FARMACOS EN TRATAMIENTO DE HTA

1. FARMACOS EN TRATAMIENTO DE HTA

2. OBJETIVOS DEL TRATAMIENTO FARMACOLOGICO

4. CLASIFICACION DE LOS FARMACOS • EN HTA

6. CACIÓN • 2.-SIMPATOLITICOS • BLOQUEADORES • DE • NEURONAS • ADRENERGICAS • FARMACOS • DE • ACCION • CENTRAL

12. ANTAGONISTAS DE CANALES DE CALCIO

13. ANTAGONISTAS DE CANALES DE CALCIO

14. ANTAGONISTAS DE CANALES DE CALCIO AMLODIPINA C/INDICACIONES: BRADICADIA PX CON FALLO CARDIACO Biodisponibilidad de 80% , Absorción vía oral, se produce a velocidad lenta a intermedia Hipot. en 6h • RAM • Cefalea, edema debilidad, mareos palpitaciones • Rxs alérgicas: Angioedema, • Eritema multiform • DOSIS • 5mg/d Distribución extensa en los distintos tejidos Unida a proteínas en (92-95% ) Depuración a nivel hepático No afectada con insuficiencia renal

15. NIFEDIPINA Rápidamente absorbida después de su administración oral (90%) Experimenta metabolimo hepático de primer paso, x eso su biodisponibilidad se reduce Absorción baja x vía SL Efectos hipotensores en 30 m.a 1 h. CONTRA INDICACIONES No dar sublingual: IAM, hipotensión No usar en px mayores a 70 años Px con estenosis aortica Embarazo y Lactancia INDICACIONES CARDIOPATIA ISQUEMICA (ANGINA ESTABLE, PRINZMETAL) • HTA • PROFILAXIS MIGRAÑA • HIPO PERSISTENTE • EVITAR PARTO PREMATURO • INTERACCIONES • Digoxina • Ranitidina • Rifampicina

16. NICARDIPINA INDICACIONES Angina de pecho/ HTA CONTRA INDICACIONES Hemorragia Intracraneana Estenosis aórtica/ Lactancia INTERACCIONES Anticonvulsivantes y rifamicinas EFECTOS ADVERSOS Cefalea , sensación de calor, hipotensión, debilidad, edema de miembros inferiores, vértigo, palpitaciones. GI: anorexia, ardor epigástrico, constipación, diarrea, náuseas, elevación de pruebas hepáticas y creatinina sérica • Absorción por vía oral • Niveles plasmáticos en 20 minutos y max. 30 min. • Unión a proteínas plasmáticas en 99%. Metabolismo hepático • 1% se elimina x heces y orina • IV y oral produce incremento del GC debido a reducción de la postcarga y aumentos compensadores de la frecuencia cardiaca y de la fracción de expulsión

17. VERAPAMILEFECTOS ADVERSOSBradicardia sinusal, taquicardia sinusal refleja, bloqueo A-V, letargia, cefaleas, fatiga y tinnitus, nausea y el vómito, dispepsia ,dolor abdominal, disfunción sexual, incluyendo impotencia VERAPAMIL

18. DILTIAZEM MECANISMO DE ACCION Afectan a los canales de calcio presentes en los nodos seno atriales y atrio ventriculares y también los presentes en la musculatura lisa, ocasionando un potente efecto vasodilatador Aumenta el flujo sanguíneo Disminuye la FC por depresión de la conducción del nodo AV INDICACIONES HTA ANGINA DE PECHO ARRITMIAS DOSIS 30 mg QID

19. CACIÓN • 2.-SIMPATOLITICOS • BLOQUEADORES • DE • NEURONAS • ADRENERGICAS • FARMACOS • DE • ACCION • CENTRAL

20. SIMPATOLITICOS DE ACCION CENTRAL

22. GUANFACINA

23. ALFAMETILDOPA Disminuye la RV y el tono simpático central al estimular receptores alfa 2 Mantiene la perfusión renal Absorción incompleta y variable Biodisponibilidad oral 25% Unión a proteínas 15%/ Met. hepático Excreción urinaria RAM Sedación, astenia, debilidad, parestesias, parkinsonismo, bradicardia, Hipersensibilidad Agravación de angina de pecho, Depresión de MO CONTRA INDICACIONES Hepatopatías/ Hipersensibilidad INTERACCIONES Litio y hierro Dosis: 250 mg/BID/max.3g/d/ Niños: 10mg/Kg/d 3 /4 tomas

24. GUANABENZ

25. CACIÓN • SIMPATOLITICOS • BLOQUEADORES DE NEURONAS ADRENERGICAS

27. Inhiben la ECA ( tisular y circulante) que es la responsable de la conversión de angiotensina I a II (es un potente vasoconstrictor y mediador de la actividad de la renina La reducción de angiotensina disminuye la presión arterial y aumenta la renina plasmática Bloqueo de la cascada del sistema renina angiotensina

28. IECA Tienen efecto VD pero no causan taquicardia refleja significativa debido a un reajuste del reflejo baro receptor Aumentan los niveles de bradicininas VD Captopril estimula directamente la producción de PG vasodilatadoras renal y endotelial INDICACIONES IC/ HTA/ IAM Prevención de nefropatía diabética Reduce lesiones orgánicas asociadas a HTA Bloquean la producción de angiotensina (VC) al inhibir la ECA generando VD arterial y natriuresis leve Reducen la secreción de aldosterona Disminución del volumen del liquido intravascular y la secreción de potasio

29. 1956 : Leonard Skeggs explicó el funcionamiento y aisló (ECA), en la regulación de la presión sanguínea 1970: el farmacólogo Sergio H. Ferreiradescubrió que el veneno de la jararaca o víbora lanceolada (Bothropsjararaca) es capaz de inhibir la ECA 1974 se describió por primera vez el captopril 1981 Se empleó como inhibidor ECA en un tratamiento 1983 se comercializó segundo inhibidor ECA ( enalapril)

30. FARMACOCINETICA

31. EFECTOS ADVERSOS Tos seca Hipotension Hiperpotasemia

32. PRECAUCIONES Por su acción VD en las arteriolas eferentes del riñón, pueden deteriorar la función renal en pacientes con hipoperfusión renal o IR grave preexistente Disminución de la tasa de filtración glomerular (FG)

33. CAPTOPRIL MECANISMO DE ACCION INDICACIONESHTA IC POST INFARTO/ NEFROPATIA DIABETICA FARMACOCINETICA Absorción rápida:75% Los alimentos reducen la absorción en un 30-40% Unión a proteínas: 25 a 30%

34. INTERACCIONES Diuréticos/ hipoglicemiantes / VD/ Digoxina / AINES/ Antiácidos EFECTOS ADVERSOS Tos Dermatológicas CV: Taquicardia; angina, palpitaciones GI:Alteración del gusto Hematológicas: agranulocitosis, neutropenia Inmunológicas: angiodema, anafilaxia IR/ Proteinuria CONTRAINDICADO Embarazo (Induce fetotoxicidad con oligo hidramnios, retraso en osificación craneal) Toxicidad neonatal I.R. Hiperpotasemia

35. ENALAPRIL Es una peptidil- dipeptidasaque cataliza la conversión de angiotensina I a II (VC) Enalaprilato I.V. o el Enalapril oral

36. LISINOPRIL INDICACIONES: HTA y reno vascular/ Tx con diuréticos/ICC/ IAM • Se absorbe sólo el 25%, efectos en 1 h, máximos a las 6 horas • No se metaboliza/Eliminación en la orina/No uniónproteínasplasmáticas • Vida media: 12 horas • Reduce la RVP y P/A sin alterar la FC, el volumen-latido o el GC • Mejora la perfusión del miocardio • CONTRAINDICACIONES • Alteración de la fx renal/ IAM/ Hipersensibilidad y edema angioneurótico • Embarazo • REACCIONES ADVERSAS • Mareos, cefalea, diarrea, fatiga, Náuseas, tos, astenia, erupción cutánea • Hipotensión ortostática • INTERACCIONES • Diurético, Litio y AINES

37. RAMIPRIL/ RAMIPRILATO MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA 50-60% se absorbe en el tracto GI Los niveles pico de ramiprilato se obtienen entre las 3 y 6h Efectos antihipertensivos hasta x 24h Unión 73% a las proteínas del plasma, el ramiprilato 58% Excreta en orina y heces Vida media: 3 a 17 horas y aumenta en IC y hepática • INDICACIONES • HTA: solo o combinado con diuréticos o con • otros antagonistas de calcio • IC • Post infarto de miocardio

38. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad Hipotensión o hipovolemia Estenosis de arteria renal, mitral o aortica REACCIONES ADVERSAS Taquicardia, tosseca, sequedad de boca, edema de mucosa oral, deterioro de la fx renal • DOSIS • Dosis de inicio 1.25-2.5 mg cada 12 h • Dosis máxima 2.5-5 mg cada 12 h

39. FOSINOPRIL Absorción 30-40% No afectado x alimentos Hidrólisis rápida y completa a fosinoprilato en mucosa digestiva e hígado Concentraciones max en 3h Fijación a proteínas plasmáticas 95% Eliminación en la orina Vida media: 11.5 horas

40. TRANDOLAPRIL / TRANDOLAPRILATO  Compite con la angiotensina I en su unión al punto de fijación de la ECA bloqueando la conversión de angiotensina I a II  FARMACOCINETICA Es desesterificado a trandolaprilato (8 veces más potente como inhibidor/ ECA Biodisponibilidad es del 70% como trandolaprilato INDICACIONES HTA IAM con disfunción ventricular izq . CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad Edema angioneurótico Neutropenia Insuficienciahepática

41. BENAZEPRIL

42. 3 grupos : Los que bloquean selectivamente los receptores AT1 Los que bloquean los receptores AT2 Los que antagonizan de manera similar ambos tipos de receptores

44. INTERACCIONES Incremento en las concentraciones séricas de litio y efectos tóxicos • CONTRAINDICADOEmbarazo • Enf. Reno vascular • Hipersensibilidad REACCIONES ADVERSAS Efectos patológicos sobre el desarrollo fetal

45. LOSARTAN • CONTRAINDICACIONES • Enfermedades hepáticas (cirrosis alcohólica) • Enfermedad renal • I C • Hipovolemia • Embarazo • Lactancia INTERACCIONES Cimetidina Diuréticos ahorradores de potasio Fluconazol Rifampicina • Adultos: 100 mg/día(V.O) • Insuficiencia hepática: Iniciar con 25 mg/ dia • Insuficiencia renal y hemodiálisis no se requieren reajustes a las dosis

46. CANDESARTAN INDICACIONES HTA/ IC Intolerancia CONTRAINDICACIONES Embarazo Insuf. hepática y colestacis PRECAUCION Pacientes con hipovolemia (con altas dosis de diuréticos)  Absorción rápida y completa

47. VALSARTAN Mecanismo de acción Inhibe el efecto de angiotensina II sobre la presión arterial, flujo sanguíneo renal y secreción de aldosterona Reduce la RVP, presión arterial y la masa ventricular en pacientes con hipertrofia ventricular izquierda . INDICACIONES TERAPEUTICAS HTA (niños y adolescentes de 6-18 años). Con IECA cuando no se puedan utilizar ß-bloqueantes/ IC Disfunción ventricular izquierda secundaria a IAM reciente . • Reacciones adversas • Mareos/ IR/ Hipotensión ortostática • C/INDICACIONES • Hipersensibilidad/ Insuf. hepática/ cirrosis biliar/ Colestasis / embarazo • Hiperpotasemia • DOSIS • Inicio 40 mg cada 12 h • Máxima 160 mg cada 12 h

48. EPROSARTAN • REACCIONES ADVERSAS • Depresión • Rinitis/ Faringitis • Dolor abdominal • Hipertrigliceridemia • INTERACCIONES • Diuréticos ahorradores/ K • Heparina Dosis Oral/ 600 mg/día

49. IRBESARTAN REACCIONES ADVERSAS G.I : Diarreas, dispepsia SNC: Mareos, insomnio Anafilaxia, angioedema CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad

50. ANTAGONISTAS DE RECEPTORES ADRENERGICOS