FARMACOGERIATRIA Disciplina de Geriatria Ana Paula Carvalho da Silva Bruna Franco Lambert

1. FARMACOGERIATRIA Disciplina de Geriatria Ana Paula Carvalho da Silva Bruna Franco Lambert Luisa Reveilleau Velho Mariana H. Pereira de Mello 6° Semestre – ULBRA 3 de Novembro de 2009

2. A parcela de idosos na população mundial vem aumentando com os anos, e sabe-se que com o envelhecimento há um aumento da demanda de medicamentos e uma necessidade maior de suporte pelos serviços de saúde. Como conseqüência do envelhecimento ,a freqüência das doenças crônico-degenerativas vem elevando-se, e o tratamento destas com múltiplos medicamentos pode levar a efeitos adversos associados à idade avançada. Introdução

3. No entanto, mudanças fisiológicas relacionadas ao envelhecimento, tais como a modificação da composição corporal e a redução das funções renal e hepática, podem alterar em muito a farmacocinética e a farmacodinâmica de diversos fármacos, fazendo com que indivíduos idosos estejam suscetíveis com maior freqüência a efeitos adversos ou terapêuticos mais intensos.

4. EUA: 12,5% de idosos • 32% das medicações prescritas são para idosos • Mais de 50% das medicações vendidas sem prescrição • Mais de 80% dos idosos tomam ao menos 1 medicação diariamente • 28% internações em idosos – problemas relacionados a drogas Dados referentesaoano de 2007. IMPORTANCIA

5. Segundo o estudo de Almeida, do total de medicamentos prescritos, 32% são para problemas cardiovasculares e 24% transtornos neuropsiquiátricos. Entre os psicofármacos, as drogas mais utilizadas são hipnóticos, ansiolíticos e antidepressivos (Almeida, 1999). Medicamentos mais utilizados por idosos Fatores predisponentes e conseqüências clínicas o uso de múltiplas medicações entre idosos...  Almeida OP; Ratto L; Garrido R; TamaiS –

6. (1) Indicação não tratada • (2) Medicamento utilizado sem indicação • (3) Seleção de droga inapropriada • (4) Dosagem subterapêutica • (5) Superdosagem • (6) Erro medicação / não aderência • (7) Interação de drogas • (8) Reação adversa a drogas Problemas relacionados a medicamentos

7. Idosos não têm necessariamente menor adesão a tratamento do que adultos mais jovens. Porém, as deficiências sensoriais (visão, por exemplo) e de capacidade cognitiva contribuem, respectivamente, para dificuldade de leitura de bulas e instruções e para não-compreensão e esquecimento da prescrição, o que resulta em uso inadequado ou abandono do tratamento. Idosos necessitam de acompanhamento mais próximo e constante orientação. Aqueles com funções cognitivas preservadas terão maior sucesso no tratamento. Adesão a tratamento

8. Dentre os efeitos farmacológicos que mais sofrem modificação com o envelhecimento, estão a distribuição e a metabolização; → Por exemplo, a biodisponibilidade de drogas hidrossolúveis (VO) pode estar aumentada, uma vez que o idoso possui menor teor de água no organismo, o que acarreta redução no seu volume de distribuição. → Outro exemplo são algumas drogas lipossolúveis que apresentam maior volume de distribuição no idoso, pois a proporção de tecido adiposo nesses indivíduos é maior. Farmacologia

9. DISTRIBUIÇÃO: • Alteração na composição corporal • ↓ água total • ↓ massa muscular • ↑ de gorduras • ↑ da ação de substâncias lipossolúveis (p. ex.,diazepam) • ↓ hidrossolúveis (p. ex., vitaminas do complexo B) • ↓ do fluxo sangüíneo da área esplâncnica por ↓ do débito cardíaco com ↓ na velocidade de remoção dos medicamentos do organismo • ↓ das proteínas plasmáticas com ↑ da fração livre da droga no plasma, aumentando sua disponibilidade para difundir-se para os órgãos efetores ALTERAÇÕES FARMACOCINÉTICAS NO IDOSO

10. METABOLISMO: • Primeira fase: está diminuído no idoso: oxidação, redução, hidrólise • Segunda fase: conjugação com ácido glicurônico, glicina e ácido acético • Alterações na estrutura e função hepática com desintegração de hepatócitos, ↑ de gordura e ↓ glicogênio • O fluxo sanguíneo hepático costuma estar diminuído (pode estar reduzido quase à metade), com conseqüente redução do metabolismo de primeira passagem dos fármacos • Há aumento na incidência de disfunção hepática • Há diminuição da capacidade enzimática (estima-se perda de 30 a 40%) ALTERAÇÕES FARMACOCINÉTICAS NO IDOSO

11. ABSORÇÃO ↓ da saliva ↓ no número de células da mucosa e cílios ↓ da motilidade gástrica ↑ no tempo de esvaziamento gástrico Alteração da atividade esfincteriana ↓ no fluxo sangüíneo GI ↓ na acidez gástrica Alteração da motilidade intestinal ALTERAÇÕES FARMACOCINÉTICAS NO IDOSO

12. EXCREÇÃO Diminuição da filtração glomerular Diminuição da reabsorção e secreção tubular A creatinina nem sempre é fidedigna Aos 70 anos temos diminuição de cerca de 40% da função renal (calcular DCE) ALTERAÇÕES FARMACOCINÉTICAS NO IDOSO

13. “A concentração plasmática de albumina tende a ser menor no idoso, o que faz com que a ligação das drogas a essas proteínas também esteja reduzida, resultando maior fração livre da droga no plasma e maior volume de distribuição. Além disso, a eliminação renal pode estar prejudicada, prolongando a meia-vida plasmática dos fármacos e aumentando a probabilidade de causar efeitos tóxicos.” (Beyth & Shorr, 2002; Thorn Burg, 1997; Beers et al., 1991).

14. Podem ocorrer por: - sinergismo (adição, somação, potenciação) - antagonismo (farmacológico, fisiológico) Interações Medicamentosas

15. Evitar prescrever múltiplos medicamentos em uma mesma receita; • Usar posologia a mais simples possível; • Ajustar o intervalo entre as doses; • Considerar os efeitos do envelhecimento fisiológico; • Considerar efeitos farmacológicos próprios e adversos; • Iniciar sempre com as menores doses possíveis e progredir lentamente o tratamento; • Ter letra legível em tamanho especial; Cuidados na Prescrição:

16. Considere o estado clínico geral do paciente; Minimize o número de drogas a serem administradas para evitar interações medicamentosas e maiores possibilidades de reações adversas; Evite ao máximo o uso de medicamentos considerados impróprios pela literatura médica e científica; E em situações em que os mesmos não possam ser evitados, que seu uso se dê com cautela e monitoramento constante. O uso racional de medicamentos pelos idosos é fundamental para evitar gastos excessivos com múltiplos medicamentos e prevenir internações desnecessárias, de modo a desonerar o sistema público de saúde bem como assegurar boa qualidade de vida a esses indivíduos. Cuidados na Prescrição:

17. Reações dose-dependentes • Podem se manifestar simplesmente como extensão dos efeitos farmacológicos (ex. hipotensão mais intensa no idoso, hiponatremia pelos diuréticos ou sedação diurna pelos hipnóticos) ou pelo aparecimento de outras propriedades farmacológicas do medicamento (ex.: hipotermia pelas fenotiazinas, sedação e retenção urinária pela amitriptilina). Reações Idiossincráticas • São independentes da dose e imprevisíveis. Incluem-se nesta classe as reações alérgicas e a icterícia provocada pela clorpromazina. O sistema nervoso central (SNC) é um dos mais sensíveis aos efeitos secundários, manifestando-se por delírio, confusão mental, convulsões, pesadelos, insônia, sedação excessiva, depressão, sintomas extrapiramidais e até mesmo quedas resultantes da ação dos medicamentos sobre o SNC. Analgésicos a base de morfina (constipação); anticolinérgicos (boca seca, constipação, retenção urinaria, delírio); diuréticos (desidratação, hiponatremia, hipocalemia, incontinência urinária); antipsicóticos (delírio, sedação, hipotensão, sintomas extrapiramidais), são exemplos de fármacos que podem produzir efeitos secundários no idoso. EFEITOS SECUNDÁRIOS NO IDOSO

18. Alguns medicamentos são considerados impróprios para os idosos, seja por ineficácia ou por precipitação de efeitos adversos , e, por isso, devem ter o seu uso evitado ao máximo. “Dentre os principais inconvenientes destes medicamentos, costuma-se dar destaque ao fato de a maioria possuir propriedades anticolinérgicas intensas, cujos sinais e sintomas quase sempre apresentam repercussão sistêmica (taquicardia, secreções e peristaltismo diminuídos, retenção urinária) e/ou neurológica (ansiedade, confusão, delírio, esquecimento).” (Beyth & Shorr, 2002; Thorn Burg, 1997) *Artigo: A terapia medicamentosa no idoso: cuidados na medicação - Ciênc. saúde coletiva vol.10 no.2 Rio de Janeiro Apr./June 2005 Fármacos Impróprios:

21. Sedativos: Benzodiazepínicos de longa duração (Diazepam e Flurazepam). • Antidepressivos:Amtriptilina. • AINE’s: Indometacina e Fenilbutazona. • Hipoglicemiantes orais:Clorpropamida. • Anagésicos:Propoxifeno e Pentazocina. • Inibidores de agregação plaquetária: Dipiridamol. • Drogas Cardiovasculares:Disopiramida, Digoxina, Metildopa, Reserpina. • Relaxantes Musculares:Carisoprodol, Ciclobenzaprina, Clorzoxazona. • Antiespasmódicos:Hioscina, Propantelina, Diciclomina. • Antieméticos:Trimetobenzamida. • Antihistamínicos:Difenidramina, Prometazina, Dexclorfeniramina. DEVEM SER EVITADOS:

22. Medicamentos Analgésicos e Antiinflamatórios: O Ibuprofeno deve ser a primeira escolha, por apresentar menor risco de complicações GI. Os inibidores da COX2 devem ser utilizados com cautela devido a nefrotoxicidade e efeitos protrombóticos.

23. Medicamentos Hipnossedativos: recomenda-se a prescrição de bdzp em baixas doses e por períodos curtos. Uso cauteloso decorrente da sedação exacerbada, insônia de rebote, incoordenação motora e dependência. Os mais recomendados: lorazepam, oxazepam por serem de curta duração e terem metabolização hepática de fase II.

24. Medicamentos Antipsicóticos: idosos apresentam maior responsividade sendo necessário doses reduzidas. Fenotiazinas e haloperidol devem ser usados com cautela, efeitos: anticolinérigicos sintomas extrapiramidais hipotensão postural.

25. Medicamentos Antidepressivos: agente de escolha para idosos:Inibidores da receptação de serotonina, devido: a maior tolerabilidade, melhor perfil de segurança menores riscos de interações medicamentosas.

26. Medicamentos Fármacos Cardiovasculares: Agente de escolha: diuréticos tiazídicos em baixas doses. Os pctes geriátricos são menos sensíveis a betabloqueadores e são bem sensíveis a vasodilatadores. Os nitratos causam hipotensão postural, cefaléia, tontura e podem agravar o RGE. Digoxina pode causar confusão, depressão e psicose. Antagonistas dos canais de cálcio levam a constipação e os de liberação rápida, como nifedipina de curta ação, aumentam a mortalidade.

27. Diagnóstico correto • Avaliação estado nutricional • Avaliação função hepática e renal • Atenção para interações medicamentosas • Considerar benefícios X efeitos colaterais • Parar qualquer medicamento sem benefício ou sem indicação clínica • Evitar “cascata iatrogênica” PREVENÇÃO DE REAÇÃO ADVERSA A DROGAS

28. Caracterização dos medicamentos utilizados por idosos em uma região do município de porto alegre (Liziane Maahs Flores- 2003) O estudo foi realizado com 215 moradores com mais de 60 anos residentes da zona de cobertura do Serviço de Saúde Comunitário do Grupo Hospitalar Conceição. ANALISE DE ESTUDO

29. Auto-medicação 33% dos entrevistados relataram já ter utilizado algum medicamento sem consultar o médico, sendo as causas principais: -dor não especificada -cefaléia ANALISE DE ESTUDO

30. Medicamentos mais utilizados Classes terapêuticas mais utilizadas, por ordem: -medicamentos cardiovasculares (sendo os mais comuns, diuréticos) -medicamentos neuropsiquiátricos -medicamentos de ação no TGI e no metabolismo. ANALISE DE ESTUDO

31. Reações Adversas Dos 215 entrevistados, 66% já haviam tido alguma reação adversa a medicamentos. Os sintomas mais relatados foram boca seca, sono, dor de estômago cefaléia e tremor. As classes terapêuticas mais citadas como causadoras de efeitos adversos foram: neuropsiquátricos seguido dos cardiovasculares. ANALISE DE ESTUDO

32. Bulas Vale ressaltar também, o interesse dos idosos pelas bulas. 74% buscam informações através das bulas. 26% não utilizam de bulas por não entenderem a letra ou por problemas da visão. ANALISE DE ESTUDO

33. Manejo dos medicamentos Na avaliação do manejo com os medicamentos foram relatadas - 10% dos idosos trocaram as quantidades dos medicamentos - 49% já esqueceram o horário de administrar o medicamento. - 49% dos idosos entrevistados relataram a necessidade de um ajudante para o manejo dos remédios (lembrar horários, doses etc) ANALISE DE ESTUDO

34. Referências Bibliográficas: Fuchs, Flávio Danni - Farmacologia Clínica 3ª ed. Cecil – Tratado de Medicina interna 22ª ed. Nobrega, Otávio de Toledo - Artigo: “A terapia medicamentosa no idoso: cuidados na medicação.”

35. Obrigada!!! FIM