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FARMACOLOGIA DO SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO - SNA

Farmacologia. FARMACOLOGIA DO SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO - SNA. Prof. Bruno Barbosa. SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO. O sistema nervoso autônomo divide-se em duas partes: o simpático e o parassimpático . A atividade do sistema nervoso simpático predomina em ocasiões de esforço ;

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FARMACOLOGIA DO SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO - SNA

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  1. Farmacologia FARMACOLOGIA DO SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO - SNA Prof. Bruno Barbosa

  2. SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO • O sistema nervoso autônomo divide-se em duas partes: o simpático e o parassimpático. • A atividade do sistema nervoso simpático predomina em ocasiões de esforço; • a atividade do parassimpático prevalece durante o repouso e a recuperação. • O Sistema Nervoso Autônomo é a parte do Sistema nervoso que está relacionada ao controle da vida vegetativa, ou seja, controla funções como a respiração, circulação do sangue, controle de temperatura e digestão. • No entanto, ele não se restringem a isso. Ele é o principal responsável pelo controle automático do corpo frente às diversidades do ambiente

  3. SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO • De modo geral, esses dois sistemas, sistema nervoso simpático e sistema nervoso parassimpático, têm funções contrárias (antagônicas). Um corrige os excessos do outro. • Por exemplo, se o sistema simpático acelera demasiadamente as batidas do coração, o sistema parassimpático entra em ação, diminuindo o ritmo cardíaco.

  4. SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO • As fibras nervosas,os gânglios nervosos, de ambos os sistemas partem do encéfalo e da medula espinal por intermédio dos nervos cranianos e espinais, respectivamente, para se dirigirem para os órgãos e outras estruturas internas.

  5. SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO • As imagens seguintes ilustram as ações e os efeitos dos sistemas nervosos simpático e parassimpático. • Nem todos os órgãos se ligam a ambos os sistemas; os vasos sanguíneos, por exemplo, são controlados unicamente pelos nervos do sistema simpático.

  6. Diferenças Anatômicas entre o Simpático e o Parassimpático são as seguintes:

  7. NEUROTRANSMISSORES • Normalmente as fibras nervosas dos sistemas simpáticos e parassimpáticos secretam principalmente dois principais neurotransmissores: noradrenalina ou acetilcolina. • As fibras que secretam noradrenalina ativam receptores adrenérgicos, e as que secretam acetilcolina ativam receptores colinérgicos. • Ao contrário do que se pode imaginar, não existe uma regra muito precisa de qual das duas substâncias determinado sistema emprega, no entanto pode-se fazer algumas generalizações para melhor compreensão.

  8. NEUROTRANSMISSORES • Podemos assim afirmar que todos os neurônios pré-ganglionares, sejam eles simpáticos ou parassimpáticos, são colinérgicos. Consequentemente, ao se aplicar acetilcolina nos gânglios, os neurônios pós-ganglionares de ambos os sistemas serão ativados. • Em relação aos neurônios pós ganglionares do sistema simpático, em sua maioria, eles liberam noradrenalina a qual excita algumas células mas inibe outras. • No entanto, alguns neurônios pós ganglionares simpáticos, são colinérgicos, como por exemplo, as que inervam a maioria das células sudoríparas. Outro exemplo são os que inervam alguns vasos que irrigam tecido muscular. • Os pós-ganglionares Parassimpáticos também são colinérgicas.

  9. AÇÕES DO SIMPÁTICO E DO PARASSIMPÁTICO NOS DIFERENTES ÓRGÃOS:

  10. Ações do Sistema Simpático e Parassimpático

  11. FARMACOLOGIA • Refere-se a ação de drogas. • Drogas que imitam a ação do SN Simpático  Simpaticométicas • Drogas que imitam a ação do SN Parassimpático  Parassimpaticométicas

  12. DROGAS ADRENÉRGICAS • São conhecidas como simpaticomiméticas, drenomiméticas ou simplesmente adrenérgicas. • Estimulam as funções do Sistema Nervoso Simpático, por ativarem receptores  e  adrenérgicos.

  13. DROGAS ADRENÉRGICAS Podem ser: 1.Adrenérgicos Diretos; 2.Adrenérgicos Indiretos; a. Atuam na biossíntese, estocagem, liberação e recaptação do neurotransmissor; b. Atuam no sistema enzimático responsável pela inativação natural do neurotransmissor; c. Adrenérgicos Mistos.

  14. ESTIMULANTES DIORETOS DOS RECEPTORES • PROMOTORES DA LIBERAÇÃO DE NORADRENALINA • Anfetamina e Derivados, • Efedrina e derivados. • Adrenalina, • Noradrenalina, • Dopamina, • Dobutamina • Isoproterenol, • Agonistas b2, • Fenilefrina, • Nafazolina e derivados.

  15. ADRENÉRGICOS DIRETOS -CATECOLAMINAS ADRENALINA É secretada pela medula das adrenais e por tecidos cromafins. • Coração = estimulante cardíaco muito potente. Possui ação nos receptores 1 adrenérgicos excitando tanto as fibras do miocárdio quanto do sistema de condução do coração; aumenta o automatismo, excitabilidade, condução e contratilidade. • Vasos sangüíneos = Age nos receptores 1 causando redução do fluxo sangüíneo cutâneo, mesentérico e renal; e age nos receptores 2 estimulando predominantemente os vasos da musculatura esquelética com conseqüente vasodilatação e aumento do fluxo. • Pressão arterial= A pressão arterial média não se altera. • Efeitos metabólicos = A ativação de receptores  e  provoca o aumento da glicemia por glicogenólise e lipólise; A secreção de insulina por estímulo  e diminuída por estímulo .

  16. ADRENÉRGICOS DIRETOS -CATECOLAMINAS ADRENALINA • Efeitos respiratórios = estimulação  (2) provoca broncodilatação. • SNC= efeito discreto de Ansiedade, inquietação, tremores.  • Músculo liso= Os efeitos vão depender dos receptores predominantes no músculo; Estímulo  e  relaxa toda a musculatura intestinal; Estímulo  contrai o piloro e o trígono vesical; Estímulo 2 relaxa o útero gravídico e o músculo destrusor da bexiga

  17. ADRENÉRGICOS DIRETOS - CATECOLAMINAS ADRENALINA • Absorção, Metabolismo e Excreção= Por via subcutânea suas atividades vasoconstrictoras tornam a absorção lenta e mais ou menos uniforme, a via intramuscular torna o aporte um pouco mais rápido à circulação. • Usos Clínicos= Alívio do broncoespasmo, parada cardíaca e reações alérgicas graves. • Reações Adversas= Podem variar desde tremores até palpitações e arritmias graves. • Preparações no Brasil = É encontrada na forma de ampolas – Adrenalina / Epinefrina 

  18. ADRENÉRGICOS DIRETOS - CATECOLAMINAS NORADRENALINA   É o mediador químico das fibras pós-ganglionares do sistema simpático. Também é conhecida por Levarterenol e Norepinefrina. ·Coração = Aumento da pressão sistólica e diastólica, aumento da resistência periférica e aumento da pressão média; Débito cardíaco cai ou permanece inalterado; Redução do fluxo cardíaco para os rins, fígado e músculo esquelético; ·Metabólicos= ativação de  receptores proporciona o aumento da glicemia. ·Músculo liso não vascular = Efeitos muitos discretos e sem relevância.

  19. ADRENÉRGICOS DIRETOS- CATECOLAMINAS NORADRENALINA • Absorção, Metabolismo e Excreção= Por via subcutânea suas atividades vasoconstrictoras tornam a absorção lenta e mais ou menos uniforme, a via intramuscular torna o aporte um pouco mais rápido à circulação. • Usos Clínicos = No Brasil atualmente são usados em alguns casos na UTI de pacientes cardíacos (importada). • Reações Adversas = podem variar desde tremores até palpitações e arritmias graves. Podem ainda ocasionar necrose no local da aplicação intravenosa quando há extravasamento da solução.

  20. ADRENÉRGICOS DIRETOS - CATECOLAMINAS ISOPROTERENOL É uma catecolamina sintética também conhecida por isopropilnoradrenalina e isoprenalina. É o mais potente -adrenérgico das catecolaminas. · Coração = Redução da pressão média pela discreta elevação sistólica e evidente queda da diastólica; Débito cardíaco incrementado pelos efeitos inotrópicos e cronotrópicos positivos; Fluxo sangüíneo vascular esquelético se eleva acentuadamente; ·Metabólicos = A glicogenólise e a hiperglicemia é menos pronunciada; Ocorre lipólise comparável à que ocorre com a adrenalina; Pela estimulação  nas células pancreáticas ocorre aumento da liberação da insulina.

  21. ADRENÉRGICOS DIRETOS - CATECOLAMINAS ISOPROTERENOL • Absorção, Metabolismo e Excreção= Sua absorção é completa quando administrada por via inalatória. Sua absorção oral e sublingual é irregular e não confiável. • Usos Clínicos = Asma brônquica, bloqueio átrio-ventricular, choque cardiogênico e parada cardíaca. • Reações Adversas= São comuns: palpitações nos asmáticos. • Preparações Comerciais = Nebulímetro : ISUPRELR

  22. ADRENÉRGICOS DIRETOS CATECOLAMINAS DOPAMINA É uma catecolamina endógena, sendo um neurotransmissor central de grande importância. ·Coração = É a droga de escolha inicial para aumentar o inotropismo cardíaco na descompressão secundária à depressão da contractilidade miocárdica. Os efeitos dopaminérgicos causam aumento da filtração glomerular, fluxo sangüíneo renal e da excreção de sódio. • Usos Clínicos= É usada na hipotensão arterial, com resistência periférica baixa ou normal e oligúria. Utilizada também na insuficiência cardíaca congestiva, crônica refratária. • Reações Adversas= Doses excessivas podem provocar taquicardia, arritmias, cefaléias, ansiedade e tremores. • Preparações = No Brasil encontra-se em ampolas. DOPAMINA / DOPAMINR / REVIVANR

  23. ADRENÉRGICOS DIRETOS CATECOLAMINAS Nafazolina, tetraidrozolina, oximetazolina e xilometazolina; • Descongestionante nasal, • Vasoconstrictor ocular, • Contrário aos demais agentes adrenérgicos  depressão do SNC.

  24. ADRENÉRGICOS DIRETOS ESTIMULADORES SELETIVOS DOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS 2 São substâncias que, partindo-se do isoproterenol, foram sintetizadas com ação específica nos receptores 2. As principais são: Metaproterenol (ALUPENTR), Terbutalina (BRYCANILR), Salbutamol (AEROLINR), Fenoterol (BEROTECR).

  25. ADRENÉRGICOS DIRETOS ESTIMULADORES SELETIVOS DOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS 2 • Usos Clínicos A principal indicação é no alívio do broncoespasmo. Também eficazes contra o parto prematuro e no tratamento do aborto evitável. • Reações Adversas Os principais efeitos colaterais são; tremores, ansiedade, palpitações, taquicardia, arritmias cardíacas.

  26. DROGAS ADRENÉRGICASAMINAS DE AÇÃO INDIRETA E MISTA EFEDRINA É uma amina simpatomáticasimilar aos derivados sintéticos da anfetamina, muito utilizada em medicamentos para emagrecer, pois ela faz que o metabolismo acelere, queimando mais gordura Ações Farmacológicas • Seus efeitos cardiovasculares são semelhantes à adrenalina. Aumento da freqüência cardíaca, elevação da pressão média, sendo que a duração desses efeitos é dez vezes superior ao da adrenalina. • Pela ativação dos receptores 2 provoca broncodilatação e sua aplicação tópica provoca midríase por estimulação . • Apresenta ações no SNC que se traduzem por: excitação, tremores e ansiedade.

  27. DROGAS ADRENÉRGICASAMINAS DE AÇÃO INDIRETA E MISTA EFEDRINA • Usos Clínicos Tratamento da asma brônquica. • Reações Adversas Insônia, agitação, ansiedade, tremores. Palpitações, arritmias e elevação da pressão arterial. • Preparações Geralmente são associadas a um tranquilizante e teofilina. EFEDRINA / ARGYROPHEDRINER / RINISONER

  28. DROGAS ADRENÉRGICASAMINAS DE AÇÃO INDIRETA E MISTA FENILEFRINA • Eficaz por via oral, usado como descongestionante das vias aéreas superiores. • Na grande maioria das preparações encontra-se associado a um antihistamínico e/ou analgésico. • Preparações EFEDRINR / CORISTINA DR / RESPRINR / COLDRINR.

  29. DROGAS ADRENÉRGICASAMINAS DE AÇÃO INDIRETA E MISTA METARAMINOL   É utilizado exclusivamente na hipotensão arterial, sendo esse efeito hipertensor perdura por aproximadamente 90 minutos. • Preparações No Brasil é comercializado em ampolas. ARAMINR.

  30. SNA BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS 1. Diretos a) Anti-adren. b) Anti-adren. 2. Indiretos.

  31. BLOQUEADORES ADRENÉRGICOSALFA-BLOQUEADORES PRAZOZIN É um bloqueador  adrenérgico, utilizado na hipertensão arterial. • Absorção, Metabolismo Excreção = Absorvido por via oral, Liga-se fortemente à proteínas plasmáticas e é extensamente biotransformado pelo fígado e eliminado pela urina. Sua ½ vida é de 3 horas. • Ações Farmacológicas = ações cardiovasculares. No Homem o fluxo renal e a filtração glomerular não são alterados por essa droga. • Usos Clínicos : hipertensão arterial. • Reações Adversas:Tontura, cefaléia, náuseas, vômito, congestão nasal, parestesias, aumento do número de micções e edema. •  Preparações Comerciais: Comprimidos com o nome de MINIPRESSR.

  32. BLOQUEADORES ADRENÉRGICOSBETA-BLOQUEADORES Propanolol, Atenolol e Acetobutol ·  Absorvidos por via oral e excretados pelos rins Ações Farmacológicas • Coração = redução da freqüência cardíaca. • Brônquios = Causam broncoconstricção. • Útero= Como os estimulantes 2 reduzem a contratilidade uterina no parto prematuro, os -bloqueadores inibem esse efeito podendo ocorrer o parto prematuro. • TGI = Os estímulos -adrenérgicos inibem a musculatura gastro-intestinal. • Olho = dilatação pupilar (MIDRÍASE), e pela ação dos -bloqueadores. é

  33. BLOQUEADORES ADRENÉRGICOSBETA-BLOQUEADORES • Usos Clínicos Os -bloqueadores têm sido usados principalmente na hipertensão arterial, podem também ser usados no infarto do miocárdio, hipertiroidismo, angina, arritmias cardíacas, miocardiopatias, enxaqueca, síndrome cardíaca funcional, glaucoma. • Reações Adversas Insuficiência cardíaca, bloqueio átrio-ventricular, vasoconsticção periférica, broncoespasmos, diarréia, bradicardia, hipoglicemia e hipotensão. Depressão, sonolência e alucinações.

  34. DROGAS QUE REDUZEM A FUNÇÃO DO NEURÔNIO ADRENÉRGICO RESERPINA • Mecanismo de Ação = Causa depleção de catececolaminas. das fibras simpáticas pós-ganglionares e da medula das adrenais. Cinética = absorvida por via oral, e em decorrência do seu efeito cumulativo requer de 2 a 3 semanas para exibir seu efeito máximo. • Usos Clínicos = Para o tratamento de hipertensos. Deve-se usar a dose oral. • Reações Adversas = Há casos de intensa depressão o que pode levar ao suicídio e aumenta a acidez gástrica. Obstrução nasal, diarréia, impotência sexual, aumento de peso. • Preparações comerciais = SERPASOR- comprimidos ou ampolas.

  35. DROGAS QUE REDUZEM A FUNÇÃO DO NEURÔNIO ADRENÉRGICO GUANETIDINA • Mecanismo de Ação = É um falso neurotransmissor, além de causar a depleção da NA nos terminais. • Usos clínicos = Formas graves de hipertensão arterial geralmente associada a um diurético. • É eficaz por via oral e também tem efeito cumulativo. • Reações Adversas = Hipotensão, diarréia, fadiga, ejaculação retrógrada. • Preparações = ISMELINAR - comprimidos

  36. DROGAS QUE REDUZEM A FUNÇÃO DO NEURÔNIO ADRENÉRGICO -METILDOPA • Mecanismo de Ação = É convertida em alfa-metilnorepinefrina, atua nos receptores pré-sinápticos reduzindo a neurotransmissão adrenérgica. • Usos clínicos = Hipertensão arterial. • Reações Adversas = Sonolência, tontura, congestão nasal, redução da libido, sedação. • Preparações = Comprimidos de ALDOMETR

  37. DROGAS QUE REDUZEM A FUNÇÃO DO NEURÔNIO ADRENÉRGICO CLONIDINA • Além de sua eficácia anti-hipertensiva, tem sido usada em doses baixas na profilaxia da enxaqueca. • Reações Adversas = Sedação, hipotensão, impotência menor que o que ocorre com a alfa-metildopa.A suspensão de seu uso pode provocar uma hipertensão grave. •  Preparações = Comprimidos de ATENSINAR e CATAPRESANR

  38. DE MODO GERAL, AS PORÇÕES SIMPÁTICA E PARASSIMPÁTICA DO SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO SÃO ANTAGÔNICAS, MAS TRABALHAM EM HARMONIA.

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