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Sulfonamidas. Foram os primeiros agentes quimioterápicos eficazes. As sulfas são ativas contra bactérias Gram-positivas e Gram-negativas, bem como contra determinados protozoários e alguns fungos. Sulfonamidas. Sulfonamidas sistêmicas De ação curta: Sulfisoxazol Sulfadiazina Sulfamerazina
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Sulfonamidas • Foram os primeiros agentes quimioterápicos eficazes. • As sulfas são ativas contra bactérias Gram-positivas e Gram-negativas, bem como contra determinados protozoários e alguns fungos.
Sulfonamidas • Sulfonamidas sistêmicas • De ação curta: • Sulfisoxazol • Sulfadiazina • Sulfamerazina • Sulfacetamida • Sulfonamidas de ação intermediária: • Sulfametoxazol • Sulfafenazol • Sulfamoxol
Sulfonamidas • Sulfonamidas de ação prolongada: • Sulfametoxipiridazina • Sulfadoxina • Sulfametoxidiazina • Sulfadoxina • Sulfonamidas de ação intestinal • Sulfaguanidina • Ftalilsulfatiazol • Succinilsulfatiazol • Salicilazoissulfapiridina - sulfassalazina
Sulfonamidas • Sulfonamidas de ação tópica: • Sulfacetamida sódica • Sulfisoxazol • Sulfadiazina argêntica
Mecanismo de ação • As sulfas são anti-infecciosos bacteriostáticos de amplo espectro. • Tem estrutura análoga a do ácido p-aminobenzóico (PABA), um componente do ácido fólico. • Através de inibição competitiva, as sulfas impedem a incorporação do PABA, durante a biossíntese do ácido diidropteróico, componente este utilizado, para síntese de DNA.
Mecanismo de ação • O ácido fólico no homem é fornecido pela alimentação e é absorvido por transporte ativo; no entanto nas bactérias o ac. fólico não é absorvido pois as bactérias não possuem mecanismo de transporte ativo específico para este ácido que em pH fisiológico esta na forma ionizada.
Mecanismo de ação • Essa ação é anulada pela presença de pus e produtos de degradação tecidual, pois contêm timidina e purinas que são utilizadas pelas bactérias na falta de ácido fólico.
Farmacocinética • As administradas por via oral são rapidamente absorvidas do trato gastrointestinal. • Distribuem-se por todos os tecidos do organismo. • Atravessam a barreira placentária • Ligam-se a proteínas em grau variado. • São excretados no leite. • Sofrem biotransformação hepática, têm como produto final conjugados com glicuronatos. • São excretados pela urina, por filtração glomerular na forma de fármaco ativo e metabólitos.
Contra-indicações • Hipersensibilidade às sulfas. • Discrasias sanguíneas. • Insuficiência hepática ou renal. • Porfiria. • Gravidez. • Lactação.
Reações adversas • Reações graves, incluindo • morte, em consequência da síndrome de Stevens-Jonhson (distúrbio inflamatório de vênulas) • necrose hepática fulminante • agranulocitose • anemia aplástica e outras discrasias sanguíneas
Reações adversas • prurido ou erupção cutânea (alergia) • dor nas juntas e músculos • dificuldade de deglutir • fotossensibilidade • febre • cansaço ou fraqueza incomum • distúrbios gastrointestinais
Reações adversas • A alergias aparecem em 5% da população e apresentam alergia cruzada com diuréticos de alça e tiazídicos e as sulfuniluréias hipoglicemiantes.
Interações medicamentosas • Anestésicos locais do tipo éster que são biotransformados em PABA ou derivados do PABA antagonizam os efeitos das sulfas. • Anticoagulantes orais, anticonvulsivantes, anti-inflamatórios não esteroidais, diuréticos tiazidicos, fenilbutazona entre outros podem ser deslocados dos locais de ligação nas proteínas plasmáticas resultando em efeitos ou toxicidade aumentada ou prolongada.
Usos Clínicos • Tópico: • Doenças Inflamatórias Intestinais (Colite, Enterite) • Queimaduras • Assepsia intestinal para cirurgia
Usos Clínicos • Oral: • Primeira infecção não tratada do trato urinário. • Infecções por Chlamydia trachomatis, trato genital, olhos ou trato respiratório
ASSOCIAÇÃO DE SULFAMETOXAZOL COM TRIMETROPRIMA • Esta associação exerce um efeito sinérgico, pois atua por bloqueio seqüencial de duas enzimas a diidropteroato sintetase e a diidrofolato redutase esta duas pertencentes a biossíntese do ácido fólico das bactérias.
