药剂学 黔南民族医学 高等专科学校 药剂教研室

1. 药剂学黔南民族医学高等专科学校药剂教研室

2. 第一章 绪论 教学要求： • 掌握剂型、制剂和药剂学的概念，了解调剂学、方剂的概念。 • 掌握药典的概念和特点，熟悉《中国药典》附录中与制剂有关的内容。 • 掌握处方的概念和类型。 • 熟悉剂型的重要性及分类。 • 了解药剂学的任务和发展。 • 了解药剂学的分支学科。

3. 第一节 概述 一、基本概念： 1、药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制与合理应用等内容的综合性技术科学。 2、剂型：药物供使用之前制成适合于疾病的诊断、治疗或预防需要的给药形式。 3、制剂：根据药典、制剂规范或处方手册等所收载的应用比较普遍并较稳定的处方，将原料药物制成适合临床需要且符合一定质量要求的药剂称为制剂。 • 制剂的基本质量要求：有效、安全、稳定、使用方便。 4、药物与药品 药物：是指用以预防、治疗、诊断人的疾病的物质。 药品：是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质。

4. 二、现代药剂学的分支 • 工业药剂学 • 物理药剂学 • 生物药剂学 • 药物动力学 • 临床药剂学 • 药用高分子材料学

5. 三、药物成型的必要性及剂型分类 （一）药物成型的必要性 • 1、为了适应临床的需要 • （1）剂型可改变药物作用的性质：硫酸镁 • （2）剂型能调节药物作用速度： • 速效剂型：注射剂、舌下含片、吸入气雾剂 长效制剂：植入剂、缓控释制剂 • （3）剂型可降低或消除药物毒副作用 • （4）某些剂型有靶向作用 • 2、为适应药物性质的需要 • 3、为提高药物的生物利用度 • 4、为运输、贮存、使用方便

6. （二）剂型的分类 1. 按分散系统分——用物化的原理阐明制剂的特征 • 溶液型：芳香水剂、溶液剂、注射剂 • 溶胶型：胶浆剂、涂膜剂 • 乳浊型：乳剂 • 混悬型：混悬剂、微球/微囊制剂、纳米囊制剂、 • 气体分散型：气雾剂 • 固体分散型：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂

7. 2. 按给药途径分——临床需要说明药品的要求 经胃肠道给药剂型：口服的片剂、胶囊剂、合剂等 经非胃肠道给药剂型：注射给药：注射剂 呼吸道给药：气雾剂 皮肤给药：软膏剂 黏膜给药：滴眼剂、贴膜剂 腔道给药：栓剂、泡腾片

8. 3.按形态分——制备、运输、贮存、起效速度 • 液体制剂：溶液剂、水针剂 • 半固体制剂：软膏剂、凝胶剂 • 固体制剂：片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、丸剂 • 气体制剂：气雾剂、喷雾剂 4.按制法分 • 浸出制剂：酊剂、合剂、糖浆剂 • 无菌制剂：注射剂、供眼科手术用的滴眼剂

9. 四、药剂学的发展 1.国外药剂学的发展 • 希波克拉底（BC160-377）创立医药学 • 格林（AD129-199）奠定了欧洲药剂学的基础 • 1847年，莫尔出版《药剂工艺学》 • 第一代制剂：普通制剂 • 第二代制剂：缓释制剂 • 第三代制剂：控释制剂 • 第四代制剂：靶向制剂 • 第五代制剂：智能给药制剂（自调式给药系统）

10. 2.国内药剂学的发展 古代成绩辉煌： • 商代（BC1766）已使用汤剂 • 东汉张仲景记载10余种剂型 • 唐代《新修本草》世界上最早的药典 • 明代李时珍《本草纲目》收载剂型61种 近代日渐衰败 现代奋起直追

11. 五、药剂学的任务 • 基本理论研究； • 新剂型和新制剂的研究与开发； • 药用新辅料的研究与开发； • 中药现代剂型的整理、研究与开发； • 研究和开发新型制药机械和设备。

12. 第二节有关药物制剂的法规 • 一、国家药品标准 • （一）药典由国家组织的药典委员会编写是一个国家收载药品规格、标准的法典。 • 药典中收载：疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药物及制剂， • 规定：质量标准、制备要求、鉴别、杂质检查与含量测定等， • 中国药典：53、63、77、85、90、95、2000 分两部：I部：中药材、中成药 II部：化学药品、放射性药品、生物制品等 • 国外药典：美国药典USP（XXIV） 英国药典BP（1998版） 日本药局方JP（13版） 国际药典Ph.Int

13. 二、GMP（ good manufacturing practice药品生产质量管理规范） • GMP是药品生产和质量全面管理监控的通用准则，是医药工业新建和改造的依据。 • GLP：good laboratory practice 药物非临床研究质量管理规范

14. 三、处方：指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件。三、处方：指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件。 • 1）法定处方：主要指药典、局（部）颁标准收载的处方。它具有法律的约束力，在制造或医师开写法定制剂时，均需遵照其规定。 • 2）医师处方：医师为某一患者医疗或预防需要而写给药房（药店）的书面文件。具有法律上、技术上和经济上的意义 • 3）协定处方：一般是根据某一地区或某一医院日常医疗用药需要，由医院药剂科与医师协商共同制订的处方。它适于大量配制和贮备药品，便于控制药物的品种和质量，减少病人等候取药的时间。 • 4）生产处方：大量生产制剂时所列制剂的质量规格、成分名称、数量及制备和质量控制方法等规程性文件。

15. The End 药剂学绪论

16. 液体制剂 Department of Pharmacy

17. 1 5 内容摘要（Contents） 概述（outline） 2 溶解度、溶解速度 3 增溶方法 4 表面活性剂及其应用 溶液型液体制剂 6 高分子溶液剂

18. 11 7 内容摘要（Contents） 溶胶剂 8 混悬剂 9 乳剂 10 按给药途径和方法分类的LP 液体制剂的娇味与着色 12 液体制剂的防腐、包装与贮存

19. §1 概述（outline） 液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。

21. §1 outline 一、液体制剂的特点与质量要求 （一）特点 （二）质量要求

22. §1 outline 二、液体制剂的分类 （一）按分散系统分类； （二）按给药途径与分类方法分类

28. §1 outline 三、液体制剂常用溶剂 （一）极性溶剂 Water, alcohol, glycerin, propylene glycol PEG, DMSO

29. §1 outline 三、液体制剂常用溶剂 （二）非极性溶剂 Fatty oil, liquid paraffin Ethyl Oleate, Isopropyl myristate

30. 极性溶剂

31. 非极性溶剂

32. 半极性溶剂

33. §2 溶解度、溶解速度及影响因素 一、溶解度及溶解速度 （一）溶解度(solubility) （二）溶解速度(dissolution rate)

34. §2 溶解度、溶解速度及影响因素 二、溶解度与溶解关系 （一）极性溶剂 （1）水-电解质：离子-偶极离子（水化） （2）水-极性药物：永久偶极-永久偶极（溶剂化） （3）水-极性不强的药物：氢键 （二）非极性溶剂 范德华力 （三）半极性溶剂 中间溶剂

35. §2 溶解度、溶解速度及影响因素 三、影响溶解度与溶解速度的因素 （一）药物的化学结构 （二）溶剂 （三）温度 （四）粒子大小 （五）同离子效应及其其他物质 （六）搅拌 四、难溶性弱酸、弱碱及其盐类溶解度与pH的关系

37. §2 溶解度、溶解速度及影响因素 四、难溶性弱酸、弱碱及其盐类溶解度与pH的关系

38. §3 增加药物溶解度的方法 一、制成盐类 水杨酸-水杨酸钠 可卡因-盐酸可卡因

39. §3 增加药物溶解度的方法 二、更换溶剂或选用混合溶剂 乙醇、甘油、PEG、DMSO 巴比妥药物 潜溶剂：

40. §3 增加药物溶解度的方法 三、加入助溶剂 I-KI：1：2950----5% 咖啡因-苯甲酸钠：1：50-1：1.2 茶碱-乙二胺：1：120-1：5 助溶剂有3类： 无机化合物 有机酸及其钠盐 酰胺类化合物

41. §3 增加药物溶解度的方法 四、使用增溶剂（表面活性剂） 五、分子结构修饰 引入极性基团 樟脑-樟脑磺酸钠

43. Thank You !

44. §4 表面活性剂及应用 一、概述 表面活性剂 （surfactants）

49. OOOOOOOOWWW（肥皂R——COO-） 亲油的非极性烃链 亲水的极性基团 羧酸磺酸硫酸及其盐或羟基酰胺基等 长度不少于8个碳原子 双亲性分子结构 §4 表面活性剂及应用 二、表面活性剂的结构特点及其分类 结构特点

50. §4 表面活性剂及应用 二、表面活性剂的结构特点及其分类 • 结构特点