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第十六章 解热镇痛抗炎药 Antipyretic-analgesic and Anti-inflammatory Drugs

第十六章 解热镇痛抗炎药 Antipyretic-analgesic and Anti-inflammatory Drugs. 解热镇痛抗炎药：. 一类具有解热镇痛、其中大多数具有抗炎、抗风湿作用的药物 非甾体抗炎药 （ n on- s teroidal a nti- i nflammatory d rugs, NSAIDs ）. 发展简史. 1829年从柳树皮中提取出一种有效的糖苷类物质，水解生后生成水杨醇，通过体内代谢或化学处理转化为水杨酸。 1860年用化学方法合成了水杨酸（ salicylic acid）

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第十六章 解热镇痛抗炎药 Antipyretic-analgesic and Anti-inflammatory Drugs

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  1. 第十六章解热镇痛抗炎药Antipyretic-analgesic and Anti-inflammatory Drugs

  2. 解热镇痛抗炎药： 一类具有解热镇痛、其中大多数具有抗炎、抗风湿作用的药物 非甾体抗炎药（non-steroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs ）

  3. 发展简史 • 1829年从柳树皮中提取出一种有效的糖苷类物质，水解生后生成水杨醇，通过体内代谢或化学处理转化为水杨酸。 • 1860年用化学方法合成了水杨酸（salicylic acid） • 1899年合成aspirin，开创了NSAIDs发展的先河 • 20世纪50年代合成了吡唑酮类 • 20世纪60年代合成了吲哚乙酸类 • 20世纪70年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类等

  4. 1 2 3 基本药理作用 解热作用 镇痛作用 抗炎作用

  5. NSAIDs 低浓度 高浓度

  6. 一、解热作用：可降低发热者的体温，使病人的体温恢复正常。对正常人的体温无影响。一、解热作用：可降低发热者的体温，使病人的体温恢复正常。对正常人的体温无影响。

  7. 机 体 内热原（细胞因子IL-1、IL-6、TNF等） 解热镇痛药 （—） 中枢PG的合成增加 体温调节中枢 体温升高（发热） 感染原和细菌内毒素等外源性致热源

  8. 抑制环加氧酶 抑制PGs的合成和释放 解热镇痛药与氯丙嗪降温作用比较？ 氯丙嗪 NSAID 抑制体温调节 效应 解热 作用机制 抑制体温调节中枢 特点 • 1．环境温度低——降温 • 环境温度越低，降温越显著 • 可降发热、正常体温 • 2．高温环境——升温 只降发热体温 不降正常体温 用途 人工冬眠疗法（降温） 治疗发热

  9. 二、镇痛作用：中等强度的镇痛作用，无成瘾性 。主要作用部位在外周。

  10. 组织损伤、炎症或过敏 解热镇痛药 化学物质的生成和释放 （—） PG 组织胺、缓激肽 （PGE1、PGE2、PGF2α） 致痛 痛觉增敏 致痛 感觉神经末梢 致痛

  11. 镇痛作用特点 • 1.适用于中等程度的疼痛如牙痛、头痛、肌肉痛、神经痛、关节痛以及痛经等慢性钝痛 • 2.无欣快现象，无呼吸抑制作用 • 3.长期应用一般不产生耐受性和依赖性

  12. 镇痛药 解热镇痛药 作用部位 中枢 外周（主） 作用机制 激动阿片受体 抑制环氧酶， 使PG合成减少 镇痛特点 强大，伴有镇静作用及欣快感 中等强度，无镇静作用 及欣快感 适应证 用其他药无效的急性锐痛 慢性钝痛 不良反应 易成瘾，抑制呼吸 无成瘾性及呼吸抑制 解热镇痛药与镇痛药镇痛作用比较？

  13. 三、抗炎作用：具有消炎、抗风湿作用，对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状疗效确切。三、抗炎作用：具有消炎、抗风湿作用，对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状疗效确切。

  14. 解热镇痛药 协同作用 （—） 非特异性致炎物质和抗原 组织胺、缓激肽、5-HT等释放 PG合成增加 PG合成减少 扩张血管、毛细血管通透性增加致痛 扩张血管、毛细血管通透性增加痛觉增敏 炎症 （红斑、水肿、疼痛 ）

  15. 按药物对环氧酶作用的选择性分类： • 非选择性COX抑制药 • 选择性COX-2抑制药 • 按化学结构分类： 水杨酸类 苯胺类 呲唑酮类 其他有机酸类

  16. 第一节 非选择性环氧酶抑制药

  17. 主要有： 水杨酸钠、乙酰水杨酸等。水杨酸钠因刺激性太大，仅供外用。

  18. 阿司匹林（aspirin） （乙酰水杨酸 acetylsalicylic acid）

  19. 体内过程 • 口服吸收迅速。弱有机酸 • 血浆蛋白结合率为90% • 肝脏代谢 • 以代谢产物的形式经肾脏排出 • 小剂量——一级动力学消除 • 大剂量——零级动力学消除 • pH影响排泄

  20. 作用和应用 1.解热、镇痛、抗炎、抗风湿 2.抑制血小板聚集 3.其他作用：老年痴呆；先兆子痫

  21. （—） 阿司匹林 血小板膜磷脂 磷脂酶A2 花生四烯酸 环氧酶 环内过氧化物 （PGG2、PGH2） TXA2 血小板聚集 血小板释放ADP

  22. 作用机制和作用特点： 1. TXA2和PGI2是生理性对抗物，TXA2/ PGI2平衡失调，可导致血栓的形成。 2. 前列环素（PGI2），血管扩张剂，最强的血小板聚集抑制剂。 3. 阿司匹林小剂量（30~75mg/d）抑制血小板COX，使TXA2的合成减少，但对PGI2的生成无影响。大剂量阿司匹林抑制血管壁COX， 使PGI2的生成减少，反促进血栓的形成。 阿司匹林用于抗血栓时，用量不宜过大。

  23. 胃肠道反应 水杨酸反应 不良反应 凝血障碍 过敏反应 瑞夷综合征

  24. 一、胃肠道反应 1.直接刺激——恶心、呕吐、上腹不适 2.长期使用——胃黏膜损伤 （糜烂性胃炎、胃溃疡、上消化道出血）

  25. 二、凝血障碍 1.出血倾向多见 2.有凝血障碍或出血倾向的病人；术前； 产前等不宜

  26. 头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力减退等，总称为水杨酸反应 三、水杨酸反应 1. 剂量过大导致 2. 中毒反应 3. 停药；碱化尿液，加速排出

  27. 何药治疗？ 四、过敏反应 1.皮疹 2.阿司匹林哮喘 3.禁用于哮喘、荨麻疹、鼻息肉患者

  28. 肝衰竭合并脑病 儿童病毒感染发热禁用水杨酸类 五、瑞夷综合征(Reye’s syndrome) 1.少见，但后果严重 2.儿童，青年伴病毒性感染和发热 3.慎用 水痘，流行性感冒等病毒感染者

  29. 药物相互作用 1.香豆素类抗凝药、磺酰脲类降糖药、糖皮质激素 2.甲氨蝶呤、呋塞米 3.氨茶碱、碳酸氢钠碱性药物

  30. 对乙酰氨基酚 （acetaminophen） • 对乙酰氨基酚又名醋氨酚、扑热息痛，是非那西丁在体内的代谢产物，但作用较非那西丁强、毒副作用少。 • 非那西丁大剂量下导致高铁血红蛋白血症及严重的肾损害，故已少用。

  31. 作用和应用 解热镇痛作用与阿司匹林相似。 抗炎作用很弱，无临床使用价值。 • 不良反应 • 较少。

  32. 吲哚美辛 （indomethacin） 最强的COX抑制药之一。具有显著的抗炎、解热作用，仅对炎症的疼痛有明显的镇痛作用。不良反应严重，一般不作为常用的解热镇痛药使用。

  33. 选择性环氧酶-2抑制药 抑制COX-2 解热、镇痛、抗炎 胃黏膜损害、出血 损害肾脏 抑制COX-1

  34. 尼美舒利 （nimesulide) 新型NSAID，较高的选择性抑制COX-2 抗炎作用强、解热镇痛作用弱、不良反应小

  35. 布洛芬（brufen，异丁苯丙酸 ） 具有较强的解热镇痛抗炎作用，近似阿司匹林。 用于风湿性和类风湿性关节炎。

  36. 大纲要求 • 掌握解热镇痛抗炎药分类及代表药 • 掌握解热镇痛抗炎药作用机制 • 掌握水杨酸类药物药理作用及临床应用 • 掌握苯胺类、吲哚类、茚乙酸类、灭酸类、杂环芳基乙酸类、芳基丙酸类、吡罗昔康及其衍生物作用特点 • 了解肿瘤坏死因子抑制剂的发展

  37. 1.解热镇痛抗炎药共同的作用机制是 A．抑制白三烯的生成 B．抑制阿片受体 C．抑制PG的生物合成 D．抑制体温调节中枢 E．抑制中枢镇痛系统 2.阿司匹林预防血栓形成的机制是 A.抑制环氧酶，减少TXA2的形成 B.直接抑制血小板的聚集 C.抑制凝血酶的形成 D.激活血浆中抗凝血酶Ⅲ E．抑制PG的合成 A型题 答案 答案

  38. 3．有关阿司匹林的解热作用描述错误的是 A．直接作用于体温调节中枢 B．通过抑制PG的合成而发挥解热作用 C．只降低发热者的体温 D．对直接注射PG引起的发热无效 E．对正常体温无影响 4. 阿司匹林的下述哪一个不良反应最常见的是 A. 胃肠道反应 B. 凝血障碍 C. 诱发哮喘 D. 水杨酸反应 E. 视力障碍 答案 答案

  39. 5．解热镇痛抗炎药镇痛的作用特点正确的是 A．对心绞痛有效 B．镇痛部位在中枢 C．可抑制P物质的释放 D．抑制PG的合成，可用于锐痛 E．减轻PG的致痛作用和痛觉增敏作用 6. 下列哪种药物不属于解热镇痛抗炎药： A.扑热息痛 B.保泰松 C.布洛芬 D. 扑米酮 E.美洛昔康 答案 答案

  40. 7 ．解热镇痛药的降温特点是 A.仅降低发热者体温，不影响正常体温 B.既降低发热者体温，也降低正常体温 C.抑制体温调节中枢 D.对体温的影响随外界环境温度而变化 E.可抑制P物质的释放 8．伴有胃溃疡的类风湿性关节炎患者最好选用 A．消炎痛 B．双氯芬酸 C．阿司匹林 D．保泰松 E．扑热息痛 答案 答案

  41. 9．阿司匹林预防血栓形成的机制是 A．抑制TXA2合成 B．促进PGI2合成 C．加强维生素K的作用 D．降低凝血酶活性 E．抑制凝血酶原 10．小剂量阿司匹林使出血时间 A ．略缩短 B ．明显缩短 C ．不变 D ．延长 E．以上都不是 答案 答案

  42. 11．阿司匹林的不良反应不包括 A．水杨酸反应 B．过敏反应 C．水钠潴留 D．凝血障碍 E . 胃肠道反应 12．抗炎作用极弱的药物是 A．保泰松 B．布洛芬 C．阿司匹林 D．扑热息痛 E．萘普生 答案 答案

  43. 13．引起溶血的药物是 A．那可丁 B．对乙酰氨基酚 C．保泰松 D．布洛芬 E．消炎痛 14．支气管哮喘患者禁用 A．阿司匹林 B．布洛芬 C．吡罗昔康 D．茶碱 E．尼美舒利 答案 答案

  44. 15．布洛芬临床主要用于 A．解热 B．心源性哮喘 C．类风湿性关节炎 D．冠心病 E．镇静、催眠 答案

  45. A．阿司匹林 B．消炎痛 C．布洛芬 D．保泰松 E．扑热息痛 16．引起急性胰腺炎的是 17．导致视力模糊、中毒性弱视的是 18．胃肠道反应严重的药物是 19．导致过敏性休克的是 B型题 答案 答案

  46. 20．引起哮喘的药物是 A．吲哚美辛 B．布洛芬 C．扑热息痛 D．阿司匹林 E．保泰松 21．阿司匹林的叙述正确的是 A．对胃肠道痉挛引起的疼痛无效 B．小剂量抑制血栓形成 C．少数患者可出现荨麻疹 D．解热作用部位在中枢 E．镇痛作用部位在外周 X型题 答案 答案

  47. 22．解热镇痛抗炎药的特点是 A．属于非甾体类抗炎药 B．降温时必须配以物理降温 C．对锐痛无效，对炎性所致钝痛有效 D．共同机制是抑制PG的合成和释放 E．以上都不是 23．吲哚美辛的不良反应有 A．阿司匹林哮喘 B．急性胰腺炎 C．头痛、眩晕 D．溶血性贫血 E．过敏反应：皮疹等 答案 答案

  48. 24．如何避免阿司匹林诱发的胃溃疡 A．饭后服用 B．将药片嚼碎 C．同服碳酸氢钠 D．服用肠溶片 E．与酸奶同服 25．阿司匹林引起凝血障碍 A．抑制血小板聚集 B．延长出血时间 C．抑制凝血酶原形成 D．维生素K可预防 E．肝损伤者避免用阿司匹林 答案 答案

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