Chloramphenicol

1. Chloramphenicol กลไกการออกฤทธิ์ • ยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนของแบคทีเรีย และมีผลต่อกระบวนการสร้างโปรตีนในไมโตคอนเดรียในเซลกระดูกของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยน้ำนมด้วย ทำให้มีความเป็นพิษต่อตัวโฮสต์และออกฤทธิ์เป็นแบบ bacteriostatic Chloramphenicol

2. "ห้ามใช้ใน food animals"เนื่องจากมีรายงานพบว่าอาจมีการถ่ายทอดการดื้อยาไปสู่คนได้และยาอาจมีพิษต่อโฮสต์ขึ้นกับความไวต่อการได้รับยาของแต่ละคน Chloramphenicol

3. ขอบเขตการออกฤทธิ์ • ออกฤทธิ์กว้างทั้งต่อแบคทีเรียแกรมบวกและแกรมลบ ฤทธิ์ทางเภสัชจลนศาสตร์ • 1. Absorption สามารถดูดซึมได้ดีทั้งการกินและฉีดเพราะเป็น non-ionized, highliy lipid soluble • 2. Distribution สามารถผ่าน membrane barrier ได้ดีมากทำให้กระจายตัวได้ดีในทุกอวัยวะ ยกเว้นต่อมลูกหมาก • * Chloramphenicol ดูดซึม และกระจายได้ดีที่สุดในบรรดายาต้านจุลชีพทั้งหมด Chloramphenicol

4. *สามารถผ่าน blood brain barrier ได้และผ่านplacental barrier ได้ • Metabolism & Excretion ยาจะถูกขับออกทางไต ฤทธิ์ที่ไม่พึงประสงค์ • ความเป็นพิษโดยเฉพาะในคน อาจทำให้ถึงตายได้ • คือ ทำให้เกิด "Grey syndrome" ในทารกแรกคลอด เพราะว่าระบบไหลเวียนของโลหิตล้มเหลว • กดการทำงานของไขกระดูก ทำให้เกิดโลหิตจาง โดยเฉพาะคนและแมว (แม้จะให้ยา dose ต่ำและเป็นการเปลี่ยนแปลงอย่างถาวร Chloramphenicol

5. และมีรายงานว่าในทุกๆ 25,000-60,000 คนที่ได้รับยานี้จะพบว่ามีคนเป็นอันตรายจากยาจนถึงเสียชีวิต เนื่องจากเกิด aplastic anemia จำนวน 1 คน (Del Giacco et al., 1981 อ้างโดย มาลินี, 2540) และการใช้ในสัตว์ ไม่น่าจะพบอันตรายถ้าให้ในขนาดที่แนะนำในเวลาไม่เกิน 10 วัน • มีฤทธิ์หักล้างกับยาที่ออกฤทธิ์แบบ bactericidal เช่น ยาในกลุ่ม Penicillin กลุ่ม Macrolides และกลุ่ม Lincosamides Chloramphenicol

6. การใช้ยา • 1. ใช้เป็นยาหยอดตา เพราะว่าสามารถดูดซึมเข้าในลูกตาได้ • 2. ใช้เป็นยารักษาการติดเชื้อในระบบประสาท • 3. อาจใช้ในระบบทางเดินหายใจ โดยทั่วไปแล้ว drug of choices ในการรักษาโรคระบบนี้คือ Tetracycline, Ampicillin, Amoxycillin หรือ Tylosin แต่จะใช้ Chloramphenicolเฉพาะในสัตว์ที่ใช้ยาเหล่านี้มาแล้วไม่ได้ผล • 4. กรณี systemic Typhoid fever (Salmonellosis) Chloramphenicol

7. ขนาดที่แนะนำ (มาลินี, 2540) สรุปการใช้ยา Chloramphenicol ในสัตว์ หลีกเลี่ยงการใช้ยาในสัตว์ที่เป็นอาหาร Systemic effect : ควรใช้กรณีสุดท้าย หลังจากที่ใช้ยาตัวอื่นแล้วไม่ได้ผล หรือ local : หยอดตา Chloramphenicol

8. Quinolones • เป็นกลุ่มยาที่ไม่ใช่ยาปฏิชีวนะ แต่ได้จาก by-product ของการสังเคราะห์ยารักษามาเลเรีย คือ chloroquine กลไกการออกฤทธิ์ • ขัดขวางการสังเคราะห์ DNA bactericidal effect ขอบเขตการออกฤทธิ์ • ยาตัวแรกๆ ในกลุ่มนี้ออกฤทธิ์ต่อแบคทีเรียแกรมลบเป็นส่วนใหญ่ แต่ยาที่ค้นพบตัวใหม่ๆ จะออกฤทธิ์ต่อแบคทีเรียแกรมบวกและแกรมลบ โดยเฉพาะต่อแบคทีเรียแกรมบวกที่ดื้อต่อยาเพนนิซิลลินต่อเชื้อไมโคพลาสมาและต่อเชื้อโปรโตซัวด้วย Quinolones

9. การจำแนกยาในกลุ่ม • ยารุ่นที่ 1 คือ Chloroquinolone, Flumiquine และ Oxolinic acid ให้กินวิธีเดียว • ยารุ่นที่ 2 คือกลุ่ม Fluoroquinolone เช่น Norfloxacin, Ciprofloxacin, Enrofloxacin เป็นต้น สามารถใช้ฉีดและออกฤทธิ์ได้ดีกว่า การใช้ยา • จัดเป็น drug of choices ในการรักษาการติดเชื้อในระบบขับถ่ายปัสสาวะและเหมาะกับการใช้รักษาโรคในระบบทางเดินหายใจ Quinolones

10. Ciprofloxacin • ยาสามารถออกฤทธิ์กว้างทั้งแบคทีเรียแกรมบวก แกรมลบ เชื้อไมโคพลาสมา เชื้อคลาไมเดีย และเชื้อริคเกทเซีย • ยาถูกดูดซึมและกระจายตัวได้ดีมากและขับออกทางไต • เหมาะสมที่จะใช้รักษาการติดเชื้อที่ผิวหนังโดยเฉพาะในสัตว์เลี้ยง รวมทั้งการติดเชื้อในระบบขับถ่ายปัสสาวะและระบบสืบพันธุ์ Norfloxacin • การออกฤทธิ์คล้ายคลึงกับ ciprofloxacin Quinolones

11. Enrofloxacin • มีขอบเขตในการออกฤทธิ์อย่างกว้างขวาง • ยามีการดูดซึมได้ดีในสัตว์ไม่ว่าจะโดยการฉีดหรือให้กินยา ระดับยาในเนื้อเยื่อส่วนต่างๆ จะอยู่สูงกว่าที่พบในเลือด • พบว่าเมตาโบไลท์ของยาที่พบในเลือดคือ ciprofloxacin สามารถออกฤทธิ์ฆ่าเชื้อได้อีกด้วย • แนะนำให้ใช้สำหรับโรคของระบบทางเดินหายใจในโค โรคเต้านมอักเสบและโรคปอดบวมในสุกรโดยเฉพาะ รวมทั้งแนะนำให้ใช้สำหรับโรคติดเชื้อของระบบทางเดินอาหารในสัตว์ด้วย Quinolones

12. ตาราง แสดงขนาดและวิธีให้ยาในกลุ่มฟลูออโรควิโนโลนที่อนุญาตให้ใช้ในสัตว์ (Brown, 1996 อ้างโดย มาลินี, 2540) Quinolones