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MISOPROSTOL Y su uso en la Obstetricia

MISOPROSTOL Y su uso en la Obstetricia. R4GyO Erika Rosas. PROSTAGLANDINAS. Pertenecen a una de las familias de los autacoides Distribución muy amplia.

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MISOPROSTOL Y su uso en la Obstetricia

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Presentation Transcript

  1. MISOPROSTOLY su uso en la Obstetricia R4GyO Erika Rosas

  2. PROSTAGLANDINAS • Pertenecen a una de las familias de los autacoides • Distribución muy amplia. • Ácidos grasos monocarboxíílcos insaturados de 20 carbonos, que derivan del Ácido araquidónico, y están formados por 2 cadenas y 1 anillo de 5 carbonos. AUTACOIDES EICOSANOIDES FAP PROSTAGLANDINAS PROSTACICLINAS LEUCOTRIENOS TROMBOXANO A Bases Farmacológicas de la Terapeutica, Goodman & Gilman

  3. Bases Farmacológicas de la Terapeutica, Goodman & Gilman

  4. Bases Farmacológicas de la Terapeutica, Goodman & Gilman

  5. HISTORIA • 1930: Kurzrok y Lieb: Útero se relaja/contrae in vitro, a la exposición al semen. • 1931: Goldblatt y Von Euler: describen de manera independiente la actividad contráctil del musculo liso al efecto del líquido seminal • Von Euler: Prostaglandinas Bases Farmacológicas de la Terapeutica, Goodman & Gilman

  6. PROSTAGLANDINAS EN GyO • La primera utilizada clínicamente fue F2α, en 19684. • Su uso fue abandonado debido a los efectos colaterales. • 1970: PgE2, efectividad en la inducción • Limitantes: riesgo de hiperestimulación, hipoxia, termolábil (refrigeración y transporte), efectos colaterales, costo.

  7. PROSTAGLANDINAS EN GyO • 1992: dinoprostone (PgE2) fue aprobado por la FDA: maduración cervical. • Costo elevado, tiempo de vida media corto, temperatura 2 a 8°C, aplicaciones intracervicales repetidas. • Pesario de silicona 10 μg de dinoprostone • A mediados de la década del 80, un metil-análogo sintético PgE1, el misoprostol, se utilizó en GyO después de ser introducido comercialmente para situaciones de dispepsia

  8. MISOPROSTOL • Análogo sintético de la PgE1 • Difiere de PGE1 por un grupo éster metílico en C1, un grupo metilo C6 y un grupo hidroxilo C16 • Los procesos de metilación permiten bloquear la acción de 15 prostaglandina deshidrogenasa, y obtener compuestos estables y más duraderos.

  9. MISOPROSTOLMecanismo de acción sobre músculo y cuello uterino • Ѳel secuestro de Ca por la ATP asa dependiente del Ca en RE y así ↑ [Ca] • Activación de la linasa de cadena ligera de la miosina → fosforilación miosina y a la interacción de la miosina-actina. • ↑ frecuencia e intensidad de las contracciones del músculo liso uterino » expulsión del contenido uterino.

  10. MISOPROSTOLMecanismo de acción sobre músculo y cuello uterino • Cervix: músculo liso, colágeno y tejido conectivo, (glucosaminoglicanos). • El sulfato de dermatan y el condritilsulfato » fijeza a la fibra colágena y favorecen la rigidez cervical. • Las prostaglandinas activan la acción de las colagenasas y facilitan la sensibilización de receptores de oxitocina. • PG E1 tiene una acción 10 veces más potente sobre el cuello que la PG E2

  11. PRESENTACIONES EN MEXICO

  12. CYRUX

  13. CYTOTEC

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