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PENICILINAS

PENICILINAS. 4º Ano Médico 14/10/2010 Profa. Delzi Vinha Nunes de Góngora. Antibióticos beta-lactâmicos. Penicilinas Cefalosporinas Carbapenens Monobactans Carbacefens Inibidores de beta-lactamases. ANTIBIÓTICOS BETA-LACTÂMICOS. PENICILINAS 1880 - Joseph Lister (ferida)

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PENICILINAS

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  1. PENICILINAS • 4º Ano Médico • 14/10/2010 • Profa. Delzi Vinha Nunes de Góngora

  2. Antibióticos beta-lactâmicos • Penicilinas • Cefalosporinas • Carbapenens • Monobactans • Carbacefens • Inibidores de beta-lactamases

  3. ANTIBIÓTICOS BETA-LACTÂMICOS • PENICILINAS • 1880 - Joseph Lister(ferida) • Dr. Alexander Fleming - 1928 Estafilococos x Penicillium notatum • Dr. Howard W. Florey - 1941 Purificação e Produção - uso clínico

  4. Penicillium O nome Penicillium vem de penicillus = escova

  5. Os esporos do Penicillium contém pigmentos azul ou verde características das colônias nos alimentos.  Os esporos azuis dão a característica cor ao queijo azul

  6. Estrutura Química da Penicilina

  7. CLASSIFICAÇÃODAS PENICILINAS 1 1 -BENZILPENICILINA E CONGÊNERES Benzilpenicilina (Penicilina G) Penicilina procaina Penicilina benzatina Fenoximetilpenicilina (PenicilinaV) 2 –PENICILINAS RESISTENTES À BETA-LACTAMASE Meticilina Oxacilina Dicloxacilina

  8. CLASSIFICAÇÃO DAS PENICILINAS • 3 –PENICILINAS DE AMPLO ESPECTRO • Penicilinas de 2ª geração, espectro semelhante ao da benzilpenicilina acrescido de atividade sobre bacilos gram negativos: • Ampicilina (indicada para Shigella) • Amoxicilina (indicada para Salmonella) • 4 –PENICILINAS DE ESPECTRO AMPLIADO • Penicilinas de 3ª geração - Penicilinas de 4ª geração (indicadas para Pseudomonas) (indicadas para enterobactérias - E. coli, Proteus) Carbenicilina Azlocilina Ticarcilina Mezlocilina Piperacilina

  9. PENICILINAS - PREPARAÇÕES

  10. PENICILINAS • NOME FARMACOLÓGICO E VIAS DE ADMINISTRAÇÃO • 1. Penicilina G (cristalina, procaína e benzatina): EV, IM • 2. Penicilina V: VO • 3. Ampicilina: EV, IM ou VO. • 4. Amoxicilina: VO • 5. Oxacilina: EV, IM ou VO. • 6. Carboxipenicilina: EV ou IM. • 7. Ureidopenicilina: EV ou IM.

  11. PENICILINAS • NOMES COMERCIAIS • Penicilina G cristalina(aquosa): Benzilpenicilina, Cristalpen, Megapen, Penicilina G Potássica • Penicilina G procaína: Despacilina, Benapen, Odontovac, Wycillin • Penicilina G benzatina: Benzetacil, Longacilin, Penretard, Penicilina G benzatina • Penicilina V: Meracilina, Oracilin, Pen-Ve-Oral, Penicilina V

  12. PENICILINAS • NOMES COMERCIAIS • Ampicilina: Ampicil, Binotal, Amplacilina, Ampicilina • Amoxicilina: Amoxil, Penicilin, Hiconcil, Novocilin, Polimicil, Amoxacilina • Oxacilina: Staficilin-N, Oxacilina • Carboxipenicilina: Timentin (ácido clavulânico) • Ureidopenicilina: Tazocin (tazobactam)

  13. PENICILINAS • MECANISMO DE AÇÃO • Atividade bactericida • Inibição da síntese da parede celular e ativação do sistema autolítico endógeno da bactéria

  14. PENICILINAS • MECANISMO DE AÇÃO • replicação bacteriana > penicilina inibe as enzimas que fazem a ligação entre as cadeias peptídicas > peptidoglicano anormal • enzimas (transpeptidase, carboxipeptidase e endopeptidase) • " proteínas ligadoras de penicilina" (penicillin-binding proteins – PBPs)

  15. INVÓLUCROS DA CÉLULA BACTERIANA

  16. PENICILINAS • ESPECTRO DE AÇÃO • Penicilinas G: São consideradas as melhores drogas contra Streptococcus, Neisseria, Treponema e Leptospira. Cobrem os anaeróbios da orofaringe e Clostridium tetani • Penicilina V:A maior segurança é contra infecções estreptocóccicas não hospitalares

  17. PENICILINAS • ESPECTRO DE AÇÃO • Ampicilina e Amoxicilina:Em relação às penicilinas G, são inferiores quanto aos gram positivos e superiores contra gram negativos (Shiguella, Salmonella e Haemophilus, principalmente) • Oxacilina:É ótima droga contra, principalmente, Staphilococcus aureus.

  18. PENICILINAS • ESPECTRO DE AÇÃO • Carboxipenicilina e Ureidopenicilina: Mais usada contra Gram-negativos (cobre, inclusive, Pseudomonas) e anaeróbios

  19. PENICILINAS • EFEITOS COLATERAIS • 1. Hipersensibilidade: desde exantemas (ampicilina) até choque anafilático (penicilina G cristalina) • 2. Trato gastro-intestinal: náuseas, vômitos e diarréia (ampicilina) • 3. Hematológico: pancitopenia, alteração na agregação plaquetária levando a hemorragias(carboxipenicilina)

  20. PENICILINAS • EFEITOS COLATERAIS • 4. Sistema Nervoso Central: efeitos colaterais dose-dependentes (penicilinas G e carboxipenicilina) • 5. Rim: nefrite intersticial dose-dependente ( penicilinas G, ampicilina e amoxicilina)

  21. INDICAÇÃO NAS DOENÇAS • Penicilina G Cristalina • Meningites bacterianas não adquiridas em ambiente hospitalar • Endocardites (associar Aminoglicosídeos) • Abcessos pulmonares • Leptospirose • Tétano

  22. INDICAÇÃO NAS DOENÇAS • Penicilina G Procaína • PAC (pneumonias adquiridas na comunidade) • Infecções de pele (impetigo, erisipela, celulite) • Gonorréia (primeira escolha + Probenecida) • Profilaxia de endocardite infecciosa

  23. INDICAÇÃO NAS DOENÇAS • Penicilina G benzatina • Sífilis • Profilaxia de febre reumática • Penicilina V • Infecções leves de boca e pele • Profilaxia de Endocardite

  24. INDICAÇÃO NAS DOENÇAS • Ampicilina • Meningites bacterianas não adquiridas em ambiente hospitalar • Shigueloses • Salmoneloses • PAC

  25. INDICAÇÃO NAS DOENÇAS • Amoxicilina • Sinusite bacteriana • Otite Média Aguda • PAC • Salmonelose

  26. INDICAÇÃO NAS DOENÇAS • Oxacilina • Endocardites (associar Aminoglicosídeos) • Abcessos de pele e pulmonar • Pneumonia estafilocóccica • Carboxipenicilina e Ureidopenicilina • Abcessos abdominais (associar inibidores de betalactamases)

  27. Inibidores de Beta-lactamases AMOXICILINA/ ÁCIDO CLAVULÂNICO: VO (Clavulin) AMPICILINA/ SULBACTAN: EV e VO (Unasyn) TICARCICLINA/ ÁCIDO CLAVULÂNICO: EV (Timentin) PIPERACILINA/ TAZOBACTAN: EV (Tazocin)

  28. Inibidores de Beta-lactamases

  29. Exemplo 1 • ERS, 20 a, masc., estudante. Há 7 dias coriza, febre e mialgia. Há 3 dias dor torácica, dispnéia, tosse com espectoração mucopurulenta. • EF: T 39o C, FR 24, MV diminuido em base D, aumento FTV, macicez à percussão. • DIAGNÓSTICO. Etiologia provável. • Prescreva o tratamento.

  30. Possibilidades 1 • Pneumonia Bacteriana Aguda • Streptococcus pneumoniae • Penic naturais: Procaina (Despacilina) Penic semi-sint: Amoxicilina

  31. Exemplo 2 • EDS, fem, 18 a, balconista. Há 3 dias febre não medida. Há 2 dias manchas avermelhadas pelo corpo que se alastraram. Começou a perder cabelos ao escová-los. Nega lesão genital. Tem vida sexual ativa. • EF: poliadenopatia cervical generalizada, submandibular, axilar, inguinal bilateral, 1 cm de diâmentro. Rash exantemático máculo-papular, não pruriginoso e não confluente em tronco, palmas, plantas e membros. • DIAGNÓSTICO. Prescreva o tratamento.

  32. Possibilidades 2 • Sífilis: - 1a ou 2a recente - Penic. Benzatina (2.400.000 UI IM profundo - dose única) - 2a tardia - 3x a dose acima - 1x/semana - 3a Penic. Cristalina 24 milhões U -21 dias ou Penic Cristalina 10 dias + esquema 2a

  33. Exemplo 3 • CRF, 6 a, masc. Há 5 dias a criança está “resfriadinha”. Há 2 dias febre, inapetência e um episódio de vômito. • EF: Rigidez de nuca ausente. Orofaringe hiperemiada, secreção purulenta proveniente da cavidade nasal. Micropoliadenopatia cervical. Dor à palpação do tragus à E. Dor à percussão dos seios frontais. Otoscopia à D normal e à E hiperemia de membrana e abaulamento. • DIAGNÓSTICO. Agentes prováveis. Trate.

  34. Possibilidades 3 • IVAS: amígdalo-faringite, otite, sinusite • H. influenza, S. penumoniae, M. catharralis • Penic. Semi-sint. Amoxi/Ampi Inibidores de beta-lactamases: Ampicilina-sulbactam Amoxicilina-clavulanato

  35. Exemplo 4 • JP, 9 a, masc., 30 Kg. Teve, aos 7 anos, quadro de artralgias migratórias e semanas após dor de garganta. Ficou internado com problemas cardíacos nessa época. Há 6 meses teve surto, menos intenso. Agora, assintomático. Ausculta cardíaca com SD (+++) em FM, com irradiação para axila. FAÇA PROFILAXIA.

  36. Possibilidades 4 • Profilaxia de surtos de artrite: • Penic. Benzatina - 1.200.000 UI IM a cada 15-21 dias até 5 anos após o último surto ou até 21 anos de idade. Profilaxia de Endocardite: Penic. Natural oral ou Semi-sint. 2 horas antes da intervenção até 48 após.

  37. Exemplo 5 • MS, 30 a, fem, cozinheira. Há 15 dias teve quadro de cólicas abdominais, autolimitadas, com 3 dias de duração. Foi ao médico que colheu PF e coprocultura. Não havia diarréia , nem febre. No momento, assintomática. • PF: negativo. Coprocultura (+) para Salmonella thyphi . • Discuta tratamento.

  38. Possibilidades 5 • Salmonelose ou Portador são de Salmonella thyphi: • Penic. Semi-sint. Ampi/Amoxi durante 14 a 40 dias (com 2 semanas coprocultura controle)

  39. Exemplo 6 • PNR, 60 a, com insuficiência venosa crônica em MMII. Feriu-se no pé E há 2 dias. Começou com calor e dor locais, com saída de secreção purulenta. Há 1 dia edema e hiperemia no pé E e há 12 horas ascensão para terço distal da perna. Aparecimento de lesões bolhosas tensas. Febril. • DIAGNÓSTICO E TRATAMENTO.

  40. Possibilidades 6 • Erisipela ou Celulite • S. pyogenes ou S. aureus comunitários: • Penic. Anti-estafilocócica: Oxacilina (100-300 mg/Kg/dia) EV 2- 3 semanas ou

  41. Exemplo 7 • Inibição da Secreção Tubular. Probenecida – Doente 20 a, masc., contato sexual suspeito há 10 dias. Há 2 dias, secreção purulenta uretral e disúria. • Baciloscopia da secreção = DCG (-). • Trate com penicilina.

  42. Possibilidades 7 • Inibição da Secreção Tubular. Probenecida • Uretrite gonocócica • Probecilin: 4.800.000 U peni procaina IM 2 cps 500 mg probecilin VO ou • Blenoral: Amoxi 3g + Probenecida 1 g VO

  43. Exemplo 8 • Penetração barreira liquórica – PNF, 20 a, masc. Há 3 dias cefaléia matinal e febre. Há 2 dias fotofobia, intensificação da cefaléia, vômitos em jato. • EF: rigidez de nuca, sem petéquias, otoscopia normal. Rx Seios da face normal • LCR 7020 Leuc 2% ReMo 3% Li 95% Neut, Prot 250, Glicose 10mg/dl. • Agentes prováveis. Trate.

  44. Possibilidades 8 • Meningoco, Pneumococo, H. influenza • Penicilinas naturais: Penic. Cristalina • Penicilinas semi-sint.: Ampicilina EV (200-400 mg/Kg/dia) • Duração do tratamento: • meningococo - 7 dias • pneumococo ou H. influenza - 14 dias

  45. Exemplo 9 • Alergia à Penicilina – Doente de 40 a, fem com erisipela em MID, febril. Tem alergia à penicilina (sic). Foi a um médico que mesmo assim prescreveu Wycilin 12 frascos IM. Na farmácia, o farmacêutico recusou-se a aplicar sem fazer teste cutâneo. A paciente não quis o teste e veio procurar uma Segunda opinião. • Oriente e tome a conduta apropriada.

  46. Possibilidades 9 • Alergia à Penicilina • Reações imediatas: até 20 min • Reações aceleradas: até 72 horas • Reações tardias: após 72 horas

  47. Exemplo 10 • Uso na gestação: • Segurança: atravessa barreira placentária e atinge níveis terapêuticos no feto • Oxa: baixa [ ] fetal, maior ligação proteica • Kernicterus (raro): penic. G periparto • Hemorragias: dist. Coag. Disf. Plaquetária Carbenecilina • Ticarcilina: teratogenicidade em ratos

  48. Exemplo 11 • Atividade Antipseudomonas: Ticarcilina) • FL, 63 anos, 10º PO gastroduodenopancretectomia por tumor de cabeça de pâncreas. • Doente DPOC retentor, com dificuldade de ventilação, não consegue sair do ventilador mecânico até agora. • Há 6 dias piora gasométrica, começando a fazer picos febris ascendentes até 39ºC. • HMG com 12000 leuc. 1 MT. 23 Bt. 40 Sg. Hb 9,5 • Há 2 dias infiltrado alveolar heterogêneo no terço médio D, com necessidade de introdução de PEEP. • Hemoculturas negativas. • Cultura secreção traqueal (+) para Pseudomonas aeruginosa. • Trate.

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