1 / 18

АНТИКОАГУЛАНТИ – МЕХАНИЗЪМ И КЛИНИЧНО ПРИЛОЖЕНИЕ

АНТИКОАГУЛАНТИ – МЕХАНИЗЪМ И КЛИНИЧНО ПРИЛОЖЕНИЕ. Георги Лютов, студент по медицина, трети курс – 2006/07. Определение.

toby
Télécharger la présentation

АНТИКОАГУЛАНТИ – МЕХАНИЗЪМ И КЛИНИЧНО ПРИЛОЖЕНИЕ

An Image/Link below is provided (as is) to download presentation Download Policy: Content on the Website is provided to you AS IS for your information and personal use and may not be sold / licensed / shared on other websites without getting consent from its author. Content is provided to you AS IS for your information and personal use only. Download presentation by click this link. While downloading, if for some reason you are not able to download a presentation, the publisher may have deleted the file from their server. During download, if you can't get a presentation, the file might be deleted by the publisher.

E N D

Presentation Transcript

  1. АНТИКОАГУЛАНТИ – МЕХАНИЗЪМ И КЛИНИЧНО ПРИЛОЖЕНИЕ Георги Лютов, студент по медицина, трети курс – 2006/07

  2. Определение • Биологично активни вещества, прилагащи се с профилактична или лечебна цел за потискане на процеса на кръвосъсирване. Повлияват развитието и дисеминацията на тромбоцитни вегетации чрез инхибиране на отделни фази от многоетапния процес на кръвосъсирване.

  3. Класификация ► Антикоагуланти с пряко действие • Нискомолекулни хепаринови деривати: Dalterparin, Enoxaparin, Nadroparin • Хепаринови препарати: Heparin • Препарати, свързващи Са2+ йони: Natrii citras(in vitro) ► Антикоагуланти с непряко действие: Acenocoumarol, Warfarin, Phenprocoumon

  4. Хепаринови препарати ► Механизъм на действие нефракциониран хепаринов препарат нискомолекулен хепаринов дериват

  5. Нефракциониран хепарин: • инхибира основно фактор IIа и Хa • често предизвиква тромбоцитопения • бионаличността след подкожна апликация е около 30% • слаба зависимост доза-отговор • увеличава капилярния пермеабилитет • увеличава нивата на чернодробните ензими

  6. Фракционирани (нискомолекулни) хепаринови деривати: • инхибират основно фактор Ха и в по – малка степен тромбина • рядко предизвикват тромбоцитопения • бионаличността след подкожна апликация е повече от 90% • ясна зависимост доза-отговор • рядко увеличават нивата на чернодробните ензими • не увеличават капилярния пермеабилитет

  7. ►Клинично приложение на хепарина: • лечение след остър миокарден инфаркт - струйно, венозно, 4 до 8 дни • лечение на белодробна тромбоза – венозно, бавно, не по – малко от 7 дни • при остра тромбоза на съдовете на ретината,стеноза на базиларната артерия • след ангиопластика, клапно протезиране, дисекация на артерии, стенози лечебни цели

  8. ► Нискомолекулни хепаринови деривати • по-силен антиагрегантен и по-слаб антикоагулантен ефект • за предотвратяване на мезентериални тромбози • пулмонална емболия • профилактика на тромбози на дълбоките вени • профилактика на хиперкоагулация профилактична и лечебна цел

  9. ►Други антикоагуланти с пряко действие • Hirudin (вероятно и Bivalirudin)– инактивира циркулиращия и свързания с фибрин тромбин, респ.инкорпорирания в тромб тромбин. Действа независимо от АТIII, не активира тромбоцитите и незначително повлиявапротромбиновото време. Няма антидот. • Препарати, свързващи Са 2+

  10. Активиране на протромбина от фактор Ха. Комплексът на фактор Va с негативно заредената фосфолипидна повърхност от тромбоцитите формират залавно място за ф-р Ха и протромбина които имат пептидни вериги. Са 2+ са необходими за залавянето на Ха, който активира протромбина в тромбин. Фосфолипиди Гама-карбоксиглутаминови остатъци Ензимни места Активиране на пептиди Места на залавяне на II от Ха

  11. Антикоагуланти с непряко действие • Механизъм на действие: антагонисти на витамин К, който модифицира прекурсорите на фактори II, VII, IX и Хin vivo. Получават се структурно незрели коагулационни фактори.

  12. Протеин с гама-карбоксилиран остатък от глут.к-на Протеин с остатък от глут.к-на активна форма на вит.К вит.К

  13. Протеин с гама-карбоксилиран остатък от глут.к-на Протеин с остатък от глут.к-на

  14. ► Клинично приложение: • профилактика на дълбоки венозни тромбози • белодробна тромбемболия • дилативна кардиомиопатия • хронични атриални фибрилации • при пациенти с варици • за лечение на тромбози • профилактично при операции, травми

  15. ► Характеристики: • препарати за орално приложение • системно мониториране на протромбиновото време (INR) на пациентите • прилагат се индивидуално, по схема след направена хепаринова реакция • потискат синтезата на ендогенните антикоагуланти – протеини С и S

  16. Външен път Вътрешен път Хепарин + АТ3 тъканна увреда контакт тъканен ф-р VIIa, Ca 2+, фосфолипиди Тромбоцити Н.Х.Д. II (протромбин) IIa (тромбин) Хирудин Стабилен фибрин Фибриноген Фибрин

  17. ► Нежелани лекарствени реакции • хеморагии (интракраниални, гастроинтестинални) • малформации на плода (атрофия на зрителния нерв, микроцефалия, плацентарни кръвоизливи, отлепване на плацентата, калцификация в ЦНС) • аборти • чернодробни увреждания • диспептични нарушения

  18. Използвана литература: 1. Azzaro A., Modern Pharmacology with clinical aspects, 2006 2. Katzung B., Basic and Clinical Pharmacology, 9th edition, 2005 3. Lulmann, Color atlas of Pharmacology, 2005 4. Rang, H. P., M. M. Dale, J. M. Ritter, Pharmacology, 5th edition. Chirchill Livingstone, London, 2003

More Related