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HISTORIA

TETRACICLINAS. HISTORIA. HISTORIA 1948: clortetraciclina / Streptomyces aureofaciens 1950: oxitetraciclina : Streptomyces rimosus 1952: tetraciclina( sintetico-clortetraciclina )

saad
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HISTORIA

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  1. TETRACICLINAS HISTORIA HISTORIA 1948: clortetraciclina/Streptomycesaureofaciens 1950: oxitetraciclina:Streptomycesrimosus 1952: tetraciclina( sintetico-clortetraciclina) 1957: Demeclociclina (Str.aureofaciens) 1961: metaciclina (semisintetica) 1966: Doxiciclina 1972: Minociclina 1976: Limeciclina Glicilciclinas (tigeciclina) Glicilciclinas(tigeciclina)

  2. Formula estructural

  3. MECANISMO DE ACCION Bacteriostáticos Inhiben la síntesis de proteínas de la bacteria, al ligarse a la unidad ribosomal 30s,impidiendo la llegada del aminoaciltransferasa a su sitio aceptor en el complejo RNA ribosomal En gram(-): entran por “difusión pasiva” a través de canales hidrofilos formados x porinas (Prot. de memb. ext del patógeno) Por “transporte activo a través de la membrana citoplasmática

  4. ESPECTRO DE ACCION • COCOS GRAM + • Stafilococusaureus Neumococos Streptococus • BACILOS GRAM -Vibrio • Legionella • Brucellas • Hemophilusinfluenza y Ducrey • Pseudomonapseudomallei • ANAEROBIOS • Bacteroidesfragilis • Actinomyces • OTROS • C. trachomatisCalymmatob.granulomatis • Rickettsias • Borrelias

  5. PROPIEDADES FARMACOCINETICAS • ABSORCIONEstomago; Duodeno; Yeyuno • ClortetraciclinaOxitetraciclina • Demeclociclina y tetraciclina • Doxiciclina95% • MinociclinaTigelciclina • Al aumentar la dosis, se incrementa el % no absorvido del fármaco Lácteos • Antiácidos • Pepto-bismol, hierro,Zinc • Colestiramina y colestipol • DISTRIBUCION • Todo el organismo: Tejidos, Secreciones, Liquido sinovial prostático y amniótico • Orina • Leche materna

  6. VIDA MEDIA

  7. resistencia Disminución en la acumulación intracelular por bombeo activo asociado a la membrana Disminución del ingreso(proteinas) Transfer de resistencia en presencia de concentraciones de antibióticos que normalmente inhiben la síntesis de estos Mediada por plásmidos: disminución de la concentración del antibiótico en el interior de la bacteria Inactivación enzimática Cruzada

  8. EFECTOS ADVERSOS Aparato digestivo Irritaciongastrica Nauseas, vomitos y diarrea. Esofagitis, úlceras esofágicas Colitis pseudomembranosa Fotosensibilidad (demeclo y doxic) Hiperpimentación de uñas y onicólisis)

  9. Efectos en los dientes Uso a largo o corto plazo puede producir manchas pardas en los dientes. La quelación tetraciclina/calcio interfiere con el desarrollo normal de los dientes y de los huesos. El riesgo de este efecto adverso es máximo cuando se administra tetraciclina a neonatos y pequeños antes de la primera dentición incluso en la gestación.

  10. TOXICIDAD HEPATICA Toxicidad hepática • Se manifiesta como Higado GRASO AGUDO. • Menor hepatotoxicidad: Oxitetraciclina Tetraciclina • Embarazadas

  11. Toxicidad renal Agravan la UREMIA (nefropatías) Menor daño renal:Doxiciclina Tetraciclina “caducada” y degradada se ha observado SINDROME DE FANCONI (náuseas, vomito, poliuria, polidipsia, proteinuria, acidosis, glucosuria, y aminoaciduria. Esto es consecuencia del efecto toxico del fármaco en los túbulos renales proximales.

  12. Reacciones de hipersensibilidad Cutáneas: erupciones urticaria Dermatitis Angioedema Anafilaxia Ardor ocular Glositis atrófica o hipertrofica Prurito genital Vaginitis.

  13. Efectos adversos En tratamientos prolongados: • Leucocitosis • Linfocitosis atípica • PMN (granulación toxica) • Púrpura trombocitopénica. • Infecciones sobre agregadas • Hipertensión intracraneal • Hiperpigmentación en uñas

  14. Una complicación peligrosa es la colitis seudomemebranosa, por la sobre proliferacion de Clostridium difficile. • (es responsable del 25-30% de las diarreas asociadas a antibióticos). • Principalmente demeclociclina y doxiciclina.

  15. INTERACCIONES

  16. CONTRAINDICACIONES

  17. MINOCICLINA

  18. DEMECLOCICLINA

  19. TIGELCICLINA

  20. Tetraciclinas de uso oftálmico tetraciclina oxitetraciclina

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