1 / 20

4 . RESEPTOR

4 . RESEPTOR. Konsep, sifat dan keberadaan reseptor, I nteraksi obat-reseptor, H ubungan IOR dan respon, P arameter IOR, P enghantaran sinyal, A ntagonisme. 4 . RESEPTOR.

chanel
Télécharger la présentation

4 . RESEPTOR

An Image/Link below is provided (as is) to download presentation Download Policy: Content on the Website is provided to you AS IS for your information and personal use and may not be sold / licensed / shared on other websites without getting consent from its author. Content is provided to you AS IS for your information and personal use only. Download presentation by click this link. While downloading, if for some reason you are not able to download a presentation, the publisher may have deleted the file from their server. During download, if you can't get a presentation, the file might be deleted by the publisher.

E N D

Presentation Transcript

  1. 4. RESEPTOR • Konsep, sifat dan keberadaan reseptor, • Interaksi obat-reseptor, • Hubungan IOR dan respon, • Parameter IOR, • Penghantaran sinyal, • Antagonisme

  2. 4. RESEPTOR • Komponen makromolekul sel (umumnya berupa protein) yang berinteraksi dengan senyawa kimia endogen pembawa pesan (hormon, nuerotransmiter, mediator kimia dalam sistem imun, dll) untuk menghasilkan respon seluler. • Obat bekerja dengan melibatkan diri dalam interaksi antara senyawa kimia endogen dgn reseptor ini, baik menstimulasi (agonis) maupun mencegah interaksi (antagonis)

  3. TIPE RESEPTOR • Reseptor terkopling protein G, juga disebut reseptor metabotropik • Reseptor terhubung kanal ion, juga disebut reseptor ionotropik • Reseptor yang mempengaruhi transkripsi gen, juga disebut reseptor nuklear • Reseptor terhubung enzim (kinase, guanilat siklase, dll)

  4. TIPE RESEPTOR

  5. Reseptor terkopling protein G • GPCR berada di sel membran dan responnya terjadi dalam hitungan detik. • Mempunyai rantai polipeptida tunggal dengan 7 heliks transmembran. • Tranduksi sinyal terjadi dengan aktivasi bagian protein G yang kemudian memodulasi/mengatur aktivitas enzim atau fungsi kanal

  6. Reseptor terkopling protein G

  7. Struktur GPCR

  8. Struktur GPCR

  9. Struktur GPCR

  10. Reseptor terhubung kanal ion • Berada di membran sel, respon dalam milidetik. • Kanal merupakan bagian dari reseptor. • Contoh: • reseptor nikotinik • reseptor GABAA • reseptor ionotropik glutamat • Reseptor 5-HT3

  11. Reseptor Nikotinik asetilkolin (nAChR) Ditemukan di: • Otot skeletal (terdiri dari subunit α1,β1,γ atau ε, dan δ subunits) • Ganglion Sistem saraf simpatk & parasimpatik • Neuron sistem saraf pusat • Sel non neural

  12. Reseptor Nikotinik asetilkolin (nAChR) • Terdiri dari 5 subunit yg melintasi membran, membentuk kanal polar (gbr 1a). • Masing-masing sub unit t.d. 4 segmen transmembran, segmen ke-2 (M2) membentuk kanal ion (gbr 1b) • Domain N-terminal ekstraseluler masing-masing sub unit mengandung 2 residu sistein yang dipisahkan oleh 13 asam amino membentuk ikatan disulfida yang membentuk loop, merupakan binding site untuk agonis (gbr 1c).

  13. Reseptor Nikotinik asetilkolin

  14. Reseptor terhubung transkripsi gen • Disebut juga reseptor nuklear (walaupun beberapa ada di sitosol, merupakan reseptor sitosolik yg kemudian bermigrasi ke nukleus setelah berikatan dgn ligand, ex: reseptor glukokortikoid) • Contoh: • reseptor kortikosteroid • Reseptor estrogen & progestogen • reseptor vit D

  15. Reseptor terhubung enzim • Protein transmembran dgn bagian besar ekstraseluler mengandung binding site utk ligan (ex: faktor pertumbuhan, sitokin) dan bagian intraseluler mempunyai aktivitas enzim (biasanya aktivitas tirosin kinase) • Aktivasi menginisiasi jalur intraseluler yg melibatkan tranduser sitosolik dan nuklear, bahkan transkripsi gen. • Reseptor sitokin mengaktifkan Jak kinase, yg pada gilirannya mengaktifkan faktor transkripsi Stat, yg kemudian mengaktifkan transkripsi gen

More Related