440 likes | 1.1k Vues
MEDICAMENTE DE SINTEZĂ. Dr. Ing. Daniel HĂDĂRUGĂ. Cuprins. NOMENCLATURA MEDICAMENTELOR PROIECTAREA MOLECULARĂ A MEDICAMENTULUI MEDICAMENTELE SISTEMULUI NERVOS CENTRAL MEDICAMENTELE SISTEMULUI NERVOS VEGETATIV MEDICAMENTELE APARATULUI EXCRETOR MEDICAMENTE CARDIOVASCULARE
E N D
MEDICAMENTE DE SINTEZĂ Dr. Ing. Daniel HĂDĂRUGĂ
Cuprins • NOMENCLATURA MEDICAMENTELOR • PROIECTAREA MOLECULARĂ A MEDICAMENTULUI • MEDICAMENTELE SISTEMULUI NERVOS CENTRAL • MEDICAMENTELE SISTEMULUI NERVOS VEGETATIV • MEDICAMENTELE APARATULUI EXCRETOR • MEDICAMENTE CARDIOVASCULARE • SUBSTANŢE DE CONTRAST ŞI DIAGNOSTIC • MEDICAMENTE CHIMIOTERAPICE
Lucrări de laborator 1. ACIDUL ACETILSALICILIC(Aspirina) 2. ACID p-NITROBENZOIC 3. p-NITROBENZOAT DE ETIL 4. p-NITROFENOL 5. p-FENETIDINA 6. FENACETINA 7. MODELARE MOLECULARĂ ŞI RELAŢII CANTITATIVE STRUCTURĂ CHIMICĂ – ACTIVITATE BIOLOGICĂ (QSAR) 8. DESCOPERIREA MEDICAMENTELOR UTILIZÂND CHIMIA COMBINATORIALĂ (HIGH THROUGHPUT SCREENING-HTS)
BIBLIOGRAFIE: • *** Nomenclatura chimiei organice, D. Purdelea (editor), Editura Academiei, Bucureşti, 1986. • T.I. Oprea, Proiectarea moleculară a medicamentului, Editura Mirton, Timişoara, 1999. • Dăescu, C., Chimia şi tehnologia medicamentelor, Ed. Didactică şi Pedagogică, Bucureşti, 1994. • Dăescu, C., Industria Medicamentelor, Ed. UNI – PRESS, Bucureşti, 1999. • Oniscu, C., Chimia şi tehnologia medicamentelor, Ed. Tehnică, Bucureşti, 1988. • Zota, V., Chimie farmaceutică, Ed. Medicală, Bucureşti, 1992.
NOMENCLATURA MEDICAMENTELOR • Determinarea tipului de nomenclatură • Determinarea grupei principale (GP) • Determinarea structurii de bază (SB) • Denumirea structurii de bază şi a grupei funcţionale (SB+GP) • Determinarea şi denumirea diferitelor prefixe • Completarea cu locanţi (numere şi litere de poziţie) • Asamblarea denumirilor parţiale în denumirea completă (folosind ordinea alfabetică pentru toate prefixele detaşabile) • Determinarea stereochimiei şi completarea denumirii
Tabel 1.1. Priorităţi (în ordine descrescătoare) ale atomilor în nomenclatura heterociclilor
Relaţii liniare de energie liberă Linear Free Energy Relationships, LFER
Parametri utilizaţi în QSAR - parametri electronici; - parametri sterici; - parametri de hidrofobicitate. Parametri electronici
Parametri sterici Raze van der Waals (Å)
Moleculele de H2, CH4, NH3, H2O H2S, HCl, HBr, HI
Volumul van der Waals Suprafata van der Waals Parametri sterici Taft
Indicatori ai formei moleculare Modelul elipsoidal
Parametri de hidrofobicitate Modelul -Hansch
Modelul f-Rekker Calculul coeficientului de partitie
Ecuaţia Hansch clasică Modelul biliniar al lui Kubinyi