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TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN

TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN. ANTIINFLAMATORIOS ESTEROIDES ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES ANALGÉSICOS NO OPIÁCEOS ASOCIACIONES Dr. CARLOS DERLIS ABATE PROFESOR EXTRAORDINARIO DE LA UNIVERSIDAD NACIONAL DE CUYO CONSULTO EN FARMACOLOGIA PROFESOR TITULAR DE FARMACOLOGÍA

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TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN

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Presentation Transcript

  1. TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN ANTIINFLAMATORIOS ESTEROIDES ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES ANALGÉSICOS NO OPIÁCEOS ASOCIACIONES Dr. CARLOS DERLIS ABATE PROFESOR EXTRAORDINARIO DE LA UNIVERSIDAD NACIONAL DE CUYO CONSULTO EN FARMACOLOGIA PROFESOR TITULAR DE FARMACOLOGÍA FACULTAD DE CIENCIAS MÉDICAS UNIVERSIDAD DE MENDOZA

  2. INFLAMACIÓNREACCIÓN O CONJUNTO DE RESPUESTAS GENERADAS POR DISTINTOS MECANISMOS PATOGÉNICOS, UBICADAS PRINCIPALMENTE EN EL TEJIDO CONECTIVO E IRRIGACIÓN SANGUÍNEA. MECANISMO DEFENSIVO ELEMENTAL, GENERALMENTE BENEFICIOSOLA INFLAMACIÓN SOLO DEBE SER TRATADA CUANDO ES UN PROCESO DESPROPORCIONADO O CRÓNICO

  3. SISTEMA PROINFLAMATORIO SECUNDARIO QUININOGENO KALICREINA QUININAS ECA BRADIQUININA KALIDINA

  4. CASCADA DEL ÁCIDO ARAQUIDÓNICO Fosfolípidos de membrana Fosfolipasa A2 Acido Araquidónico Vía ciclooxigenasa Vía Lipooxigenasa Prostaglandinas Tromboxanos Leucotrienos

  5. COX - 1 Constitutiva en: Mucosa gástrica Plaquetas Vasos sanguíneos Riñón COX - 2 Constitutiva en: S.N.C.y Riñón Inducible en: tej. con inflamación CICLOOXIGENASAS Needleman P, Science and Medicine Jan/Feb 1998

  6. FARMACOS ANTIINFLAMATORIOS Antiinflamatorios esteróides o corticoides 1. Hidrocortisona o cortisol 2. Dexametasona, betametasona, meprednisona Antiinflamatorios no esteróides: AINES 1. Convencionales, inespecíficos o clásicos Indometacina, diclofenac, piroxican,ibuprofeno, ketorolac, aspirina. 2. Selectivos de COX 2 Meloxican 3. Específicos de COX 2 Celecoxib, rofecoxib, valdecoxib, etoricoxib, lumiracoxib

  7. Corticoides, corticoesteroides o glucocorticoides Indicaciones • Reacción alérgica aguda • Edema de glotis • Shock anafiláctico • Crisis asmática aguda

  8. Corticoides, corticoesteroides o glucocorticoides PREPARADOS • FOSFATO SÓDICO DE DEXAMETASONA 4 mg DECADRÓN • FOSFATO DISÓDICO DE BETAMETASONA 4 mg CELESTONE • FOSFATO SÓDICO DE DEXAMETASONA + ACETATO DE DEXAMETASONA 10 mg DUODECADRÓN • FOSFATO DISÓDICO DE BETAMETASONA + ACETATO DE BETAMETASONA 7 mg CELESTONE CRONODOCE • DEXAMETASONA 0,5 mg comprimidos DECADRÓN • MEPREDNISONA 4 Y 40 mg comprimidos DELTISONA B

  9. FARMACOS ANTIINFLAMATORIOS Antiinflamatorios esteróides o corticoides 1. Hidrocortisona o cortisol 2. Dexametasona, betametasona, meprednisona Antiinflamatorios no esteróides: AINES 1. Convencionales, inespecíficos o clásicos Indometacina, diclofenac, piroxican,ibuprofeno, ketorolac, aspirina. 2. Selectivos de COX 2 Meloxican 3. Específicos de COX 2 Celecoxib, rofecoxib, valdecoxib, etoricoxib, lumiracoxib

  10. CUADROS CLINICOS REUMATOLOGICOS QUE REQUIEREN TRATAMIENTO CON ANTIINFLAMATORIOS I) Cuadros clínicos agudos: ejemplo síndrome ciático Asociaciones farmacológicas parenterales: Antiinfl esteroide dexametasona betametasona AINES piroxican diclofenac Antineuríticos hidroxocobalamina hidroxocobalamina piridoxina FLEXICAMIN B12 OXA B12 FLOGIATRIN B12

  11. CUADROS CLINICOS REUMATOLOGICOS QUE REQUIEREN TRATAMIENTO CON ANTIINFLAMATORIOS • Cuadros clínicos subagudos: • Artritis, artrosis, fibromialgias, traumatismos.- • Asociaciones medicamentosas por vía oral. • AINES: diclofenac 50 mg 50 mg • Analgésico no opiaceo: paracetamol 500 mg 300 mg Tafirol Artro Oxagesic Paracetamol Forte

  12. CUADROS CLINICOS REUMATOLOGICOS QUE REQUIEREN TRATAMIENTO CON ANTIINFLAMATORIOS • Cuadros clínicos crónicos: • Dolores osteo artro musculares persistentes • Artritis, artrosis, fibromialgias,espondilitis • Meloxican 7 – 15 mg Flexium Sidus Mobic Boehringer • Diclofenac 50 mg Voltaren Novartis

  13. Ibuprofeno - Farmacocinética ABSORCIÓN SISTEMA PORTA HÍGADO ABSORCIÓNefecto 1ra P 15% 85% VM 2 hs UPP 99 % B 75 % Pico C 1 – 2 hs 90 % metabolitos 10 % Ibuprofeno barrera HE 90 % dosis encéfalo hidroxilación leche materna placenta 1 % 1 % conjugación ác. Glucurónico, sulfato, cisteina RIÑON SANGRE METABOLISMO HEPÁTICO

  14. Clorzoxazona • Relajante muscular de acción central zonas subcorticales cerebro, medula espinal • Inhibe arcos reflejos multisinápticos generan y mantienen el tono músculo esquelético espasmos musculares y contracturas movilidad articular • Buena absorción GI inicia efecto 30` concentración Mx 2 horas duración del efecto 6 – 8 horas

  15. Clorzoxazona + Ibuprofeno250 MG 600 MG INDICACIONES • Lesiones traumáticas y no traumáticas • Luxaciones - Lumbago • Tortícolis - Mialgias • Cérvicobraquialgias – Síndrome Cervical • Espondiloartrosis - Osteoartritis • Cefalea tensional - Disminorrea

  16. ¿CÓMO SE MANIFIESTAN LAS ENFERMEDADES INFLAMATORIAS ? • DOLOR • CALOR, • COLOR Y • TUMEFACCIÓN MALAS POSTURAS LIMITACIÓN en las actividades cotidianas

  17. DOLOR • Es una sensación específica y subjetiva, desagradable, que expresa lesión tisular actual o inminente. • El dolor agudo es una señal de alarma para la integridad del organismo. • Un mecanismo protector que aparece cada vez que se lesiona cualquier tejido y determina que el paciente reaccione eliminando el estímulo doloroso.- • El dolor crónico no posee ningún rol fisiológico, se acompaña de destrucción de tejidos y puede provocar sufrimiento prolongado e intolerable.

  18. TIPOS DE DOLOR • SOMÁTICO: se origina en estructuras: huesos, articulaciones, músculos analgésicos no opiáceos: paracetamol analgésicos opiáceos: tramadol, nalbufina AINES: meloxican, diclofenac, ibuprofeno • VISCERAL: origen vísceras huecas: esófago estómago, intestino, vías biliares, uréteres vejiga, útero. antiespasmódicos: camilofina, propinoxato • NEUROPÁTICO: lesiones nervios, ganglios coanalgésicos o coadyuvantes farmacológicos anticonvulsivantes: ác valproico, carbamazepina, DFH antidepresivos: amitriptilina, imipramina

  19. ARTROSIS • Osteoporosis • ARTRITIS • Fibromialgia QUÉ ES LO QUE TENGO ??

  20. OBJETIVOS DEL TRATAMIENTO • Aliviar el dolor y los síntomas asociados. • Aliviar la rigidez e inflamación. • Mantener la función articular. • Reducir la discapacidad • Mejorar la calidad de vida

  21. ARTRITIS REUMATOIDEA

  22. ARTROSIS

  23. FÁRMACOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES Acciones farmacológicas Efecto analgésico. Efecto antitérmico. Efecto antiinflamatorio. Efecto antiagregante plaquetario.

  24. Estudio comparativo de las acciones de los aines

  25. Paracetamol - Farmacocinética ABSORCIÓN SISTEMA PORTA HÍGADO ABSORCIÓNefecto 1ra P 25% 100% VM 1 – 2 Hs UPP 20 – 50 % B 1 g 90 % 0,5 g 69 % ac. débil liposoluble barrera HE filtr. Glomerular 90 % dosis encéfalo reabsorción tubular hidroxilación leche materna 90 % metabolitos conjugación ác. Glucurónico, sulfato, cisteina RIÑON SANGRE METABOLISMO HEPÁTICO

  26. Paracetamol o Acetaminofeno • Derivado de la anilina. • Efecto analgésico y antipirético significativos. • Efecto antiinflamatorio débil. • Escasa acción sobre COX periférica y activación de neutrófilos. • Buena absorción intestinal concentración máxima en 30 – 60 ‘. VM 3 – 4 horas • Metabolismo enzimas microsomales hepáticas. • Dosis 1 g. cuatro veces por día. • Acetil benzoquinona – glutation hepático y renal.

  27. Diclofenac – Farmacocinética ABSORCIÓN SISTEMA PORTA HÍGADO efecto 1ra P 50% 100% C.Mx 2-3 hs V.M. 1 a 2 hs UPP 99% B 50% 35 % bilis 65 % riñón citocromo P 450 isoenzima CYP2C hidroxilación conjugación ac. glucurónico sulfato BIOFASE SANGRE METABOLISMO HEPÁTICO

  28. FARMACOCINÉTICA: CONCENTRACIONES PLASMÁTICAS DICLOFENAC PARACETAMOL 2 mg/ml mg/ml 1,5 1 0,5 0 TIEMPO - HORAS

  29. PARACETAMOL – DICLOFENAC Potenciación de acciones farmacológicas A nivel central: paracetamol:analgésico y antitérmico efecto instantáneo: 15 - 30 min duración 4 - 6 hs. A nivel central y periférico: diclofenac:analgésico, antitérmico, antiinflamatorio. efecto máximo 2 hs. duración 8 – 10 hs.

  30. FARMACODINAMIA - MECANISMO DE ACCIÓN SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Paracetamol COX 2 diclofenac Inhibición no competitiva inhibición competitiva reversible reversible PGE 2 Neuronas termosensibles centros subcorticales del Centro termoregulador dolor núcleos talámicos tubérculos cuadrigéminos núcleos periacueductales núcleos periventriculares Efecto antipirético efecto analgésico

  31. FARMACODINAMIA - MECANISMO DE ACCIÓN TEJIDOS PERIFÉRICOS paracetamol diclofenac altas concentraciones Inhibición COX 2 de peróxidos producción de PG leve efecto antiinflamatorio sensibilidad receptores efecto analgésico efecto antiinflamatorio

  32. PARACETAMOL – DICLOFENAC Potenciación de acciones farmacológicas • Potenciación del efecto analgésico: -paracetamol: efecto analgésico central - diclofenac: efecto analgésico central y periférico. • Potenciación del efecto antitérmico: -paracetamol: efecto centro termoregulador - diclofenac: efecto centro termoregulador • Efecto antiinflamatorio: -paracetamol: leve efecto periférico - diclofenac: potente efecto periférico

  33. PARACETAMOL – DICLOFENAC INDICACIONES • Dolores óseos, articulares y musculares. • Artritis en general – artritis reumatoide. • Artrosis. • Espondilitis anquilosante. • Fibromialgia. • Migraña. • Dismenorrea. • Anexitis. • Dolores post quirúrgicos. • Dolor dental. • Fiebre

  34. PARACETAMOL – DICLOFENAC POSOLOGIA • 1 comprimido cada 8 hs (3 por día) • 1 comprimido cada 12 hs (2 por día) • dosis máxima: 1 comprimido cada 6 hs (4 por día). • administrar períodos de 20 días como máximo. Suspender una semana y reiniciar el ciclo.

  35. FARMACOS ANTIINFLAMATORIOS Antiinflamatorios esteróides o corticoides 1. Hidrocortisona o cortisol 2. Dexametasona, betametasona, meprednisona Antiinflamatorios no esteróides: AINES 1. Convencionales, inespecíficos o clásicos Indometacina, diclofenac, piroxican,ibuprofeno, ketorolac, aspirina. 2. Selectivos de COX 2 Meloxican 3. Específicos de COX 2 Celecoxib, rofecoxib, valdecoxib, etoricoxib, lumiracoxib

  36. Mecanismo de Acción de los AINEs del Grupo Coxib Acido Araquidónico COX-1Constitutiva COX-2Inducible Celecoxib Rofecoxib Valdecoxib PG PG Citoprotección gástrica Mediadores del dolor, inflamación y fiebre Hemostasia Riñón Tromboxano A2 Prostaciclina

  37. Mecanismo de Acción de los AINEs AINES ESPECÍFICOS Acido Araquidónico AINES INESPECIFICOS AINES SELECTIVOS COX-1“Constitutiva” COX-2“Inducible” PG TX PG TX Hemostasis Protección de la mucosa gástrica Función Renal Mediadora del dolor, inflamación y fiebre Bakhle et al. Med Inflamm. 1996;5:305-323. Vane et al. Inflamm Res. 1995;44:1-10. Klippel. Primer on Rheum Diseases1997; 422-426.

  38. ANTIINFLAMATORIOS 2007 “¿POR QUÉ MELOXICAM?”

  39. ACTIVIDAD DE AINES SOBRE COX-2 100 90 80 70 60 50 40 30 20 10 0 - 10 Promedio ponderado de inhibición (PPI%) naproxenosódico placebo* rofecoxib* meloxicam diclofenac ibuprofeno

  40. Actividad de AINEs* sobre la COX-1 (Generación de tromboxano B2) 100 80 60 40 20 0 –20 Promedio ponderadode inhibición (PPI%) placebo*(n=15) rofecoxib*12,5 mg qd(n=12) rofecoxib*25 mg qd(n=12) meloxicam15 mg qd(n=12) diclofenac 50 mg tid(n=8) ibuprofeno800 mg tid(n=8) naproxenosódico550 mg bid(n=8) qd = una vez por día; tid = tres veces por día; bid = dos veces por día

  41. Aines: éxitos terapéuticos en osteoartritis Estudio IMPROVE impact of Meloxicam on Prescriptions Regimens in Osteoarthritis vs everyday care. ( multicéntrico en 1309 pacientes con OA). • Gamier P., Singh G., Reed J.I., Arnold P., Hwang E., The effect of meloxicam vs usual care. • NSAIDS for the treatment of osteoarthritis in a usual care setting. IMPROVE trial. EULAR 2001

  42. Gamier P., Singh G., Reed J.I., Arnold P., Hwang E., The effect of meloxicam vs usual care. • NSAIDS for the treatment of osteoarthritis in a usual care setting. IMPROVE trial. EULAR 2001

  43. Singh G., Triadafilopoulos G., Meloxicam has a low risk of serious gastrointestinal complications. Standford University

  44. Corticoides, corticoesteroides o glucocorticoides Indicaciones • Reacción alérgica aguda • Edema de glotis • Shock anafiláctico • Crisis asmática aguda

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