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SINTESI DELLA 18 F-FLUOROMETILCOLINA CON IL MODULO DI SINTESI TRACERLABFXFDG

SINTESI DELLA 18 F-FLUOROMETILCOLINA CON IL MODULO DI SINTESI TRACERLABFXFDG. A. Sperandeo(1); A. Cistaro(2); D.Busetta(1); N. Paligoric(1); R. Mangiapane(1); U. Ficola(1) 1. U.0. Medicina Nucleare, Dipartimento Oncologico La Maddalena, Palermo.

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SINTESI DELLA 18 F-FLUOROMETILCOLINA CON IL MODULO DI SINTESI TRACERLABFXFDG

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Presentation Transcript

  1. SINTESI DELLA 18F-FLUOROMETILCOLINA CON IL MODULO DI SINTESI TRACERLABFXFDG A. Sperandeo(1); A. Cistaro(2); D.Busetta(1); N. Paligoric(1); R. Mangiapane(1); U. Ficola(1) 1. U.0. Medicina Nucleare, Dipartimento Oncologico La Maddalena, Palermo. 2. Centro Tomografia Emissione Positroni IRMET S.p.A., Torino. Introduzione. La marcatura con 11C della colina, oltre a richiedere una cella di sintesi apposita, con conseguente necessità di spazi adeguati, presenta l’inconveniente legato alla brevissima emivita del 11C (20’) che ne rende indaginoso l’utilizzo per chi ha la possibilità di produrlo “ In House”, mentre rimane impossibile per l’esportazione ad altri centri anche vicini.

  2. OBIETTIVO Sintetizzare, con rese accettabili, la 18F-fluorometilcolina ([18F]-FCH) con modulo di sintesi commerciale e la successiva ottimizzazione del processo MATERIALI E METODI. • La via sintetica sperimentata consta di due step: • formazione dell’agente alchilante, il 18F-fluorometilbromuro (18FCH2Br); • alchilazione dell’amina terziaria, quale l’N,N-dimetilamminoetanolo. • Lo step più delicato è la formazione del 18FCH2Br, per sostituzione nucleofila del CH2Br2 con 18F precedentemente anidrificato in due step di evaporazione in presenza di Kryptofix 2.2.2. in acetonitrile anidro. Questo intermedio si presenta, in condizioni normali, come un gas, con una temperatura di ebollizione di 19°C, ciò rende difficile il suo isolamento per lo step successivo. • La purificazione avviene tramite quattro cartuccie Sep-Pak in silica, poste in serie. • Il 18FCH2Br ottenuto, passa attraverso una C18, caricata con N,N-dimetilamminoetanolo. • Si procede purificazione della [18F]-FCH ed alla sterilizzazione attraverso filtro sterilizzante da 0,22 µm.

  3. Schema di reazione

  4. Caratterizzazione dei prodotti di sintesi Analisi del 18F-FCH2Br con Radio-HPLC. Colonna: Acclaim C18 4,6x150 mm Detector Radioattività: Bioscan Flow Counter Detector: UV-Visibile Analisi del 18F-FCH con Radio-HPLC. Colonna: IonPac CS12A 4,6x250 mm Detector Radioattività: Bioscan Flow Counter Detector: Cella Conduttometrica

  5. RISULTATI E CONCLUSIONI • La resa di produzione del 18FCH2Br è del 40-45%(EOS); mentre la resa per la sintesi della [18F]-FCH è del 18-25%(EOS). • La soluzione finale di radiofarmaco presenta le seguenti caratteristiche: • purezza radiochimica ≥ 99%; • pH 6-7, Kryptofix < 220μg/ml; • acetonitrile <410 ppm; • etanolo <5000 ppm; • acetone <5000 ppm; DMAE <10 ppm. • La stabilità del radiofarmaco è verificata ad una concentrazione di 1,5 GBq/ml; le analisi vengono eseguite ad un tempo di 30’, 60’, 120’, 480’. Dall’analisi della stabilità non risulta nessun indice di radiolisi. • L’intero processo è stato implementato su un modulo automatico per consentire la produzione routinaria del radiofarmaco.

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