfadenopatía (secundarios a la muerte de las filarias) Ocasionalmente: mareos, diarrea, somnolencia, anorexia y aumento de las enzimas hepáticas

34. Ivermectina Presentación: Solución 3 – 6 mg/ml Dosis: Oncocercosis: 150 ug/kg dosis única y repetir cada 6 meses a 1 año en áreas endémicas Pediculosis: 150 ug/kg dosis única y repetir en 10 días

35. Dietilcarbamazina Potente derivado de la piperazina Útil en el tratamiento de filariasis, onchocerca volvulus (ceguera de los ríos – Micay Orinoco) y Wuchereria bancrofti (Caribe) Absorción buena por TGI, metabolismo parcial y excreción urinaria Reacciones adversas leves anorexia, nauseas, vomito, cefalea, mareo, somnolencia

36. Wuchereria bancrofti

37. Dietilcarbamazina La muerte de los parásitos produce fenómenos alérgicos o tóxicos Presentación Tab 500 mg Dosis Oncocercosis en adultos: 25 mg/día por 3 días, seguidos por 50 mg/día por 5 días, 100 mg/día por 3 días y finalmente 150 mg/día por 12 días Oncocercosis en niños: 0.5 mg/kg 3 v/día por 3 días, 1 mg/kg 3 v/día por 3 días, 1.5 mg/kg 3 v/día por 3 días y luego 2 mg/kg 3 v/día por 2 a 3 semanas Se sigue tto con suramina

38. Suramina Derivado sintético de la urea Tratamiento para microfilarias en ganglios linfáticos, ojo y nódulos subcutáneos (complemento de la Dietilcarbamazina) Pobre absorción oral, uso por vía endovenosa Excreción renal lenta Efectos adversos: GI, sistema nervioso (neuritis periférica, parestesias, hiperestesias)

39. Suramina Contraindicada en falla renal, insuficiencia suprarrenal y embarazo Presentación Amp de 1 gr Dosis Oncocercosis en adultos: 100 – 200 mg dosis de prueba, luego 1 gr IV semanal por 5 semanas Oncocercosis en niños:10 – 20 mg dosis de prueba, luego 20 mg/kg IV semanal por 5 semanas

40. Antimicóticos