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抗菌药概论

抗菌药概论. 常用术语 抗菌谱： 抗菌范围 抗菌活性： 药物抑制或杀灭微生物的能力。 最低抑菌浓度 ； 最低杀菌浓度 抑菌药 ； 杀菌药； 化疗指数： LD 50 和 ED 50 之比； 抗生素与合成抗菌药. 抗菌药作用机制. 抑制细菌细胞壁合成 影响胞浆膜通透性 抑制胞浆内代谢 抑制蛋白质合成 抑制叶酸代谢 抑制核酸代谢. 一、喹诺酮分类. 共同结构： 4- 喹诺酮母核 分类 第一代 萘啶酸和吡哌酸： 第二代 氟 喹诺酮类 ( 诺氟沙星等 ) 第三代 左氧 氟沙星

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抗菌药概论

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Presentation Transcript

  1. 抗菌药概论 常用术语 • 抗菌谱： 抗菌范围 • 抗菌活性： 药物抑制或杀灭微生物的能力。 • 最低抑菌浓度； 最低杀菌浓度 • 抑菌药 ； 杀菌药； • 化疗指数：LD50和ED50之比； • 抗生素与合成抗菌药

  2. 抗菌药作用机制 • 抑制细菌细胞壁合成 • 影响胞浆膜通透性 • 抑制胞浆内代谢 抑制蛋白质合成 抑制叶酸代谢 抑制核酸代谢

  3. 一、喹诺酮分类 • 共同结构：4-喹诺酮母核 • 分类 第一代 萘啶酸和吡哌酸： 第二代 氟喹诺酮类(诺氟沙星等) 第三代 左氧氟沙星 第四代 克林沙星

  4. 三、氟喹诺酮类药物特点 • 抗菌机制：抑制DNA回旋酶，阻碍DNA复制 杀菌 • 抗菌谱：广谱 交叉抗药少 • 耐药性：

  5. 喹诺酮抗菌谱 分类 抗菌谱 第一代 G-杆菌（如肠科） 第二代 G-杆菌（+绿脓） 第三代 G-杆菌和G+球菌 第四代 G-和G+菌及厌氧菌

  6. 三、氟喹诺酮类药物特点 • 体内过程：可口服或注射，血浆 • 旦白结合率低，组织浓度高， • 分布广、 T1/2较长， 优点多 • 应用： 广 • 不良反应：少

  7. 氟喹诺酮类药物 • 应用：敏感菌所致的呼吸道、泌尿道，肠道，骨、关节、皮肤、软组织，耳鼻喉科感染等有效。

  8. 一.天然青霉素:青霉素G,(penicillin G,苄青霉素) (一)理化性质 1.基本结构 2.为有机酸,不稳定 3.剂量用单位

  9. (二)药理作用及用途 1.作用机制 β-内酰胺环与PBPs结合，抑制转肽酶-->阻碍交叉联结，细胞壁粘肽生成-->细胞壁缺损；且激活自溶酶，使体破裂死亡。--杀菌 意义：G+菌，繁殖期杀菌，毒性小

  10. (二)药理作用及用途 2.抗菌谱和用途 G+细菌和G-球菌、螺旋体、防线菌 3.耐药性：β-内酰胺酶；穿透差；靶位改变

  11. (四)不良反应 1.刺激 2.治疗矛盾 3.过敏反应: ①机理: I型变态反应 ②类型:皮疹、药热、过敏性休克 ③发生率: ④特点:A.任何人; B.任何剂量 ; C.任何途径 ; D.过敏性休克:快 ⑤防治:慎用、问病史 、做皮试、要观察、快抢救 。

  12. 二、半合成青霉素 • 以6-APA为母核加入不同的侧链可合成耐酸、耐酶、广谱、抗绿脓杆菌广谱四类半合成青霉素，它们与青霉素G有交叉过敏性。

  13. 1.耐酸：可口服，少用。 2.耐酶：苯唑西林、氯唑西林、双氯西林。对耐青霉素G的金葡菌有效。且耐酸 3.广谱：氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林。对G-杆菌作用强，且耐酸--G-杆菌引起的严重感染 阿莫西林：对肺炎球菌作用强,还用于治疗呼吸道感染.和灭滴灵都能治疗幽门螺旋菌感染

  14. 4. 抗铜绿假单胞菌(绿脓杆菌)广谱类:羧苄西林、替卡西林、呋苄西林、美洛西林等.主要用于绿脓杆菌感染及敏感菌感染，均不耐酶。 5. 抗G-菌类:美西林、替莫西林—主要用于抗G-菌感染。

  15. 一、头孢菌素类共同点 • 结构：母核(7-ACA)， 有效结构：内酰胺环 • 特点：杀菌(强), 毒性小 广谱， 过敏少 耐酸,耐酶， 体内过程：可口服和注射 分布广，入脑

  16. 二、头孢菌素类分类及特点 抗菌谱 G+ G- 耐 酶 G+ G- 分类 代表药 肾毒 第一代 头孢拉定 +++ + + - ++ 头孢氨苄 第二代 头孢孟多 ++ ++ + + + 头孢呋辛 第三代 头孢噻肟 ++ +++ + + - 头孢哌酮 (抗绿脓,厌氧) 第四代 头孢吡肟+++ +++ + + -

  17. 头孢菌素类分类及特点 分类 代表药 用 途 第一代 头孢拉定 G+菌尤耐药性金葡菌感染 头孢氨苄 第二代 头孢孟多 G-菌感染(首选) 头孢呋辛 第三代 头孢噻肟 G+/G-菌(绿脓、厌氧)严重感 头孢哌酮 染(败,脑,肺,尿绿脓感染等) 第四代 头孢吡肟 耐药菌引起的严重感染

  18. 其他内酰胺类 • 头霉素类、碳青霉烯类、氧头孢烯类、单环类等 • 内酰胺酶抑制剂 克拉维酸、舒巴坦 1、抗菌谱广，但抗菌活性低。 2、抑酶作用，与青霉素类，头孢菌素类合 用，用于耐药菌引起的感染。

  19. 氨基甙类抗生素 aminoglycosides

  20. 一、常用药物 链霉素 庆大霉素 新霉素 卡那霉素 阿米卡星 妥布霉素 西索米星 奈替米星

  21. 二、共性：1、体内过程 • 口服不吸收 • 分布于细胞外液， ①不易透过血脑屏障，通过胎盘； ②内耳外淋巴液长留和肾高浓长留 • 原形经肾排泄。

  22. 二、共性：2、抗菌作用 • 抗菌机制： (1)抑制蛋白质合成的起始、延长、终止阶段 ->蛋白耗竭； (2)造成细菌细胞膜（蛋白合成）缺损。 杀菌、碱性环境中抗菌作用↑ (3)抗生素后效应(post antibiotic effect, PAE)

  23. 二、共性：2、抗菌作用 • 抗菌谱：需氧菌 G-杆菌:大肠,沙门氏, 痢疾等肠道杆菌,布氏 其它:①结核:链霉素,卡那霉素,阿米卡星 ②抗药性金葡菌:庆大 ③绿脓:庆大,妥布,阿米卡星

  24. 二、共性：3、不良反应 • 耳毒性（前庭，耳蜗功能损害） • 肾毒性 • 过敏反应 • 神经肌肉接头的阻滞 

  25. 常用药的特点---庆大霉素 （gentamicin） • 抗菌活性强,抗药性产生慢,不良反应比链轻,严重G-杆菌感染首选药； • 病因未明的混合感染，与广谱半合成青霉素或头孢合用； • 细菌性心内膜炎：与青霉素合用 • 金葡菌、绿脓杆菌感染 • 口服用于肠道感染，肠道术前准备

  26. 常用药的特点---链霉素 （streptomycin） • 对G-杆菌的作用强,但不良反应重,易抗药(少用) • 特有的首选用途 –鼠疫：首选药，加SD –抗结核： –布氏杆菌病 ，与四环素合用；

  27. 其它氨基甙类抗生素应用 • 妥布霉素：绿脓杆菌，G-杆菌所致感染。 • 阿米卡星：对钝化酶稳定性高，用于对其它氨基甙类耐药者。 • 奈替米星：抗菌谱广，抗药少，毒性低，严重G-杆菌、绿脓、耐药性金葡菌感染。 • 西索米星，小诺米星 ：与庆大似 • 大观霉素：无并发症淋病 • 新霉素、卡那霉素 ：毒性大

  28. 四环素类 tetracyclines

  29. 抗菌作用及用途 1、作用机理 2、抗菌谱及用途：广谱 四菌：G+球、G+杆、 G-球、G-杆 ----次选（多用半合成），霍乱为首选 四体：衣、支、立、螺 ----三体感染为首选：衣（性淋肿、尿道炎、沙眼）、支（肺炎）、立（班伤）

  30. 不良反应 1、刺激性：胃肠、V炎 2、二重感染：真菌、伪膜性肠炎 3、维生素缺乏 4、骨牙损害

  31. 氯霉素 chloramphenicol

  32. 抗菌作用及用途 1、作用机理 2、抗菌谱及用途： 广谱(似四环素） 对G+菌作用强 ----严重感染（伤寒、副伤寒、立克次体） 局部

  33. 不良反应 1、骨髓抑制 可逆性； 不可逆性（再障） 注意：慎用；问用药史；查血，肝肾不好！ 2、灰婴综合征 3、维生素缺乏 4、NS损害：

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