1 / 43

TIAZODILINEDIONAS

Hipoglucemiantes orales. TIAZODILINEDIONAS. GLITAZONAS. MECANISMO DE ACCIÓN. RECEPTORES ACTIVADOS POR PROLIFERADORES PEROXISOMALES GAMMA . Obesidad dieta alta en grasas y distintos tipos de lipidos y ac . Grasos Producción Citoquinas inflamatorias

loc
Télécharger la présentation

TIAZODILINEDIONAS

An Image/Link below is provided (as is) to download presentation Download Policy: Content on the Website is provided to you AS IS for your information and personal use and may not be sold / licensed / shared on other websites without getting consent from its author. Content is provided to you AS IS for your information and personal use only. Download presentation by click this link. While downloading, if for some reason you are not able to download a presentation, the publisher may have deleted the file from their server. During download, if you can't get a presentation, the file might be deleted by the publisher.

E N D

Presentation Transcript

  1. Hipoglucemiantes orales TIAZODILINEDIONAS GLITAZONAS

  2. MECANISMO DE ACCIÓN

  3. RECEPTORES ACTIVADOS POR PROLIFERADORES PEROXISOMALES GAMMA

  4. Obesidad dieta alta en grasas y distintos tipos de lipidos y ac. Grasos • Producción Citoquinas inflamatorias • Activación de quinasa dependiente de ciclina 5

  5. Mecanismo de acción:

  6. PIOGLITAZONA

  7. Farmacocinética y farmacodinamia:

  8. Efectos adversos

  9. Goodman & Gilman, las bases farmacologicas de la terapeutica,11°ed pp1638-1640 • Rosiglitazone, PPARγ, and Type 2 Diabetes BarbaraB. Kahn, M.D., and Timothy E. McGraw, Ph.D.FromtheDivision of Endocrinology, Diabetes, and Metabolism, Beth Israel Deaconess Medical Center, and Harvard Medical School — both in Boston (B.B.K.); and theDepartment of Biochemistry, WeillCornell Medical College, New York (T.E.M.). N Engl J Med 2010; 363:2667-2669 • Mecanismo de accion de los agentes sensibilizantes de insulina en el tx de sindromepoliquistico, carlos. G. galindogarcia. Ginecologiaobstetricamex 2007;75:148-154 • Tiazolidinedionas beneficios y riesgos reales. Medigraphic. 2002 Bibliografía:

  10. Biguanidas

  11. Historia: • Los antecedentes de las biguanidas pueden trazarse a partir del uso de la Galega officinalis • La metformina y el fenformin • se introdujeron a finales de la década de 1950 • El fenforminse retiró del uso clínico en muchos países, en la década de 1970, cuando su relación con la acidosis láctica se dio a dministración oral más prescrito después de la glibenclamida.

  12. Disminución de peso corporal. disminución en la reserva hepática de glucosa suprimen la gluconeogénesis estimulada por el glucagón Producción hepática de glucosa Glucosa plasmática Captación de glucosa medida por insulina Absorción de glucosa en el intestino incrementa el transporte intracelular de glucosa. Aumenta el metabolismo oxidativo y no oxidativo de glucosa. disminuir las concentraciones de glucosa en la sangre, aumentar la sensibilidad a la insulina disminuir la resistencia a ésta.

  13. Actividad del Plasminógeno Agregabilidad plaquetaria Morbilidad cardiovascular Glucemia Insulinemia METFORMINA Retención de Na Peso Resistencia periférica a la insulina Síntesis del colesterol en el intestino delgado Hipertensión triglicéridos LDL Colesterol total

  14. METFORMINA

  15. VENTAJAS:

  16. Contraindicaciones:

  17. Medicina Interna de México Volumewn 22w, Númw. 5, s.enptieimebret-ooctuebre,d2006 • Goodman & Gilman, las bases farmacologicas de la terapeutica,11°ed pp1638-1640

  18. SULFONILUREAS

  19. SULFONILUREAS

  20. 65 Kd 140 Kd SU ↑ATP/ADP Mecanismo de Acción de lasSulfonilureasde 1ª y 2ª generación La SU se queda unida a la subunidad pesada del receptor estimulando de manera continua la secreción de insulina Ca2+ Canal voltaje-dependiente Ca2+ Canal K/ATP Receptor SU Transportador de Glucosa Gránulos de Insulina Liberación contínua de Insulina Receptor de GLP-1 Célula β Pancreática

  21. 65 Kd 140 Kd GLIM ↑ATP/ADP Efecto Pancreático de Glimepirida: Secreción Fisiológica de Insulina Glimepirida se disocia de la subunidad ligera del receptor estimulando la secreción de insulina de una forma pulsatil Ca2+ Canal voltaje-dependiente Ca2+ Canal K/ATP Receptor SU Transportador de Glucosa Gránulos de Insulina Liberación pulsátil de Insulina Receptor de GLP-1 Célula β Pancreática

  22. Glimepirida Glucosa Membrana plasmática Glucosa Microsomas de baja densidad Efecto extrapancreático de Glimepirida: Disminución de la Resistencia a Insulina Müller & Wied. Diabetes. 1993;42: 1852-1867

  23. Eficacia de los ADO´s Porcentaje de reducción en HBA1c

  24. MENOS EVENTOS HIPOGLUCÉMICOS CON GLIMEPIRIDA QUE CON GLIBENCLAMIDA Significativamente menos incidencia de eventos hipoglucémicos severos con Glimepirida vs. glibenclamida (0.86 vs. 5.6/1000 personas-año) Incidencia eventos de hipoglucemia* severa de acuerdo al tratamiento 6 5.6 4 # Episodios/1000 persona-años 2 0.86 0 Glimepirida Glibenclamida

  25. Ventajas de Glimepirida • Eficacia: • Mayor eficacia en comparación a las sulfonilureas de 1ª y 2ª generación y otras clases de antidiabéticos, • Secreción fisiológica de insulina • Mayor rapidez de acción • Efectos extrapancreáticos • Disminuye la resistencia a la insulina • Efecto neutro sobre el peso corporal

  26. Mejora estado proinflamatorio • Proteína C, fibrinógeno • Incrementa adiponectina y HDL • Flexibilidad • En múltiples combinaciones farmacológicas • Uso potencial en niños • Seguridad: • Menor riesgo de hipoglucemia • Mayor seguridad en pacientes con Insuficiencia Renal • No inhibe el preacondicionamiento isquémico

  27. Efectos complementarios de metformina y glimepirida Resistencia a Insulina Disfunción cel. DM 2 Metformina Glimepirida Síndrome metabólico Hiperglucemia Complicaciones Macrovasculares Complicaciones Microvasculares

  28. Aumento de la producción hepática de glucosa Glimepirida Metformina Disminución de la secreción de insulina Disminución de la acción de la insulina EFECTOS COMPLEMENTARIOS GLIMEPIRIDA + METFORMINA Modificado de: DeFronzo RA. Ann Intern Med 1999; 131: 281-303.

More Related