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ANTIARR TMICOS

Farmacocin

fauna
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ANTIARR TMICOS

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Presentation Transcript

    1. ANTIARRTMICOS Prof. Edgar Costa Schramm UCPel

    2. Farmacocintica e Farmacodinmica

    3. Farmacocintica e Farmacodinmica

    4. INTRODUO A maioria dos antiarrtmicos pode ser classificada em relao a suas aes: bloqueio dos canais de sdio, potssio ou clcio e dos receptores B adrenrgicos; Suas aes dependem: do tipo de tecido grau de leso aguda ou crnica freqncia cardaca potencial de membrana composio inica do meio extracelular.

    5. INTRODUO

    6. Classificao

    7. Classificao

    8. Classificao

    9. Classificao

    10. Classificao - Vaughan-Williams

    11. INTRODUO

    12. CLASSE IA

    13. CLASSE IA: QUINIDINA Exerce pouco efeito sobre o automatismo do n sinusal normal; Suprime o automatismo em fibras de Purkinje e em marcapassos ectpicos, reduzindo o grau de inclinao da despolarizao diastlica da fase 4 e desloca a voltagem limtrofe na direo do zero; Diminui a amplitude do potencial de ao em tecidos isqumicos e em FC rpidas. Prolongamento da repolarizao mais proeminente em FC lentas. Gera ps-potencias precoces Torsades.

    14. CLASSE IA: QUINIDINA Bloqueio dos receptores a-adrenrgicos e muscarnicos (Reduz a resistncia vascular perifrica) As concentraes plasmticas mximas ocorrem em 90 min a 4 horas, sendo de eliminao renal e heptica

    15. CLASSE IA: QUINIDINA Indicaes Droga que no de 1 linha (associao com b-bloq.) Flutter atrial Reverso de FA Sndrome WPW Taquicardia por reentrada nodal QT curto?

    16. CLASSE IA: QUINIDINA Posologia IV: 6-10mg/Kg velocidade de 0,3 a 0,5mg/Kg/min. VO: ataque: 800-1.000mg Manuteno: 300 a 600mg 6/6h Meia vida eliminao 5-9h Eliminao heptica

    17. CLASSE IA: QUINIDINA Efeitos adversos

    18. CLASSE IA: Procainamida

    19. CLASSE IA: Procainamida Indicaes FA pr-excitada Droga que no de 1 linha taquiarritmias supraventriculares Superior a lidocana em TVS estvel Retarda a conduo ventricular na S. Brugada diagnstico.

    20. CLASSE IA: Procainamida Posologia IV: ataque: 750-1000mg 20mg/minuto manuteno: 2-6mg/minuto VO: ataque: 500-1000mg Manuteno: 250mg VO 6/6h incremento de 250mg at 1g 6/6h se QTc <460ms Diminuir se QTc > 500ms

    21. CLASSE IA: Procainamida Efeitos adversos

    22. CLASSE IB

    23. CLASSE IB Inibem os canais rpidos de sdio no estado inativo: tecidos isqumicos, FC elevadas, tecidos com potencias de ao mais prolongados. Encurtamento da durao do potencial de ao e cintica de reativao do canal de sdio muito rpida no prolonga QT. Aumentam o limiar de excitabilidade e reduzem a automaticidade por diminuir a inclinao da fase 4.

    24. CLASSE IB: LIDOCANA No afeta o automatismo do NS normal, mas deprime o automatismo de outros locais. Tem pouco efeito sobre fibras atriais e no afeta a conduo em vias acessrias Isquemia: aumento extracelular de K, reduo de pH e potencial de membrana aumentam o bloqueio No causa qualquer efeito hemodinmico adverso clinicamente significativo; Por ser de excreo heptica, sua velocidade de metabolismo diminui na hepatopatia severa, insuficincia cardaca e choque. Converte reas de bloqueio uni em bloqueio bidirecional.

    25. CLASSE IB: LIDOCANA Indicaes Arritmias ventriculares de diversas etiologias ( taquiarritmias ventriculares recorrentes ps IAM aps amiodarona e procainamida)

    26. CLASSE IB: LIDOCANA Posologia Exclusiva IV: ataque:1.5mg/Kg Se o bolus inicial for inefetivo, podem ser feitos mais dois bolus de 1mg/Kg em intervalos de 5 minutos Manuteno: 1-4mg/minuto

    27. CLASSE IB: LIDOCANA Efeitos adversos Tontura, delrio, coma, hipertermia maligna Depresso do n sinusal Acelerao da freqncia ventricular em taquiarritmias atriais Pode elevar os limites de desfibrilao.

    28. CLASSE IC

    29. CLASSE IC: PROPAFENONA Estabilizador da clula miocrdica Tem efeito b-bloqueador e Canais de Ca++ Estudo CAST pior ps infarto. Bloqueia a corrente rpida de sdio em fibras de Purkinje e no msculo ventricular, possuindo mais efeitos no tecido isqumico; Prolonga intervalos AH, HV, PR, QRS, perodos refratrios de trios, ventrculos e vias acessrias.

    30. CLASSE IC: PROPAFENONA Diminui a excitabilidade, o automatismo espontneo e atividade trigada. Tem metablitos ativos Deprime automatismo do n sinusal. Deprime a funo do VE, no sendo bem tolerado em pacientes com FE menor que 40%; metabolizada via citocromo P-450, podendo ter um efeito B bloqueador relevante nos pacientes com metabolismo lento

    31. CLASSE IC: PROPAFENONA Indicaes FA Flutter Taqui atrial TRN Ectopias ventriculares, TVNS, TV

    32. CLASSE IC: PROPAFENONA Posologia IV: ataque 1-2mg/Kg. VO: 150mg a 300mg de 8/8h, at 1200mg/dia Alimentos aumentam biodisponibilidade. Concentrao srica de 0,2-1.5mg/ml Meia vida de eliminao 5-8h.

    33. CLASSE IC: PROPAFENONA Efeitos Adversos Tontura viso turva distrbios gastrintestinais paladar. exacerbao de broncoespasmo BAV Depresso do n sinusal Piora da insuficincia cardaca. Pr arritmia ventricular

    34. B BLOQUEADORES Engloba classe de drogas que tem atuao em receptores beta 1 (cardacos) e beta 2 (vascular e pulmonar) em graus diferentes podendo ter tb atividade simpticomimtica intrnseca (vantagens FC, FE) Aprovao inicial foi como anti-isqumico. Inibem competitivamente a ligao de catecolaminas B receptores Diminuem a ascenso da fase 4 das clulas marcapasso (N Sinusal, atrial e juncional) diminui o automatismo (efeito reversvel).

    35. B BLOQUEADORES Em altas doses aumnetam o limiar de excitabilidade da clula e reduzem vel. de conduo do impulso. Aumenta o perodo refratrio do n AV diminuindo a freqncia ventricular ( FA, Flutter, TPSV) Diminui o QTc a longo prazo em tecidos lesados (IAM) Aumenta o limiar de FV e diminui a disperso de repolarizao (tecidos isqumicos) Exercem efeito inotrpico negativo e podem provocar vasoconstrio perifrica

    36. B BLOQUEADORES Indicaes Associao com tireotoxicose, feocromocitoma, induzida pelo exerccio ou emoo Diminuem mortalidade em ps infarto, morte sbita e mortalidade geral e cardiovascular em ICC. Terapia para TV catecolaminrgica e adjuvante para TVS. Pr operatrio de cirurgia. Arritmias induzidas por digitlicos.

    37. B BLOQUEADORES Indicaes Extra sstole (ES) atrial sintomtica (Grau B1) ES ventricular sintomtica com/sem cardiopatia estrutural B1 Recorrncia de TRN ou TPSV por via oculta A. Profilaxia primria de morte sbita em ps IAM com ICC A. Profilaxia primria em QT longo - A. Reduo da resposta ventricular na FA e flutter atrial, taquicardia por reentrada nodal e pr excitao.

    38. B BLOQUEADORES IV

    39. B BLOQUEADORES Posologia Propranolol VO: 4 doses (10 a 80 mg/dose de 6-6 ou 8/8h). Varia de acordo com a resposta fisiolgica do paciente (FC em repouso e no exerccio) Atenolol VO: 25-200mg/dia.

    40. B BLOQUEADORES Interaes Disfuno ventricular - verapamil, disopiramida, propafenona. Bradicardia verapamil, diltiazem, amiodarona e digital. Aumenta disponibilidade da lidocana Hidantona, fenobarbital ou rifampicina diminuem biodisponibilidade do propranolol Cimetidina aumenta biodisponibilidade

    41. B BLOQUEADORES Efeitos Adversos Hipotenso, bradicardia, BAV e ICC. A retirada sbita pose induzir arritmias cardacas, angina e at IAM; Piora da asma ou DPOC, claudicao intermitente, fenmeno de Raynaud, fadiga, depresso, disfuno sexual, risco aumentado de hipoglicemia em pacientes diabticos.

    42. CLASSE III

    43. CLASSE III Prolonga o potencial de ao com consequente aumento do perodo refratrio. O potencial de ao resulta de correntes inicas transmembrana (Na, K, Ca, Cl) por canais especficos durante repolarizao e despolarizao movidos por gradientes inicos. O aumento das correntes de entradas ou bloqueio das de sada prolongam o potencial da ao.

    44. CLASSE III: AMIODARONA Tem ao de todas as classes de antiarrtmicos. Bloqueia a converso de T4 em T3. Antagoniza de forma no competitiva os A e B receptores. Prolonga o potencial de ao e a refratariedade de todas as fibras cardacas no tratamento crnico

    45. CLASSE III: AMIODARONA Aumenta o tempo de conduo do feixe His-P e da durao do QRS, principalmente em FC rpidas. Tem ao vasodilatadora perifrica e coronariana. de eliminao quase exclusivamente heptica e se acumula extensamente no fgado, pulmes e gordura. Prolonga peridos refratrios da vias acessrias.

    46. CLASSE III: AMIODARONA Indicaes Extra-sstole atrial/ventricular pcte com disfuno ventricular (B1) Interrupo de TPSV com (B1) ou sem (B2) disfuno VE. Recorrncia TPSV (A) no como 1 linha Reverso de FA (B1) Manuteno de ritmo sinusal com d estrutural (B1) TVS estvel (A) Profilaxia Morte sbita aps B-block e IECA com arritmia ventricular (B1) TVNS + Chagas + disfuno VE (B1)

    47. CLASSE III: AMIODARONA Posologia IV: 15mg/min por 10 minutos, seguido por 1mg/min por 6 horas e 0,5mg/min por 18 horas, podendo ser feitas doses adicionais de 150mg em 10 minutos. VO: 800 a 1600mg/dia por 1 a 3 semanas, reduzido a 800mg/dia nas prximas 2 a 4 semanas, para 600mg/dia por 4 a 8 semanas, chegando a uma dose de manuteno aps 2 a 3 meses de 400mg/dia ou menos Impregnao = 10g.

    48. CLASSE III: AMIODARONA

    49. Amiodarona: Testes para Seguimento RX Trax Hemograma Testes de Funo Heptica Funo Renal Funo tireoidiana Exame Oftalmolgico Testes de funo pulmonar

    50. CLASSE III: SOTALOL Beta bloqueador no especfico, sem atividade simpticomimtica intrnseca que prolonga repolarizao diminui corrente de K. Efeito maior em FC lentas Prolonga refratariedade atrial, ventricular ciclo bsico e intervalos AH e QT Diminui a gap excitvel. Tem efeito inotrpico negativo pequeno.

    51. CLASSE III: SOTALOL Indicaes Taquicardias Supraventriculares desapontador. Taquicardias ventriculares Displasia arritmognica de VD TV em pcte com CDI pois diminui limiar de desfibrilao.

    52. CLASSE III: SOTALOL Posologia IV: ataque 10mg em 1-2minutos. VO: 80-320mg 12/12h. concentrao efetiva 2,5mcg/ml meia vida eliminao 12h biodisponibilidade 90-100% eliminao renal.

    53. CLASSE III: SOTALOL Efeitos Adversos Pr arritmia 3-4% Torsades. Iniciar no hosptal. Mais em mulheres, ICC, I.renal edose alta. Medir QTc. Bradicardia, hipotenso, fadiga, dispnia Nuseas, vmitos, boca seca. Diminuio libido Impotncia Depresso

    54. Classe IV

    55. Antagonistas Do Canal de Clcio Exercem bloqueio da corrente lenta interna em todas as fibras cardacas e prolonga ligeiramente o potencial de ao na fibra de Purkinje Prolonga o tempo de conduo no n AV Inibe a contrao do msculo liso vascular, causando vasodilatao coronariana e perifrica Possuem metabolismo heptico e grande parte da excreo renal

    56. Antagonistas Do Canal de Clcio Indicaes Reentrada nodal sinusal sustentada, reentrada nodal AV; Diminuem a resposta ventricular por FA ou flutter; Contra indicado em pacientes com FA associada a WPW; Em geral deve se evitar em qualquer taquicardia de QRS amplo.

    57. Antagonistas Do Canal de Clcio Posologia Verapamil: IV: 10mg em 1 a 2 min. e mais 10mg 30 min. depois. Pode ser mantido em BIC a 0,005mg/Kg/min. VO: 240 a 480mg/dia em doses divididas ou liberao prolongada. Diltiazem: IV: 0,25mg/Kg em 2 min. e outra dose em 15min. VO: 120 360mg/dia.

    58. Antagonistas Do Canal de Clcio Efeitos Adversos Hipotenso, bradicardia, bloqueio AV quando associados a B bloqueadores ou em pacientes com disfuno do n sinusal; Devem ser evitados em pacientes com ICC avanada, bloqueio AV de 2 ou 3 grau sem MP, disfuno do n sinusal, a maioria das TV, choque cardiognico e na presena de hipotenso. Glucagon, Isoproterenol, clcio e dopamina podem ser utilizados para antagonizar o efeito.

    59. DROGAS NO LABORATRIO DE ELTROFISIOLOGIA Adenosina Isoproterenol Procainamida Amiodarona Atropina

    60. ADENOSINA Retarda a conduo no n AV Usada na dose de 6 a 18 mg em bolo IV - Diagnstico diferencial. de primeira escolha nas TSV como taquicardias juncionais ou por reentrada AV No bloqueia a conduo sobre a via acessria Pode causar rubor, dor torcica, dispnia. Bloqueio AV e parada sinusal podem ocorrer. Taquicardia Ventricuar reflexa aminofilina. Cuidados na administrao ao rpida.

    61. ISOPROTERENOL Amina sinttica semelhante a adrenalina. Age exclusivamente receptores beta adrenrgicos. Usados em BAVT transitrios ou induo de arritmias e sensibilizao de Tilt teste. Dose titulada para aumentar 30% FC basal Estudo de Bloqueios - Piora bloqueio infra hissiano Contraindicado em Isqumicos.

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