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INTERACTIONS ENTRE MÉDICAMENTS ET DROGUES DE RUE

INTERACTIONS ENTRE MÉDICAMENTS ET DROGUES DE RUE. Jean-Louis Brazier PhD Professeur titulaire Faculté de Pharmacie Université de Montréal. Interactions ± cachées. Les drogues de rue… L’alcool Le Tabac. Un médicament agit sur. Une drogue de rue agit sur. COMPÉTITION INHIBITION

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INTERACTIONS ENTRE MÉDICAMENTS ET DROGUES DE RUE

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Presentation Transcript

  1. INTERACTIONS ENTRE MÉDICAMENTS ET DROGUES DE RUE Jean-Louis Brazier PhD Professeur titulaire Faculté de Pharmacie Université de Montréal

  2. Interactions ± cachées • Les drogues de rue… • L’alcool • Le Tabac Jean-Louis Brazier - 2009

  3. Un médicament agit sur.. Jean-Louis Brazier - 2009

  4. Une drogue de rue agit sur.. Jean-Louis Brazier - 2009

  5. COMPÉTITION • INHIBITION • INDUCTION Jean-Louis Brazier - 2009

  6. INTERACTIONS PHARMACODYNAMIQUES (CE QUE LE MÉDICAMENT FAIT À L’ORGANISME……)

  7. AGISSENT SUR … Jean-Louis Brazier - 2009

  8. COMPÉTITION • INHIBITION • INDUCTION Jean-Louis Brazier - 2009

  9. INTERACTIONS PHARMACOCINÉTIQUES (CE QUE L’ORGANISME FAIT AU MÉDICAMENT ……) Jean-Louis Brazier - 2009

  10. Quelles sont les interactions potentielles ?

  11. Inventaire des Enzymes ..Petit catalogue pouvant être utile

  12. Alcool • Alcool déshydrogénase • CYP2E1 • Induit • CYP2E1 • CYP3A4 • Inhibe • CYP2D6 • CYP2C19 Jean-Louis Brazier - 2009

  13. Cocaïne • CYP3A4 • Carboxyestérase Jean-Louis Brazier - 2009

  14. kétamine • CYP2B6 • CYP3A4 • CYP2C9 Jean-Louis Brazier - 2009

  15. Ecstasy - amphétamines • CYP2D6 • CYP1A2 • CYP3A4 • CYP2B6 Jean-Louis Brazier - 2009

  16. Fentanyl • CYP3A4 Jean-Louis Brazier - 2009

  17. Méthadone • CYP3A4 • CYP2D6 • CYP2C9 • CYP2B6 Jean-Louis Brazier - 2009

  18. Codéine • UGT2B7 • CYP2D6 • CYP3A4 Jean-Louis Brazier - 2009

  19. Morphine (héroïne) • UGT 1A3 • UGT 2B7 Jean-Louis Brazier - 2009

  20. Hydrocodone • CYP2D6 • CYP3A4 • UGT Jean-Louis Brazier - 2009

  21. Oxycodone • CYP2D6 • CYP3A4 • UGT Jean-Louis Brazier - 2009

  22. Hydromorphone • UGT 1A3 Jean-Louis Brazier - 2009

  23. Oxymorphone • UBT 2B7 Jean-Louis Brazier - 2009

  24. Phencyclidine (PCP) • CYP3A4 • CYP2C11 Jean-Louis Brazier - 2009

  25. THC - Cannabis • CYP 3A4 • CYP 2C8/9 Jean-Louis Brazier - 2009

  26. ..des MÉDICAMENTS DU SNC

  27. Phénothiazines • CYP 2D6 • CYP 1A2 • UGT • Substrats (?) • Inhibiteurs de Pgp Jean-Louis Brazier - 2009

  28. Halopéridol • CYP 3A4 • UGT • CYP 2D6 • CYP 1A2 • Métabolite inhibiteur de CYP3A4 • Substrat fort de Pgp Jean-Louis Brazier - 2009

  29. Pimozide • CYP 3A4 • CYP 1A2 • Inhibiteur de CYP2D6 • Inhibiteur de CYP3A4 • Inhibiteur de Pgp Jean-Louis Brazier - 2009

  30. Clozapine • CYP1A2 • CYP2C9/19 • CYP2D6 • CYP3A4 • UGT1A3/4 • Substrat faible de Pgp Jean-Louis Brazier - 2009

  31. Olanzapine • CYP1A2 • CYP2D6 • UGT 1A4 • Substrat faible de Pgp Jean-Louis Brazier - 2009

  32. Quetiapine • CYP3A4 • Substrat de Pgp Jean-Louis Brazier - 2009

  33. Rispéridone • CYP2D6 (fort) • CYP3A4 • Substrat fort de Pgp Jean-Louis Brazier - 2009

  34. Benzodiazépines • CYP3A4 • Flunitrazepam : CYP3A4 et CYP2C9 Rohypnol Jean-Louis Brazier - 2009

  35. Antidépresseurs Intermed-Rx.ca Jean-Louis Brazier - 2009

  36. Intermed-Rx.ca Jean-Louis Brazier - 2009

  37. Rappel des règles du jeu

  38. Compétition La raison du plus fort est toujours la meilleure Plus la différences des affinités est grande plus l’interaction est forte Faible affinité fortement concentrée l’emporte sur forte affinité peu concentrée Jean-Louis Brazier - 2009

  39. Inhibition Blocage de l’enzyme Apparaît rapidement Réversible ou non Jean-Louis Brazier - 2009

  40. Induction Surproduction d’enzyme Accélère la réaction enzymatique Met du temps pour apparaître Met du temps pour disparaître Jean-Louis Brazier - 2009

  41. ECSTASY

  42. Jean-Louis Brazier - 2009

  43. 3-4 METHYLÈNEDIOXYAMPHÉTAMINE Jean-Louis Brazier - 2009 BREVETÉ PAR MERCK EN 1914….

  44. SER SER SER Synthèse 1 MDMA MDMA MDMA SER MAO 3 Métabolites 6 2 4 SER 5 7 récepteurs Jean-Louis Brazier - 2009

  45. SER SER Synthèse 1 SER MAO 3 Métabolites 6 2 Fluoxétine Fluvoxamine Sertraline Paroxétine Citalopram 4 SER 5 7 récepteurs Jean-Louis Brazier - 2009

  46. Métabolisme • CYP2D6 • CYP3A4 • CYP1A2 • CYP2B6 Jean-Louis Brazier - 2009

  47. CYP2D6 - ATTENTION Nombreux substrats Polymorphisme génétique Jean-Louis Brazier - 2009

  48. Polymorphisme Polymorphisme Plusieurs gènes Plusieurs protéines différentes Jean-Louis Brazier - 2009

  49. Polymorphisme • Porteurs de l’allèle 2 Cp x 15 • Porteurs de l’allèle 17 Cp x 13 • Porteurs de l’allèle 10 Cp x 135 Jean-Louis Brazier - 2009

  50. Attention aux affinités relatives AFFINITÉ 1 AFFINITÉ 2 AFFINITÉ 3 Substrat 1 Substrat 2 Substrat 3 Métabolites 1 Métabolites 2 Métabolites 3 Jean-Louis Brazier - 2009

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