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第六章 清热药. 掌握清热药的主要药理作用 掌握黄芩、黄连的药理作用和现代应用 熟悉知母、青蒿、苦参和 金银花 的药理作用 了解 大清叶与板蓝根 、 牡丹皮 、鱼腥草和牛黄的药理作用. 自学思考题. 1 、牡丹皮对中枢神经系统的药理作用有哪些 ? 2 、牡丹皮对心脑血管系统的药理作用有哪些 ? 3 、金银花的药理作用有哪些 ? 4 、大清叶与板蓝根的药理作用有哪些 ?. 第一节 概述. 清热 药的定义: 清泻 里热 为主的药物。 清热药 的功效: 清热泻火、凉血解毒及清虚热. 清热 药 概述. 清热 药的分类: 清热泻火药,
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第六章 清热药 • 掌握清热药的主要药理作用 • 掌握黄芩、黄连的药理作用和现代应用 • 熟悉知母、青蒿、苦参和金银花的药理作用 • 了解大清叶与板蓝根、牡丹皮、鱼腥草和牛黄的药理作用
自学思考题 • 1、牡丹皮对中枢神经系统的药理作用有哪些? • 2、牡丹皮对心脑血管系统的药理作用有哪些? • 3、金银花的药理作用有哪些? • 4 、大清叶与板蓝根的药理作用有哪些?
第一节 概述 • 清热药的定义: 清泻里热为主的药物。 • 清热药的功效: 清热泻火、凉血解毒及清虚热
清热药概述 • 清热药的分类: 清热泻火药, 清热燥湿药, 清热凉血药, 清热解毒药, 清虚热药,
第一节 概述 • 里热证的现代研究: • 急性传染病,急性感染性疾病及其并发症(常见症状、诊断依据、发病原因)。 • 病因:病原微生物感染为主,还有过敏、肿瘤等非感染因素。
清热药概述 • 里热证的病理过程: • 1、发热 • 2、炎症 • 3、疼痛 • 4、腹泻 • 5、中枢症状
第一节 概述 清热药的药理作用: 1、抗病原体(抗菌谱、作用机理、有效成分) 2、抗毒素 3、抗炎 4、解热 5、调节免疫作用
1、抗病原体 1、抗病原体作用: ⑴抗菌谱: • 球菌、杆菌 • 钩端螺旋体 • 真菌 • 流感病毒 • 原虫(疟原虫) 1芩连 2连柏 3苦参 4板蓝根 5青蒿
1、抗病原体 • ⑵抗菌机理(黄连、黄柏、龙胆草) • 1、破坏菌体结构(细胞膜) • 2、抑制核酸、蛋白质合成 • 3、干扰糖代谢 • 4、抗细菌黏附
⑶抗菌有效成分 • 小檗碱(黄连、黄柏) • 苦参碱(苦参、山豆根) • 黄芩素(黄芩) • 绿原酸(双花)
注意事项 • ⑷与抗生素作用的差异性:
2、抗毒素 • 作用特点: • ⑴抗细菌内毒素,提高机体耐受力。 • ⑵破坏内毒素结构。
3、抗炎 作用特点:抗急性炎症反应作用显著; • 小鼠耳肿胀实验, • 大鼠足肿胀实验, • 佐剂性关节炎。
炎症 • 炎症早期:血管反应(渗出与水肿); • 炎症中期:炎性细胞和炎症物质; • 炎症后期:组织增生和形成屏障。 • ★里热症主要病理是早中期炎症。
4、解热作用 • 对实验性动物发热(内毒素或酵母)有不同程度的解热作用。 • 通过影响AA、内热源、下丘脑体温调节中枢及抗炎抗毒素作用。 • ★里热症主要病理包括发热。
5、影响免疫功能 • 对免疫功能影响复杂。 • 既可提高机体免疫,包括非特异性和特异性免疫功能,也能抑制异常的免疫反应(抗过敏、抗免疫)。
第二节 常用药物 黄 芩
黄芩的有效成分 • 有效成分: • 主要为黄酮类; • 包括黄芩苷、黄芩素(黄芩苷元)等。
[黄芩药理作用] 1、与功效主治相关的药理作用 ◇功效: 清热燥湿,泻火解毒,止血、安胎。 ◇药理作用:
[黄芩药理作用] (1)抗病原体作用 有效成分: 作用特点: 球菌杆菌,(生黄芩优于炮制品) 皮肤真菌, 流感病毒,(近年发现可抗HIV复制) 抗内毒素,(黄芩苷)
常用抗菌实验 • 倍比稀释法: • 常用药敏稀释法可分试管稀释法、琼脂稀释法两种; • 药敏试验是定量试验,可确定被检菌对某抗菌药物的MIC和杀菌浓度(MBC)。稀释法可作为评价标准,特别是琼脂稀释法被誉为金标准。
常用抗菌实验2 • 影印培养法 • 影印培养法为体外测定最低杀菌浓度(MBC)提供准确简便的方法; • 方法:将影印戳轻落在无菌落生长平皿的接种点上,移开影印戳,再将其轻落在不含抗菌药物平皿上,37℃过夜培养,以菌落计数不超过5个的相应含药平皿中的最低抗菌药物浓度为MBC。
抗菌 • ★黄芩及其有效成分体外抑菌活性较低,在体内难以达到有效抑菌浓度。其抗菌机理复杂。
[黄芩药理作用] (2)抗炎 有效成分:黄芩素等。 作用特点:抑制大鼠角叉菜胶性足肿胀(二甲苯、甲醛),佐剂性关节炎等,而对肉芽肿模型作用不明显。
抗炎 抗炎作用机理: 抑制炎症介质的生成与释放: 例如组胺(HA),花生四烯酸(AA)代 谢产物(PGE、LT)等。
抗炎 • 花生四烯酸(AA)代谢与炎症反应。 • 磷脂酶A2(PLA2)使花生四烯酸(AA)从细胞膜磷脂释放,AA在环氧酶的作用下生成PGH,进一步生成TXA2;还在脂氧酶的作用下LTx类,产生炎症。
抗炎 • 黄酮类物质作用于AA代谢多个环节。从而抗血管扩张和通透性增加及抗白细胞趋化作用。
[黄芩药理作用] (3)抗免疫 有效成分:黄芩苷、黄芩素等。 作用特点:对 I 型变态反应作用显著(IgE介导):如实验性哮喘、小鼠PCA。 作用机理: 稳定肥大细胞,减少炎性介质释放。 影响花生四烯酸代谢,抑制炎性介质生成
抗免疫 其他作用-提高机体免疫功能: ⑴巨噬细胞吞噬功能, ⑵花环实验, ⑶NK细胞活性。
玫瑰花环试验 • 玫瑰花环试验是体外检测人和动物细胞免疫功能的一种方法。E—玫瑰花环试验是T淋巴细胞计数的一种重要方法。由于人和动物的T淋巴细胞表面有红细胞受体,因此红细胞可以粘附到T淋巴细胞的周围而形成玫瑰花样的细胞团。在红细胞中,以绵羊红细胞最为常用。
玫瑰花环试验 • B淋巴细胞表面具有补体C3受体,红细胞可与相应的抗体(溶血素)结合形成抗原抗体复合物(EA),以红细胞作为指示细胞,通过补体传统途径活化补体,而产生活化的C3,然后与活化的C3结合形成花环,以供计数B淋巴细胞。以鸡红细胞最为常用。
[黄芩药理作用] (4)解热作用 有效成分:黄芩总黄酮。 作用特点:作用显著,对正常动物无降温作用。 双黄连注射液
[黄芩药理作用] (5)保肝、利胆 有效成分:黄芩及其提取物 作用特点:保护实验性肝损伤。 作用机理:与抗自由基损伤有关: ⑴谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px) ⑵过氧化脂质(LPO) ⑶NADPH-ADP(肝药酶-还原型辅酶)
[现代应用] • 1、小儿呼吸道感染 • 2、急性菌痢 • 3、病毒性肝炎
[不良反应] • 不良反应较少。
清热药 黄 连
黄连的有效成分 • 多种生物碱:小檗碱(黄连素)、黄连碱,以及巴马亭、药根碱等。 • 其中以小檗碱(黄连素)含量最高,是重要的有效成分,。
《本草正义》 “黄连大苦大寒,能泻降一切有余之湿火”
[黄连药理作用] 1、与功效主治相关的药理作用 功效: 清热燥湿,泻火解毒。 药理作用: 抗菌、抗炎、抗毒、降低血糖等。
[黄连药理作用] (1)抗病原体 • 有效成分:黄连及小檗碱 • 作用特点:抗菌谱广,低浓度抑菌,高浓度杀菌。 • 小檗碱不能完全代表黄连的抗菌作用。
抗菌谱 • 球菌和杆菌 • (痢疾杆菌、大肠杆菌同磺胺类) • (对人型结核杆菌显著抑制) • (黄连水煎液的抗菌作用优于小檗碱) • 真菌(三黄注射液) • 阿米巴原虫(体内体外) • 流感病毒和新城鸡瘟病毒。
抗菌机理 ①破坏细菌结构 ②抑制细菌糖代谢 ③抑制细菌核酸蛋白质合成
耐药性: • 小檗碱的抗菌株产生较多; • 金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌极产生耐药性; • 对耐药质粒(R因子)的消除作用。
炮制及配伍对黄连抗菌作用的影响: • 黄连配黄芩,黄连作用未有下降; • 黄连配甘草,抑菌作用下降; • 黄连配黄芩和甘草,作用不变; • 黄连配伍甲氧苄啶作用显著增强。
[黄连药理作用] (2)抗细菌毒素、抗腹泻 刘完素:“古方以黄连为治痢之最”
有效成分:黄连及小檗碱 • 作用特点: • 提高机体对细菌内毒素的耐受能力,减轻炎症反应。 • 抗非感染性腹泻作用。
[黄连药理作用] (3)抗炎 有效成分:小檗碱 作用特点:对急慢性炎症均有抑制作用 作用机理:抑制炎症过程的多个环节: 抑制中性粒细胞趋化作用; 抗自由基作用; 降低PGE2、PLA2含量与活性。