html5-img
1 / 101

ANTIMIC TICOS

. . Las infecciones causadas por hongos se dividen en sist?micas y superficiales, al igual que los medicamentos para su tratamiento.. . . La introducci?n del ketoconazol en inicios de los 70s inici? una nueva era en el tx de las micosis, al contar con un f?rmaco que se absorb?a VO, con baja toxicid

meadow
Télécharger la présentation

ANTIMIC TICOS

An Image/Link below is provided (as is) to download presentation Download Policy: Content on the Website is provided to you AS IS for your information and personal use and may not be sold / licensed / shared on other websites without getting consent from its author. Content is provided to you AS IS for your information and personal use only. Download presentation by click this link. While downloading, if for some reason you are not able to download a presentation, the publisher may have deleted the file from their server. During download, if you can't get a presentation, the file might be deleted by the publisher.

E N D

Presentation Transcript

    1. ANTIMICTICOS

    2. Las infecciones causadas por hongos se dividen en sistmicas y superficiales, al igual que los medicamentos para su tratamiento.

    3. La introduccin del ketoconazol en inicios de los 70s inici una nueva era en el tx de las micosis, al contar con un frmaco que se absorba VO, con baja toxicidad y de uso ambulatorio.

    4. ANTIMICTICOS SISTMICOS: Anfotericina B, Flucitosina, Imidazoles y Triazoles, Ketoconazol,

    5. ANTIMICTICOS SISTMICOS: Miconazol, Itraconazol, Fluconazol, Griseofulvina.

    6. ANFOTERICINA B : Descubierta por Gold, en 1956 al estudiar Streptomyces nodosus. Es un miembro de los macrlidos polinicos. Macrlido haptnico que contiene 7 dobles ligaduras, poca hidrosolubilidad y toxicidad notable.

    7. Ha tomado su nombre del comportamiento anfotrico, el cul depende de la presencia de un grupo carboxilo en el anillo principal y otro amino primario en el de micosamina.

    8. Presentaciones de Anfotericina B DOC, 50mg Anfotericina B, 41mg de desoxicolato y fosfato sdico como amortiguador, usado para venoclisis (Fungizone). Dispersin coloide de anfotericina B (Amphocil, ABCD), con cantidades casi equimolares de anfotericina B y sulfato de colesteril.

    9. SUV de anfotericina B (vescula unilaminar pequea, Ambisone) en Europa.

    10. ACTIVIDAD ANTIMICTICA Especies de cndida, Cryptococcus neoformans, Blastomyces dermatitidis, Histoplasma capsulatum, Cndida glabrata,

    11. ACTIVIDAD ANTIMICTICA Coccidioides immitis Paracoccidioides brazilensis, Especies de Aspergillus, Penicillium marneffei, Agentes de Mucormicosis

    12. MECANISMO DE ACCIN: Su actividad depende de su unin a la fraccin esterol, en especial, al ergosterol de la membrana de hongos sensibles. Forma poros o conductos, incrementando la permeabilidad de la membrana a muy diversas molculas.

    13. RESISTENCIA DE LOS HONGOS Se realiza por sustitucin del ergosterol por otros esteroles precursores.

    14. FARMACOCINTICA: Solo para administracin IV. Se une 90% a protenas. Se concentra en hgado y bazo, riones y pulmones. Pleura, peritoneo, m.sinovial y humor acuoso alcanza 66% CP. T1/2 15 das (unin extensa tejidos).

    15. APLICACIONES TERAPUTICAS: Se administra a dosis de 0.5 a 0.6 mg/kg en solucin glucosada al 5% p/4hs. En meningitis por coccidioides, se usa goteo intrarraqudeo, dosis de 0.05 a 0.1mg, aumentando a tolerancia hasta 0.5mg (incrementos de 3/sem).

    16. APLICACIONES TERAPUTICAS: En cistitis por cndida, se usan lavados vesicales con anfotericina B a dosis de 50 ?gr/ml de agua estril. En Europa se distribuye en tabletas para disminuir la colonizacin intestinal por cndida.

    17. EFECTOS ADVERSOS: Fiebre y escalofros. Hiperpnea y estridor respiratorio. Hipotensin leve. Broncoespasmo o anafilaxia. Hiperazoemia. Dao permanente a tbulo renal.

    18. APLICACIONES TERAPUTICAS: Acidosis tubular renal. Prdida renal de potasio y magnesio. Anemia hipocrmica normoctica. Cefalea, nusea, vmito, malestar, prdida de peso, flebitis. Encefalopata.

    19. FLUCITOSINA: Pirimidina fluorada, relacionada con el fluorouracilo. Activa contra, C.neoformans, especies de cndida, C.garabata y los agentes causales de cromomicosis. Acta bloqueando la sntesis del DNA al bloquear la timidilato sintetasa.

    20. MECANISMO DE RESISTENCIA: Prdida de la permeasa necesaria para transporte de citosina desaminasa. Se presenta al usar la flucitosina sola en tx de criptococosis y candidiasis.

    21. FARMACOCINTICA: Se absorbe completa y rpida VO. Se distribuye ampliamente y su Vd es similar al agua. Se liga muy poco a protenas.

    22. FARMACOCINTICA: CPmax en 1 a 2 horas. Se excreta por orina, sin modificar en su mayora (hasta 80%). T1/2 de 3 a 6 horas. En LCR alcanza concentracin de 66 a 90% de CP. Penetra H.acuoso.

    23. APLICACIONES TERAPUTICAS: La flucitosina (Ancobon) se da a dosis de 100 a 150 mg/kg/da. Se usa en combinacin con anfotericina B. IVU por cndida, meningitis por criptococos y cndida (en combinacin con anfotericina B).

    24. EFECTOS ADVERSOS: Depresin de la mdula sea. Erupciones, nusea, vmito, diarrea, enterocolitis intensa. Aumento enzimas hepticas.

    25. IMIDAZOLES Y TRIAZOLES: Los antimicticos azliocos incluyen a los imidazoles y triazoles. Comparten espectro y mecanismo de accin

    26. IMIDAZOLES Y TRIAZOLES: Imidazoles: clotrimazol, miconazol, ketoconazol, econazol, butoconazol, oxiconazol y sulconazol. Triazoles: terconazol, itraconazol y fluconazol.

    27. ACTIVIDAD ANTIMICTICA: Cndida albicans, Cndida tropicalis, C.glabrata, C.neoformans, B.dermatitidis, H.capsulatum, C.immitis y hongos de la tia (dermatofitos).

    28. MECANISMO DE ACCIN: Inhibicin de la esterol 14-?-desmetilasa, entorpeciendo la biosntesis de ergosterol en la membrana citoplsmica. Alterando la funcin de sistemas enzimticos de la membrana.

    29. KETOCONAZOL: Activo contra micosis superficiales y sistmicas. Su absorcin es variable y se realiza en medio cido. Alimentos no alteran absorcin. T1/2 aumenta con la dosis y puede llegar a 8 horas. Se metaboliza extensamente.

    30. KETOCONAZOL: Se une en un 84% a protenas. Un 15% se une a eritrocitos. 1% circula libre. Rifampicina y fenitoina aceleran su eliminacin. Aumenta concentraciones de ciclosporina, terfenadina y astemizol

    31. APLICACIONES TERAPUTICAS: Nizoral, es eficaz en blastomicosis, histoplasmosis, coccidioidomicosis, pseudoalesteriasis, paracocciodioidomicosis, tias, tia versicolor, candidiasis mucocutnea, vulvovaginitis por cndida y candidiasis de boca y esfago.

    32. DOSIS: La dosis habitual en el adulto es de 400mg VO 1vez por da. Los nios pueden recibir 3.3 a 6.6 mg/kg/da. El tx dura 5 das en caso de vulvovaginitis por cndida. 2 semanas en esofagitis por cndida 6 a 12 meses en micosis profundas.

    33. EFECTOS ADVERSOS: No apto en micosis graves o de evolucin rpida. Producen nusea, anorexia y vmito en el 20% (dependiente de dosis). Erupcin alrgica en 4% y en 2% prurito sin erupcin.

    34. EFECTOS ADVERSOS: Irregularidades menstruales en 10%. Puede causar ginecomastia y decremento de la lbido y potencia sexual. Azoospermia reversible. Disminucin transitoria de testosterona libre y 17??estradiol.

    35. EFECTOS ADVERSOS: Los trastornos hormonales se deben a la inhibicin de la biosntsis de esteroides. Tambin se aumenta actividad TGO Hepatitis sintomtica o farmaco inducida es infrecuente pero puede ser fatal.

    36. EFECTOS ADVERSOS: Teratgeno en animales. Causa sindactilia en ratas. Se secreta en leche.

    37. ITRACONAZOL: Guarda relacin muy estrecha con ketoconazol. Sus valores sanguneos varan ampliamente interindividualmente, en ayuno y disminucin de acidez o SIDA avanzado.

    38. ITRACONAZOL: Inhibe la sntesis de ergosterol de la membrana de los hongos. Inhibe el sistema microsomal heptico. No inhibe la sntesis de esteroides.

    39. ITRACONAZOL: Se liga a protenas ms de 90%. Se une ampliamente a tejidos. No se detecta en LCR. Se metaboliza en hgado, da hidroxiitraconazol, activo, alcanza concentraciones del doble del frmaco.

    40. ITRACONAZOL: No penetra adecuadamente LCR. CPmax en 15 das. T1/2 en estado estable, 30 hs. Eliminacin principal por heces.

    41. ITRACONAZOL INTERACCIONES: Se disminuyen sus concentraciones con rifampicina, fenilhidantoina y carbamazepina. Se disminuye su concentracin con medicamentos que disminuyan la acidez gstrica.

    42. ITRACONAZOL INTERACCIONES: Se incrementa su concentracin con frmacos que se metabolizan por el sistema CYP3A4,como digoxina, ciclosporina, diazepam, loratadina y fenhilhidantoinas. Aumenta los valores de terfenadina y astemizol (aumento del intervalo QT, TVP).

    43. APLICACIONES TERAPUTICAS: Sporanox, se usa en Histoplasmosis no menngea, Esporotricosis cutnea y extra cutnea, Aspergilosis, Seudoalesqueriasis o faeohifomicosis invasoras, indolentes, fuera de SNC.

    44. APLICACIONES TERAPUTICAS: Criptococosis, Candidiasis bucofarngea, esofgica o vaginal, Onicomicosis, Tina resistente a griseofulvina Tia versicolor extensa.

    45. ESQUEMAS DE DOSIFICACIN: Se distribuye en cpsulas de 100mg, se administra de 100 a 200mg una o dos veces por da. Se recomienda su administracin con los alimentos.

    46. EFECTOS ADVERSOS: Es bien tolerado a dosis de 200mg/da. 10% presentan nusea y vmito. 9% hipertrigliceridemia.

    47. EFECTOS ADVERSOS: 6% hipopotasemia. 5% aumento de TGO (hepatotoxico). 2% erupciones. 39% al menos 1 efecto.

    48. FLUCONAZOL: Es un bistriazol fluorado. Ser absorbe csi completo VO. Se excreta por rin. Su t1/2 es de 25 a 30 h. Penetra bien a lquidos corporales, esputo y saliva. En LCR 50 a 90%.

    49. INTERACCIONES: Aumenta los valores de fenilhidantoina, zidovudina, rifabutina, ciclosporina, sulfonilureas y warfarina. No aumenta la terfenadina. La rifampicina disminuye un 25% a el fluconazol.

    50. APLICACIONES TERAPUTICAS: Candidiasis. Superficial y profundaa dosis de 50 a 400 mg/da. Criptococosis, 200 mg/da. Meningitis por coccidioides y coccidioidomicosis diversas.

    51. PRESENTACIONES Y DOSIFICACIN: Diflucan, se presenta en tabletas orales, suspenciones de 10 y 40 mg/ml y soluciones para goteo IV de 2mg/ml en solucin salina. Dosis de 50 a 400mg 1 vez/da. Nios de 3 a 6 mg/kg/da.

    52. EFECTOS ADVERSOS: Dosis mayores de 200mg/da dan nusea y vmito. Nusea en 3.7%. Cefalea en 1.9%. Erupciones cutneas 1.8%. Vmito 1.7%. Dolor abdominal 1.7%

    53. EFECTOS ADVERSOS: Alopecia ocasional. Muerte por insuficiencia heptica (infrecuente). Sndrome de Stevens-Johnson

    54. GRISEOFULVINA: Insoluble en agua. Fungisttica contra dermatofitos, Microsporum, Epidermophyton y Trichophyton.

    55. MECANISMO DE ACCIN: Inhibe la mitosis del hongo, produce clulas multinucleadas. Rompe el huso mittico al interactuar con los microtbulos polimerizados.

    56. FARMACOCINTICA : Se absorbe bien VO. CPmax a las 4 horas. Alimentos mejoran absorcin. Vida media de 1 da.

    57. FARMACOCINTICA : Metabolito heptico 6-metil griseofulvina. Se deposita en clulas precursoras de queratina. Persiste en la queratina, hacindola resistente a la accin de los hongos.

    58. APLICACIONES TERAPUTICAS: Micosis de piel, cabello y uas causadas por Microsporum, Trichophyton y Epidermophyton. Dosis muy altas son carcingenas y teratgenas.

    59. ESQUEMAS DE DOSIFICACIN: 500 mg a 1 gr/da en adulto. 10 a 15 mg/kg/da en nios. Se continua el tx hasta que el tejido infectado haya sido sustituido por tejido normal.

    60. EFECTOS ADVERSOS: Cefalea (hasta 15%). Neuritis perifrica. Letargia. Confusin. Disminucin del rendimiento. Fatiga, sncope, vrtigo. Visin borrosa. Intensifica efectos del alcohol. Edema macular transitorio

    61. EFECTOS ADVERSOS: EN TGI: nusea, vmito, diarrea, pirosis, flatulencia, xerostomia estomatitis de los ngulos de la boca. En riones, albuminuria y hematuria. En piel, urticaria, fotosensibilidad, eritema, erupciones.

    62. EFECTOS ADVERSOS: Efectos estrogeniformes. Induccin de enzimas microsmicas del hgado.

    63. FRMACOS ANTIMICTICOS LOCALES:

    64. USOS: Se usan en muchas micosis superficiales (dermatofitosis, candidiasis, tia versicolor, piedra, tia negra, queratitis mictica).

    65. USOS: Su eficacia depende de: Tipo de lesin, Mecanismo de accin del frmaco. Viscosidad. Carcter hidrfobo. Acidez del preparado.

    66. USOS: Penetran poco en lesiones hiperqueratsicas. Se encuentran en preparados como crema o solucin. Los polvos o talcos se limita su uso a los pies y lesiones hmedas de ingle e intertriginosas.

    67. ANTIMICTICOS LOCALES: Imidazoles y triazoles. Haloprogn. Tolnaftato. Naftifina. Terbinafina. Antibioticos polinicos antimicticos. Antimicticos diversos.

    68. AZOLES DE APLICACIN LOCAL: Son usados en dermatofitosis, tia versicolor y candidiasis mucocutnea. La resistencia en infecciones superficiales es muy infrecuente.

    69. APLICACIN CUTNEA: Se usa en sujetos con tias del cuerpo, de los pies y de la ingle, la versicolor y candidiasis cutnea. Se administra dos veces por da, durante 2 a 6 semanas

    70. APLICACIN VAGINAL: Se presenta en cremas, vulos y tabletas vaginales. Se usa 1 vez/da al acostarse. Las tabletas de 500mg clotrimazol y la pomada de tioconazol se dan a dosis nica. Los dems preparados durante 3 a 7 das.

    71. APLICACIN VAGINAL: Se absorbe de un 5 a 10%. No se ha evidenciado embriotoxicidad en humanos. Efecto colateral ms frecuente es la sensacin de ardor o prurito.

    72. USO ORAL: Trociscos de clotrimazol de 10mg en la candidiasis bucofarngea. La actividad depende de la concentracin local, no hay efecto sistmico. Debe de chupar el trocisco hasta que se disuelva.

    73. CLOTRIMAZOL: Se absorbe menos del 0.5% de la piel intacta. De la vagina se absorbe de 3 a 10%. Lo absorbido se metaboliza en hgado y excreta en bilis.

    74. EFECTOS ADVERSOS: Administrado en piel, raramente puede causar sensacin punzante, eritema, edema, vesculas, descamacin, prurito y urticaria

    75. EFECTOS ADVERSOS: En 1.6% de aplicaciones vaginales se presenta ardor leve, clicos en la mitad inferior del vientre, incremento moderado de la frecuencia de miccin o erupcin cutnea. El compaero sexual puede presentar irritacin de pene o uretra

    76. EFECTOS ADVERSOS: Por va oral (trociscos), origina irritacin GI en un 5%.

    77. PRESENTACIN Y DOSIFICACIN: Crema, locin y solucin al 1% (Lotrimin, Mycelex); crema o tabletas vaginales al 1% (Gyne-lotrimin, Mycelex-G), y trociscos de 10mg (Mycelex).

    78. PRESENTACIN Y DOSIFICACIN: En piel se administra 2/da. En vagina se administran 100mg 1/da por 7 das, o 500mg una sola vez, o 5gr de crema 1/da por 7 a 14 das. Los trociscos se dan 5/da/14das.

    79. RESULTADOS TERAPUTICOS: Cura de dermatofitosis en 60 a 100%. Cura candidiasis cutnea de 80 a 100%. Cura mayor del 80% en candidiasis vaginales. Candidiasis oral y faringea se curan hasta cerca de 100%

    80. ECONAZOL: Derivado desclorado de miconazol. Penetra estrato crneo y acta eficazmente hasta la capa media de la dermis. Se absorbe menos del 1%. 3% presentan eritema local, ardor, sensacin punzante o pruriginosa. Spectazole, crema hidromiscible 1% para aplicar 2 veces diarias.

    81. MICONAZOL: Penetra fcil estrato crneo y persiste ms de 4 das. Se absorbe menos del 1% a sangre y 1.3% a partir de vagina. Causa ardor, prurito e irritacin en la aplicacin vaginal (7%). Puede causar cefalea, nuseas y erupciones cutneas en 0.2%.

    82. MICONAZOL: Micatin, Monostat-derm, Se presenta en forma de crema vaginal al 2%, aerosol, vulos de 100 y 200mg, talco o locin. Se logran curaciones de 80 a 95%.

    83. TERCONAZOL: El terconazol, TERAZOL, Mecanismo de accin semejante a los azoles. Se presenta en vulos vaginales de 80mg o crema vaginal al 0.4%. Se aplica en candidiosis vaginales durante 7 das.

    84. BUTOCONAZOL: Es un imidazol muy similar al clotrimazol. Se presenta como nitrato de butoconazol (Femstat). Se presenta en forma de crema vaginal al 2% para uso en no embarazadas, al acostarse, durante 3 das. Embarazadas ciclo de 6 das.

    85. TIOCONAZOL: Vagistat, imidazol para tx de vulvovaginitis por cndida. 1 Sola dsis de 4.6gr de la pomada que contiene 6.5% del frmaco.

    86. OXICONAZOL Y SULCONAZOL: Derivados imidazolicos utilizados en tx de infeccines locales por dermatofitos patgenos comunes. Nitrato de Oxiconazol, Oxistat se presenta en crema; el nitrato de sulconazol, Exelderm, en crema y solucin.

    87. CICLOPIROX OLAMINA: LOPROX, antimictico de amplio espectro de accin fungicida. Acta contra C.albicans, E.floccosum, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes y T.rubrum. Inhibe proliferacin de Malassezia furfur.

    88. CICLOPIROX OLAMINA: Aplicado en piel, penetra hasta dermis, absorbiendose a circulacin menos del 1.5%. T1/2 de 1.7hs. Penetra a folculos pilosos y glndulas sebceas.

    89. CICLOPIROX OLAMINA: Se presenta en forma de crema y locin al 1% para tx de candidiasis cutnea y tias del cuerpo, crural, de los pies y versicolor. Tasas de curacin de 81 a 94%.

    90. HALOPROGIN: Es un eter fenlico halogenado. Accin fungicida contra Epidermophyton, Pityrosporum, Microsporum, Trichophyton y cndida. Puede causar irritacin, prurito, ardor, vesiculacin, mayor maceracin y sensibilizacin.

    91. HALOPROGN: Se absorbe poco por piel y es transformado a triclorofenol. Es poca su toxicidad sistmica. Halotex, en crema y solucin, 2 veces por da por 2 a 4 semanas, tias de pies, crurales, corporal, de mano y versicolor. Tasa curacin 80%.

    92. TOLNAFTATO: Tiocarbamato, eficaz en el tx de casi todas las micosis cutneas por T.rubrum, T.mentagrophytes, T.tonsurans, E.floccosum, Microsporum canis, M.audouinii, M.gypseum y Malassezia furfur. Ineficaz contra cndida.

    93. TOLNAFTATO: Tia de pies 80% curaciones. Aftate, Tinactin, se distribuye al 1% en crema, gel, polvo para aerosol, talco y solucin local, y en lquido para aerosol de aplicacin local. Aplicacin 2 veces/da.

    94. NAFTIFINA: Alilamina. Medicamento sinttico que inhibe a la escaleno 2,3-epoxidasa y con ello inhibe la sntesis de ergosterol por el hongo. Actividad fungicida de amplio espectro.

    95. NAFTIFINA: Clorhidrato de naftifina, Naftin, en crema al 1% para tx tia crural y corporal 2/da. 3% pacientes tienen irritacin local o DxC. Tambin eficaz en candidiasis cutnea y tia versicolor.

    96. TERBINAFINA: Es una alilamina, actua semejante a naftilina. Se presenta en cremas para aplicar 2/da en tias corporal, crural y de los pies.

    97. ANTIBIOTICOS POLINICOS ANTIMICTICOS Nistatina, macrlido tetranico, mecanismo semejante a anfotericina B y mismo espectro, pero mayor toxicidad, por lo cual no se usa por va sistmica. No se absorbe de TGI, piel o vagina.

    98. NISTATINA: Mycostatin, Nilstat, slo es til en candidiasis. Se expande en preparados para aplicacin cutnea, vaginal o ingestin. Presentaciones de pomadas, cremas y polvos con 100,000 U/g. Para aplicacin 2 3/da.

    99. NISTATINA: Tabletas vaginales 1/da/2sem. Suspencin oral de 1-6ml. Tabletas orales con 500,000 para impedir la colonizacin intestinal por cndida o evitar recaidas.

    100. ANFOTERICINA B: Fungizone, para aplicacin local en candidiasis cutnea y mucocutnea. Se presenta como locin, crema y pomada al 3% y se aplica de 2 a 4 veces por da.

    101. ANTIMICTICOS DIVERSOS: cido undecilnico. cido benzoico. cido saliclico. cido propinico. cido caprlico. Yoduro de potasio.

More Related