Introdução à Farmacologia

1. Introdução à Farmacologia Rodrigo Grazinoli Garrido

2. Farmacologia • Pode ser definida como a ciência (do grego: λογία) que estuda os fármacos (do grego ϕάρμακον, fármacon), a sua origem e funcionamento a partir da interação com os organismos vivos. • O campo abrange a composição de medicamentos, propriedades, interações, toxicologia e efeitos desejáveis que podem ser usados no tratamento de doenças, bem como os efeitos indesejáveis que acompanham o uso da substância.

3. Algumas Definições • Droga: de forma geral, a palavra droga tem sido utilizada como sinônimo de substâncias psicotrópicas, especialmente para aquelas que são utilizadas abusivamente ou que determinam dependência. O termo droga, no âmbito da farmacologia, é sinônimo de fármaco que pode ser definido como substância química natural (também chamado de princípio ativo) ou sintética usada para prevenir, diagnosticar ou tratar patologias. • Medicamento: seriam fármacos que foram farmaceuticamente preparados (formulados). Podem contar com uma ou mais drogas (associações) em excipiente e veículo farmacologicamente inativo e necessário para a forma farmacêutica. O nome do medicamento é, em geral, uma marca comercial, ex.: Anador®, enquanto o nome do fármaco é o termo químico, no caso Dipirona Sódica.

4. Formulação Farmacêutica • A importância da formulação farmacêutica guarda relação com a eficácia do medicamento. • Carrega uma concentração padronizada do fármaco; • Libera o produto na velocidade e concentração corretas e no local de melhor absorção ou eficiência; • Evita danos ao paciente e interações químicas (p.ex. drágeas que passam íntegras pelo trato digestório e liberam o fármaco só no intestino); • Solubiliza substância insolúveis; • Torna a substância palatável (melhora o sabor) ou de melhor aspecto.

5. Formas Farmacêuticas • Formas Sólidas: sabonete, comprimido, cápsula, pós. • Formas Semi-sólidas: gel,pomada, unguento, creme, supositório. • Formas Líquidas: xarope, injetáveis, loção, eorosol, suspensão. • Formas Gasosas: gases anestésicos.

6. Lei nº 9.787/99 • Medicamento de Referência - produto inovador registrado no órgão federal ... O nome genérico ou do princípio ativo deverá aparecer com 50% do tamanho da marca. • Medicamento Similar - aquele que contém o mesmo ou os mesmos princípios ativos, apresenta a mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica, preventiva ou diagnóstica, do medicamento de referência, podendo diferir somente em características relativas ao tamanho e forma do produto, prazo de validade, embalagem, rotulagem, excipientes e veículos, devendo sempre ser identificado por nome comercial ou marca.

7. Lei nº 9.787/99 • Medicamento Genérico - medicamento semelhante a um produto de referência, geralmente produzido após a expiração ou renúncia da proteção patentária ou de outros direitos de exclusividade, comprovada a sua eficácia, segurança e qualidade. O medicamento genérico da Lei deverá vir com o nome do princípio ativo em 100% e com a expressão "medicamento genérico - Lei 9.787".

8. Exemplo de Medicamento • Anador® Boehringer • Dipirona sódica • Analgésico e antipirético • Uso adulto e pediátrico • Composição • Comprimidos: Cada comprimido contém: Dipironasódica 500 mg; Excipientes: metilcelulose, polivinilpirrolidona, dióxido de silício coloidal 200, açúcar granulado, corante amarelo- quinolina, amido de milho, talco, estearato de magnésio, álcool etílico. • Solução oral (gotas): Cada ml (30 gotas) contém: Dipirona sódica 500 mg. Excipientes: metilparabeno, sacarina1 sódica, metabissulfito de sódio, sorbitol2 a 70%, glicerina, EDTA dissódico, água desionizada.

9. Amoxil® 125mg suspensão oral amoxicilina I) Identificação do medicamento Formas farmacêuticas, vias de administração e apresentações comercializadas Suspensão oral: embalagem com frasco de 150 mL (125 mg/5 mL), acompanhado de colher dosadora. Uso oral Composição Pó para suspensão oral de 125 mg/5 mL Cada 5 mL de suspensão oral de 125 mg/5 mL contêm: amoxicilinatriidratada.....................................................143,7 mg (equivalentes a 125 mg de amoxicilina) excipientes q.s.p. .................................................................5 mL Excipientes: benzoato de sódio, carboximetilcelulose sódica, celulose microcristalina, dióxido de silício coloidal, ácido cítrico anidro, citrato de sódio diidratado, corante vermelhon° 40, sabor chiclete e sacarose.

10. AMOXICILINA FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES Suspensões orais 125 mg/5 ml; frasco para 150 ml, acompanhado de dosador. USO PEDIÁTRICO OU ADULTO USO ORAL COMPOSIÇÕES Cada 5 ml da suspensão oral reconstituída de amoxicilina contém: amoxicilina (na forma triidratada) .................. 125 mg veículo q.s.p. ...................................................... 5 ml (benzoato de sódio, citrato de sódio diidratado, dióxido de silício coloidal, goma xantana, celulose microcristalina e carmelose sódica, sacarose, silicona, corante vermelho ponceau 4R, aroma de morango, água deionizada)

11. Pesquisa de novos Fármacos e Medicamentos O caminho percorrido das pesquisas iniciais com uma substância de provável atividade farmacológica até sua comercialização é bastante longo e custoso. Por isso, os preços altíssimos cobrados por medicamentos inovadores. De forma esquemática, podemos dividir as fases de testes com fármacos assim: • Ensaios Pré-Clínicos • Testes em laboratórios com animais que buscam definir efeitos tóxicos, carcinogênicos, mutagênicos e teratogênicos. Auxilia mo estabelecimento do índice terapêutico (IT = Dose Letal – Dose Eficaz).

12. Pesquisa de novos Fármacos e Medicamentos 2. Ensaios Clínicos (testes com seres humanos) • Fase I – pequeno número de indivíduos sadios. Visam determinar parâmetros farmacocinéticos (absorção, distribuição, metabolismo, eliminação); • Fase II – ainda com número seleto de pacientes (doentes); • Fase III – testes extensivos. Buscam definir parâmetros farmacodinâmicos (tolerância, eficácia, efeitos colaterais, outras indicações, eficácia). 3.Farmacovigilância(testes enquanto o medicamento estiver no mercado)

13. Pesquisa de novos Fármacos e Medicamentos Durante os testes devem ser respeitado os direitos dos pacientes, especialmente aqueles mais vulnerareis. De acordo com a Resolução MS 196/96, todo o protocolo da pesquisa deve ser aprovado por um comitê de ética e sempre deve ser dado ao paciente o livre direito de consentir com a pesquisa ou sair dela quando desejar. É facultado ao paciente que faz parte do grupo controle (placebo) do teste de um novo medicamento, o uso da droga ou outra terapia de escolha para aquele tratamento. Obs.: é reconhecido efeito de até 40% dos tratamentos placebo. Isto pode ser explicado por um reflexo condicionado (Ivan Pavlov).

14. Farmacoterapia O tratamento farmacológico é sempre personalizado, respondendo às necessidades de cada paciente. Além disso, a farmacoterapia pode e, muitas vezes deve vir acompanhada de outras terapias como a psicoterapia e a fisioterapia. A necessidade desta personalização está relacionada a vários fatores que influenciam nos resultados da terapêutica: • Idade e sexo; • Características físicas (peso, percentual de gordura); • Estado nutricional e dieta; • Genética; • Reações alérgicas; • Interações medicamentosas; • Estado geral de saúde; • Cooperação do paciente.

15. Efeitos Diferentes do Terapêutico Na busca da resposta terapêutica máxima potencial que um medicamento pode produzir (eficácia), podem-se observar vários outros efeitos: • Efeitos Colaterais: ocorrem juntamente com os efeitos terapêuticos; • Metarreações: reações inesperadas, alergias (ação paradoxal); • Efeitos Tóxicos: ocorrem em superdosagens (intensionais ou acidentais); • Obs.: Interação medicamentosa: pode levar a efeitos colaterias ou tóxicos;

16. Para pensar... • Diferencie droga de medicamento: • O que é e como se apresenta um medicamento genérico? • Cite quatro estados físicos de formas farmacêuticas e escolha um estado físico para apresentar 3 exemplos: • Cite três importâncias da formulação farmacêutica: • Faça uma sucinta discussão ética sobre as pesquisas de fármacos: • Por que a farmacoterapa deve ser sempre personalizada? • Diferencie efeito colateral, metarreação e efeito tóxico: