F RMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA NERVOSO CENTRAL

1. 02/2001 Prof. Carlos Eurico Pereira Farmacologia F�RMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA NERVOSO CENTRAL ANSIOL�TICOS E SEDATIVOS

2. 02/2001 Prof. Carlos Eurico Pereira Farmacologia Manejo da Ansiedade Ansiedade: Emo��o b�sica � diferente de doen�a ou sintoma de doen�a. Essencial ao desempenho adequado do homem. Se duradoura ou muito intensa � preju�zo no desempenho e sofrimento � exige interven��o terap�utica.

3. 02/2001 Prof. Carlos Eurico Pereira Farmacologia BENZODIAZEP�NICOS Todos os benzodiazep�nicos possuem propriedades farmacol�gicas similares, n�o havendo evid�ncia que haja um agente superior aos demais como ansiol�tico.

4. 02/2001 Prof. Carlos Eurico Pereira Farmacologia S�o dotados de propriedades ansiol�ticas, sedativas, anticonvulsivantes e miorrelaxantes. Prot�tipo: DIAZEPAM � agente mais empregado para manejo da ansiedade em adultos e boa op��o para pactes pedi�tricos tamb�m, por�m carece de estudos. Alternativa: MIDAZOLAM. (meia-vida curta). Os BDZ s�o depressores do SNC, com propriedades ansiol�ticas em doses relativamente baixas e com efeitos sedativo-hipn�ticos (i.e., indu��o de sonol�ncia ou sono) em doses mais altas.

5. 02/2001 Prof. Carlos Eurico Pereira Farmacologia Dado o risco de depend�ncia dos BDZ que pode ocorrer mesmo em doses terap�uticas no tratamento prolongado (mais de seis meses) e ainda mais rapidamente com BDZ de alta pot�ncia (como Alprazolam e Lorazepam), recomenda-se sempre a utiliza��o da dose efetiva mais baixa poss�vel e apenas pelo menor tempo necess�rio para o al�vio dos sintomas. Os BDZ devem ser evitados em pacientes com hist�ria de alcoolismo ou abuso de drogas, a menos que haja uma indica��o prec�pua ou um acompanhamento cuidadoso.

6. 02/2001 Prof. Carlos Eurico Pereira Farmacologia

7. 02/2001 Prof. Carlos Eurico Pereira Farmacologia Os anti�cidos interferem seriamente com a a��o dos BDZ. Os BDZ devem ser tomados bem antes de qualquer dose de anti�cidos. A absor��o IM dos BDZ � mais r�pida, por�m mais irregular. O uso EV de BDZ (sempre administrar lentamente para minimizar o risco de hipertens�o e parada respirat�ria) � reservado para a seda��o pr�-operat�ria, o tratamento de convuls�es ou para s�rias emerg�ncias psiqui�tricas. (Aten��o: os BDZ s� podem ser dados EV se o staff estiver treinado e equipado para lidar com poss�vel parada respirat�ria). Lorazepam e Oxazepam s�o as drogas de escolha em paciente idosos ou com problemas hep�ticos graves porque s�o metabolizados somente por conjuga��o com o �cido glicur�nico e n�o t�m metab�litos ativos.

8. 02/2001 Prof. Carlos Eurico Pereira Farmacologia Os BDZ de elimina��o r�pida t�m mais tend�ncia a produzir depend�ncia ou fen�meno de "rebote" (ansiedade, ins�nia) ao ser suspenso o tratamento, enquanto que as de elimina��o lenta produzem mais seda��o diurna. Toler�ncia � geralmente n�o ocorre fen�meno de toler�ncia (aumento gradual da dose para obter o mesmo efeito), mas alguns pacientes podem desenvolver toler�ncia aos BDZ levando ao aumento das doses e abuso. Reca�da � com a suspens�o dos BDZ h� um retorno dos sintomas originais.

9. 02/2001 Prof. Carlos Eurico Pereira Farmacologia Rebote �- com a suspens�o dos BDZ ocorre um retorno tempor�rio dos sintomas originais, tais como ansiedade ou ins�nia, mas numa intensidade maior. Abstin�ncia � a abstin�ncia, em contraste com a reca�da e o rebote, geralmente inclui sintomas que o paciente n�o experimentou previamente.

10. 02/2001 Prof. Carlos Eurico Pereira Farmacologia A s�ndrome da abstin�ncia dos BDZ inclui: � ansiedade;� irritabilidade;� ins�nia;� tremores;� sudorese;� anorexia;� n�usea;� diarr�ia;� desconforto abdominal;� letargia;

11. 02/2001 Prof. Carlos Eurico Pereira Farmacologia Sempre lembrar que o risco de desenvolver depend�ncia, rebote e abstin�ncia � maior nos tratamentos em longo prazo, com doses altas e com BDZ de alta pot�ncia.

12. 02/2001 Prof. Carlos Eurico Pereira Farmacologia O processo de retirada dos BDZ deve ser sempre feito de forma gradual. Os primeiros 50% da dose di�ria podem ser reduzidos de modo mais r�pido, os 25% seguintes lentamente e os �ltimos 25% muito lentamente. Vale lembrar que a taxa de redu��o da medica��o deve ser sempre adaptada a cada paciente

13. 02/2001 Prof. Carlos Eurico Pereira Farmacologia lntera��es dos BDZ com outras drogas Diminuem a absor��o: � anti�cidos.Aumentam a depress�o do SNC: � anti-histam�nicos;� barbit�ricos;� antidepressivos tric�clicos;� etanol.

14. 02/2001 Prof. Carlos Eurico Pereira Farmacologia lntera��es dos BDZ com outras drogas Aumentam n�veis de BDZ: � cimetidina;� dissulfiram;� eritromicina;� estrog�nios;� fluoxetina;� isoniazida.Diminuem os n�veis de BDZ: � carbamazepina.

15. 02/2001 Prof. Carlos Eurico Pereira Farmacologia BUSPIRONA (Buspar, ansitec) A��o Farmacol�gica: -�� Antagonismo dopamin�rgico -�� Agonismo parcial de receptores de serotonina. Efetividade: Semelhante ao diazepam, diferindo pelo fato de: -�������� n�o produzir seda��o importante, -�������� n�o interagir com �lcool -�������� n�o induzir depend�ncia.

16. 02/2001 Prof. Carlos Eurico Pereira Farmacologia BUSPIRONA (Buspar, ansitec) Desvantagem: Tempo de lat�ncia de cerca de 1 a 2 semanas. Boa alternativa aos benzodiazep�nicos no tratamento prolongado da ansiedade generalizada.

17. 02/2001 Prof. Carlos Eurico Pereira Farmacologia ANTIDEPRESSIVOS Drogas de escolha no dist�rbio do p�nico (clomipramina e imipramina) � Clomipramina: �til no tratamento dos dist�rbios obsessivo-compulsivo. Usados tamb�m em dist�rbios de ansiedade generalizada com elevada possibilidade de abuso de benzodiazep�nicos.

18. 02/2001 Prof. Carlos Eurico Pereira Farmacologia BETABLOQUEADORES Eficazes no tratamento da ansiedade generalizada, principalmente com predom�nio de sintomas som�ticos (palpita��es, sudorese e tremor), mas s�o inferiores aos benzodiazep�nicos.� �teis em rea��es agudas ao estresse, como realiza��o de exames e apresenta��es p�blicas.

19. 02/2001 Prof. Carlos Eurico Pereira Farmacologia HIPN�TICOS FASES DO SONO: 0 : ALERTA 1 : INDU��O DO SONO, ESTADO DE SONOL�NCIA. 2 � 4: REDU��O DA ATIVIDADE EL�TRICA CEREBRAL (SONO PROFUNDO). REM (Movimento R�pido dos Olhos): SONO PARADOXAL.

20. 02/2001 Prof. Carlos Eurico Pereira Farmacologia Na fase de sono REM, � que ocorre o relaxamento muscular e sonhos, podendo ocorrer movimentos espont�neos das extremidades, e movimentos oculares r�pidos. NECESS�RIO PARA O DESCANSO, SEM ESTA FASE OCORRE UM COMPLETO ESGOTAMENTO DO INDIV�DUO.

21. 02/2001 Prof. Carlos Eurico Pereira Farmacologia HIPN�TICO IDEAL: Deveria reproduzir a fisiologia normal do sono, sem provocar efeitos adversos. Nenhum dos dispon�veis, no entanto, consegue atingir esses objetivos. TODOS OS HIPN�TICOS COMPROMETEM A FASE REM, EM MAIOR OU MENOR PROPOR��O

22. 02/2001 Prof. Carlos Eurico Pereira Farmacologia F�RMACOS HIPN�TICOS: BENZODIAZEP�NICOS: Mais fisiol�gicos que existem, por isso os mais utilizados, por influ�rem pouco no sono REM, ocorrendo descanso do paciente. BARBIT�RICOS HIDRATO DE CLORAL ETCLORVINOL GLUTETIMIDA MEPROBAMATO METIPRILONA PARALDE�DO NOVOS: ZOLPIDEM, ZOPICLONA.