E N D
1. Sistema nervioso simptico Tirosina
2. RECEPTORES ADRENERGICOS
3. RECEPTORES ADRENERGICOS ALFA
RECEPTORES a 1: localizacin postsinptica: a 1 activados por: NA, metaraminol, fenilfedrina, nafazolina, xilometazolina.
a 1 bloqueados por: prazosin.
4. RECEPTORES a2: Localizacin pre y postsinptica La activacin de receptores a 2 presinpticos produce la inhibicin de la adenilciclasa y disminucin del AMPc intracelular a travs de la protena Gi.
a2 activados por: Clonidina, a-metil-noradrenalina,
a-metil-DOPA, guanabenz, guanfacine.
Bloqueados por: Yohimbina
Efecto simpaticoltico principalmente central
5. a2 postsinpticos principalmente en arteriolas, venas y
bronquios, con funciones similares a los a1.
6. RECEPTORES ADRENERGICOS BETA 1: localizacin postsinptica, estn en corazn principalmente
Receptores 1 activados por: dobutamina.
Bloqueados por : Atenolol, metoprolol, acebutolol
7. Receptores 2:postsinpticos Localizacin en msculo liso bronquial, en arteriolas, venas, estmago e intestino (motilidad y tono), en tero, en msculo ciliar, en clulas de islotes de Langerhans, hepatocitos, aparatoyuxtaglomerular (estimulan la secrecin de renina). Mecanismo de accin: idem 1.
Activados por : salbutamol, orciprenalina, terbutalina, clembuterol, broncodilatadores; isoxuprina, (utero inhibidor).
Bloqueados por: Butoxamina.
Bloqueador total: PROPRANOLOL: 1, 2 o 3
8. Bloqueador alfa y beta adrenrgico
Bloqueador alfa y beta adrenrgico: Labetalol
9. La NA interacciona
en forma reversible con los receptores
?
Biotransformadas COMT
?
Captacin neuronal
?
La NA ingresa al axoplasma al depsito
mvil extragranular de catecolaminas
?
Metabolizada por la MAO mitocondrial, generandose
metabolitos deaminados
10. BIOTRANSFORMACION DE LOS NEUROTRANSMISORES COMT (catecol-O-metil-transferasa)
MAO (Monoaminooxidasa)
El metabolito ms importante en cantidad es el cido vanillil-mandlico o VMA.
11. INTERACCIONES DE FARMACOS EN LATERMINAL ADRENERGICA Interferencia con la sntesis del neurotransmisor:
a-metil-.DOPA (Aldomet) (falso neurotransmisor ?NA)
Bloqueo de la recaptacin granular o vesicular: reserpina (favoreciendo accin MAO ? intragranular NA)
Bloqueo de la liberacin del neurotransmisor: bretilio, tranilcipromina estabilizacin de la membrana granular y
axoplasmtica, impide la liberacin de NA
12. INTERACCIONES DE FARMACOS EN LATERMINAL ADRENERGICA Bloqueo de la recaptacin neuronal: cocana, imipramina, ouabana, clorpromazina. ? NA sobre los receptores.
Inhibicin de la MAO: tranilcipromina, fenelzina, pargilina. ?NA en el depsito mvil extragranular.
Activacin de la liberacin del neurotransmisor:
Guanetidina, ? efecto simpaticomimtico transitorio y luego deplecin.
Desplazamiento de NA desde el depsito mvil
extragranular al intersticio: efedrina, fenilfedrina, amfetamina
13. USOS TERAPUTICOS Anestesia local: EPINEFRINA
1 : 100.000, 1 : 20.000
- Hemostasia local: mucosa y submucosa
- GASAS, ESPONJAS HMEDAS
(Ciruga oftlmica, ext.dentarias)
14. Bloque AV en perro ISOPROTERENOL: 3,5 g/kg
Mantenimiento: 0,1 0,2 mg/ 4 hs IM
ALERGIA ANAFILAXIA
Perro y gato: EPINEFRINA
1 5 mL de la dilucin 1:10.000, SC
Vaca y caballo: EPINEFRINA 4 8 mg en 4 8 mL de la dilucin 1:1.000 IM, SC
Ovinos y porcinos: EPINEFRINA 1 3 mL de la dilucin 1:10.000 IM, SC
15. EPOC EN EQUINOS CLEMBUTEROL: (agonista a2): 0.8 g/kg p.o. c/12 hs/3 das, mximo 3.2 g/kg, c/12 hs.
PERROS: CLEMBUTEROL: 0.6 g/kg, c/12 hs p.o.
TERBUTELINA: 100 g/kg, c/8 hs IV, SC
16. ESTIMULANTES Y BLOQUEANTES DE RECEPTORES a1: Estimulado por NA, Fenilefrina, Nafazolina
BLOQUEADO: PRAZOSIN
a 2: Estimulado por Clonidina
a metil NA
a metil DOPA
Guanabenz
BLOQUEADO: YOHIMBINA
1: Estimulado: Dobutamina
BLOQUEADO: ATENOLOL, METOPROLOL
2: Estimulado: Salbutamol, Orciprenalina, Terbutelina, Clembuterol, Isoxuprina.
BLOQUEADO: BUTOXAMINA