第二十八章 子宫平滑肌兴奋药 和子宫平滑肌松弛药

1. 第二十八章 子宫平滑肌兴奋药 和子宫平滑肌松弛药

2. 第一节子宫平滑肌兴奋药 子宫平滑肌兴奋药（oxytocics） 选择性地兴奋子宫平滑肌，产生节律性收缩或强直性收缩的药物。

3. 子宫平滑肌兴奋药的应用 • 主要用于催生、引产或用于产后止血或促进子宫复旧等。 • 特点 作用强弱与药物剂量或子宫功能状态有关。

4. 缩宫素oxytocin(催产素，pitocin) 其前体物质由丘脑下部生成，沿下丘脑-垂体束转运至垂体后叶，并储存在神经末梢。 转运过程中转化为缩宫素和升压素（抗利尿激素） 目前应用的为人工合成品

5. 药理作用 1.兴奋子宫 使子宫收缩加强，频率变快 作用强度与子宫生理状态、激素水平和用药剂量有关。 与剂量的关系 小剂量 节律性收缩，同时子宫颈平滑肌松弛，促使胎儿顺利娩出。 大剂量 强直性收缩，有引起胎儿窒息的危险。

6. 与激素的关系 雌激素能增加子宫对缩宫素的敏感性 孕激素能降低子宫对缩宫素的敏感性 与生理状态的关系 妊娠初期 孕激素含量高，子宫对缩宫素的敏感性低，有利于胎儿的正常发育。 妊娠后期 雌激素水平逐渐升高，临产时达高峰，子宫对缩宫素敏感性最强，小剂量的缩宫素即引起子宫强烈收缩，分娩后又逐渐下降。

7. 收缩机制 A、 激动缩宫素受体，引起子宫收缩，宫颈松弛，促进胎儿娩出。 子宫内膜和蜕膜存在缩宫素受体 B、 激动蜕膜的缩宫素受体，促进PGF2α及其代谢产物PGFM的合成与释放 PGFM兴奋子宫体平滑肌，使宫颈松弛，展平及扩张，促进分娩。

8. 2. 其他 • 促进排乳作用 • 大剂量直接扩张血管，血压下降，反射性引起心率加快。 • 抗利尿作用

9. 临床应用 1. 催生和引产 小剂量催产和引产，应根据宫缩、血压和胎儿情况调整剂量。 2. 产后止血 作用时间短，应加用麦角制剂使子宫维持收缩状态。 3. 缩短第三产程 高浓度引起子宫收缩，促进胎盘剥离，缩短第三产程，减少出血。

10. 不良反应 胎儿窒息或子宫破裂 剂量过大时或对于高敏感产妇 禁用对象 对产道异常，胎位不正，头盆不称，前置胎盘，三次妊娠以上的经产妇或有剖腹产史者。

11. 垂体后叶素 pituitrin • 内含缩宫素和抗利尿激素(加压素)。 • 用途 • 治疗尿崩症 • 治疗子宫出血、肺出血等。

12. 麦角生物碱 麦角 寄生在黑麦或其他禾本科植物上的一种麦角菌的干燥菌核。 因在麦穗上突出如角而得名，现已用人工方法生产。

13. 分类 1. 氨基酸麦角碱类 麦角胺、 麦角毒，对血管作用强。 2. 氨基麦角碱类 麦角新碱，对子宫作用强。

14. 药理作用 1.兴奋子宫 麦角碱类 选择性兴奋子宫平滑肌，作用强而持久。 剂量稍大可引起子宫强直性收缩，对子宫体和子 宫颈的作用无显著差异， 不适用于催产和引产。 2. 收缩血管 麦角胺和麦角毒 • 收缩末梢血管 • 大剂量损伤血管内皮细胞，导致肢端坏疽； • 收缩脑血管，减少脑动脉搏动幅度，减轻偏头痛。

15. 3. 阻断α受体 氨基酸麦角碱类 阻断α受体，翻转肾上腺素的升压作用。 麦角新碱无此作用。

16. 临床应用 1. 子宫出血 麦角新碱用于产后、刮宫后或其他原因引起的出血。 2. 产后子宫复旧 麦角制剂通过收缩子宫而促进子宫复旧。 3. 偏头痛 麦角胺与咖啡因合用能治疗偏头痛。 4. 中枢抑制 麦角毒的氢化物与异丙嗪、哌替啶合用，组成冬眠合剂。

17. 第二节子宫平滑肌松弛药 抑制子宫收缩，减弱子宫活力，用于防治早产，具有保胎作用。 常用药物 β受体激动药、硫酸镁等。

18. 硫酸沙丁胺醇 • β2受体激动药 • 兴奋子宫平滑肌的β2受体，激活AC，使cAMP增加。cAMP抑制子宫平滑肌收缩，并使血管平滑肌松弛，增加子宫胎盘血流量，改善宫内供氧环境。 • 防治早产 • 扩张支气管，用于平喘。

19. 利托君 • β2受体激动剂 • 抑制子宫的作用：可抑制妊娠和非妊娠子宫 • 防治早产

20. 硫酸镁 • 松弛子宫平滑肌，降低子宫对缩宫素的敏感性，从而抑制子宫收缩：拮抗Ca2+ • 用途 防治早产 防治妊娠高血压综合征 不作首选

21. 其他 • 钙通道阻滞药 • 缩宫素受体拮抗药 • 前列腺素合成酶抑制药 均能抑制子宫平滑肌，有防治流产和安胎作用。