1 / 26

Доц. д-р Иван Ламбев

ОБЩА ФАРМАКОДИНАМИКА. ( резюме ). Доц. д-р Иван Ламбев. 3. Специфично действие Лекарствата повлияват: ДНК м икробни органели таргетни макропротеини. M- и N- ефекти на ACh. 1 min. 200. 150. Артериално налягане [mm Hg]. 100. M - ефект. M - ефект. N - ефект. 50.

zola
Télécharger la présentation

Доц. д-р Иван Ламбев

An Image/Link below is provided (as is) to download presentation Download Policy: Content on the Website is provided to you AS IS for your information and personal use and may not be sold / licensed / shared on other websites without getting consent from its author. Content is provided to you AS IS for your information and personal use only. Download presentation by click this link. While downloading, if for some reason you are not able to download a presentation, the publisher may have deleted the file from their server. During download, if you can't get a presentation, the file might be deleted by the publisher.

E N D

Presentation Transcript

  1. ОБЩА ФАРМАКОДИНАМИКА (резюме) Доц. д-р Иван Ламбев

  2. 3. Специфично действие • Лекарствата повлияват: • ДНК • микробни органели • таргетни • макропротеини

  3. M- и N-ефекти на ACh 1 min 200 150 Артериално налягане [mm Hg] 100 M- ефект M- ефект N- ефект 50 Atropine 2 mgi.v. ACh 2 mcgi.v. ACh 50 mcg ACh 50 mcg ACh 5 mg

  4. (Cyclophosphamide)

  5. LAH+ LA LA LA LAH+ LA LAH+ In Ex Na+ LAH+(local anaesthetics - м. анестетици) блокират Na+ канали. Затворен Na+канал Акционен потенциал Na+ Отворен Na+канал Локална анестетична блокада Йонни канали LAH+ Блокиран Na+канал

  6. Amlodipine Diltiazem Nifedipine Verapamil АП NA Ca2+ Рецептор Клетъчна стена (–) РОKK ПЗKK Ca2+ Саркоплазматичен ретикулум ПЗKK – потенциал-зависими калциеви канали РОKK – рецептор-оперираращи калциеви канали

  7. Ензимно действие Лекарство Действие Galantamine (-) ACh-естераза Digoxin (-) Na+/K+-ATP-аза Aspirin (-) COX-1 Celecoxib (-) COX-2 Sildenafil (-) фосфодиестераза 5 Obidoxim Активира ACh-естераза

  8. Транспортни протеини (carriermolecules)

  9. Рецепторите са регулаторни макропротеини, опосредстващи действието на ендогенни химичнивещества (невромедиатори, автакоиди, хормони, растежни фактори) и екзогенни химичнивещества (лекарства и други ксенобиотици).

  10. Пресинаптичните рецептори в адренергичния синапс изпълняват ролята на (+) или (–) обратна връзка относно екзоцитозата на норадреналин.

  11. Тип 1 (йонотропни рецептори)

  12. N-рецептор - 5-субединици

  13. G-протеини Рецептори Таргетни ензими GC AC Фосфолипаза C Вторични медиатори Ейкозаноиди Освобож- даване на автакоиди Протеин- кинази Контрактилни протеини Йонни канали Ензими, транспортни протеини и др. Ефекти

  14. Цитозол Ядро Транс- крипция Стероиден хормон Транс- ПРОТЕИН лация ДНК иРНК Рецептор Нуклеарен (ядрен) рецептор и механизъм на действие на стероидните хормони (ГКС, минералкортикостероиди, естрогени, гестагени, андрогени). Ефектът ­ биосинтез на протеини, се проявява след няколко часа

  15. Types of receptor-effector linkage (R = receptor; G = G-protein; E = enzyme)

  16. Доза – ефект зависимости Плотирани доза-ефект криви: а) аритметична (с хиперболична форма) б) полулогаритмична (със сигмоидална форма)

  17. Плотираните доза-ефект криви улесняваколичествния анализ на (1) пълните агонисти (те предизвикат градиран ефект до достигане на определен максимум) (2) антагонистите (те нямат собствен ефект, но нама- ляват и дори напълно блокират ефекта на пълните агонисти).

  18. (3) парциалните агонисти (те предизвикват известен ефект, но той е много по-малък от този на пълните агонисти, вкл. на ендогенните медиатори; подобно на антагонистите парциалните агонисти могат да намалят и дори да антагонизират ефекта на пълните агонисти).

  19. Ефикасността е способността на лекарството да предизвика максимален ефект. Селективносттана едно лекарството изразява степента, в която то действа предимно върху определен рецепторен тип (или подтип).

  20. Affinity Intrinsic EfficacySelec- activity tivity Drugs Full agonists + +++ + + Antagonists + -- + Partial agonists + +- +

  21. Лекарства Лиганди Пълни агонисти Антагонисти Частични агонисти Норадреналин Морфин Атенолол Метопролол Пиндолол Пентазоцин

  22. Основни действия на лекарствата: обратимо, необратимо, местно, общо, симптоматично, етиотропно, патогенетично, субституиращо, пряко, непряко (респ., рефлек- торно), тонизиращо, възбуждащо, успокояващо (седативно), потискащо.

More Related