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Fármacos antihipertensivos

Fármacos antihipertensivos. Fármacos antihipertensivos. Introducción Diuréticos Simpaticolíticos Calcioantagonistas Inhibidores del SRAA Vasodilatadores directos. RELACI ÓN ENTRE LA PRESIÓN ARTERIAL Y EL RIESGO DE MORTALIDAD POR ENFERMEDAD CORONARIA. Regulación Presión Arterial.

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Fármacos antihipertensivos

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Presentation Transcript

  1. Fármacos antihipertensivos

  2. Fármacos antihipertensivos • Introducción • Diuréticos • Simpaticolíticos • Calcioantagonistas • Inhibidores del SRAA • Vasodilatadores directos

  3. RELACIÓN ENTRE LA PRESIÓN ARTERIAL YEL RIESGO DE MORTALIDAD POR ENFERMEDAD CORONARIA

  4. Regulación Presión Arterial 2 variables fisiológicas principales PA= GC x RVP

  5. Tratamiento antihipertensivoConsideraciones generales • Efecto a corto plazo • Efecto a largo plazo • Monotx vs Tx combinado

  6. Diuréticos A. Tiazidas • 1950 • Derivados de sulfonamidas • Mec acción: • Clortalidona* • Hidroclorotiazida • Indapamida* • Metolazona* Corto plazo Efectos renales Largo plazo Efectos vasculares

  7. Tiazidas Mec acción • Inhibición de simporte renal Na/Cl

  8. Mecanismo de acción antihipertensiva de las tiazidas

  9. TiazidasCaracterísticas farmacológicas • Diferencias dentro de la clase? • Acl Cr bajo

  10. DiuréticosTiazidas Efectos adversos Interacciones AINEs Glucocorticoides Litio Digoxina • Hiponatremia- Depleción volumen • Efectos metabólicos • Glicemia • Lípidos • Ácido úrico • Hipokalemia • Hipercalcemia • Alcalosis • Impotencia

  11. TiazidasConsideraciones clínicas • Uso según guías • Dosis • Costo • Eficacia antiHTA: Monotx o tx combinado • Control en 1/2 pac • Poblaciones con renina baja-HT Sistólica Aislada • Recomendaciones dietéticas

  12. Diuréticos B. De Asa • Inhibidores de simporte Na-K-2Cl • Furosemida • Torsemida • Bumetanida • VM corta • En HTA…

  13. Diuréticos C. Retenedores de potasio • Dependientes de aldosterona: • Espironolactona • Eplerenona • No-dependientes de aldosterona: Bloqueo de canales luminales de sodio TC • Amiloride • Triamtereno

  14. Fármacos Simpaticolíticos • Bloqueadores adrenérgicos • Bloqueadores  adrenérgicos • Bloqueadores  adrenérgicos vasodilatadores • Agonistas centrales  adrenérgicos

  15. Bloqueadores adrenérgicos -1 • Prazosín • Terazosín • Doxasozín • Alta selectividad

  16. Mecanismo de acción de bloqueadores -1 Características farmacológicas Metab hepático Prazosín VM corta Efectos lipìdicos Efectos secundarios Efecto de 1era dosis Resultados outcomes HTA resistente HPB* Dosis: inicio 1mg (20mg)

  17. Bloqueadores  adrenérgicos

  18. Farmacología bloqueadores  adrenérgicos

  19. Farmacología bloqueadores  adrenérgicos • Efecto de clase? • Diferencias farmacodinámicas • Selectividad • Diferencias farmacocinéticas • Liposolub • Evidencia de beneficio • Caso de atenolol • Subpoblaciones de pacientes • Otros usos • Efectos adversos: metabólicos, ejercicio, respiratorios, FC • Rebote

  20. Bloqueadores  vasodilatadores Bloqueo alfa-1 Vasodilatación directa Labetalol Carvedilol Nevibolol Bucindolol

  21. Bloqueadores  vasodilatadores • Bloqueo alfa-beta • Vasodilatación sin taquicardia. • Menos inotropismo (-) y más disminución de resistencias periféricas que  bloqueadores • Menos taquicardia que  bloqueadores • Desventajas • Carvedilol: imp en ICC • Nevibolol

  22. Dosis Betabloqueadores

  23. Agonistas  adrenérgicos de acción central Alfa-metil dopa Clonidina -metilNE Mec de acción

  24. Agonistas  adrenérgicos de acción central • Metabolito activo • VM 2 hrs • Eliminación renal • Efectos adversos • Hepatotoxicidad • Coombs + • Embarazo • HTA de difícil control • Dosis: 500mg-3g • VM corta • Transdermal • Efectos secundarios • Withdrawal • HTA difícil manejo • Dosis: 0.2mg – 1.2 g

  25. Bloqueadores de canales de calcio • Canales tipo L • Mecanismo de acción antiHTA: • Bloqueo de canales de Ca++ MLV • ↓ respuesta presora α-adrenérgica • ↓ respuesta presora por ATII

  26. Dihidropiridinas: Nifedipina Nitrendipina Amlodipina Felodipina Nisoldipina Nimodipina Isradipina Nicardipina No dihidropiridinas: Verapamil Diltiazem Bloqueadores de los canales de calcio L

  27. Bloqueadores de canales de calcio Dihidropiridinas No-Dihidropiridinas

  28. Bloqueadores de canales de calcio • Características farmacológicas: • Inicio rápido • Acción corta vs acción larga • Amlodipina largo efecto • Selectividad felodipina 2. Diferencias farmacodinámicas entre las dihidropiridinas y las no-dihidropiridinas • Potencia como vasodilatadores • Frecuencia cardiaca • Diltiazem con menos inotropismo negativo • Velocidad de conducción A-V • Presión intraglomerular

  29. Bloqueadores de los canales de calcio • Eficacia antihipertensiva • ↓ eventos CV • Grupos de pacientes • ICC? • Efectos adversos: diferencias

  30. Inhibidores del sistema renina-angiotensina A- Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (E.C.A.) B- Antagonistas del receptor AT1 (ARA II) C- Inhibidores de renina

  31. Sistema RAA

  32. Efectos Deletéreos de Angiotensina II VasoconstricciónAnormal  PAI-1/Trombosis Ang II Agregación Plaquetaria ActivaciónSNS ProducciónSuperóxido  Aldosterona Crecimiento músculo liso vascular Crecimientomiocito  Colágeno  Vasopresina  Endotelina Remodelación

  33. I. E. C. A.  

  34. Acciones de los I.E.C.A. • Inhiben la formación de angiotensina II  ↓ estímulo a AT1 •  bradiquininas   óxido nítrico • Mejoran la función endotelial • Regresión de la hipertrofia cardiaca y vascular • Dilatación preferente de la arteriola eferente glomerular • Protegen contra la aterosclerosis experimental y mejoran la sensibilidad a la insulina • Producción autocrina-paracrina de angiotensina II

  35. Comparación entre I.E.C.A

  36. Eficacia clínica de los I.E.C.A. en el tratamiento de la hipertensión arterial • Eficacia ± 60-70% como monoterapia • Grupos especiales de la población • Enfermedades concomitantes • Combinación con diuréticos

  37. Efectos adversos e inconvenientes de los I.E.C.A. • Tos: 2 – 15% • Edema angioneurótico • Hipotensión en casos con depleción de volumen • Hiperkalemia • Deterioro de función renal • Brote cutáneo, trastornos del gusto, leucopenia • Contraindicados durante el embarazo

  38. Antagonistas AT1

  39. Mecanismo de acción ARA II BK..

  40. Características generales ARA II Diferencias farmacológicas?

  41. ARA II en comparación con IECAs • Eficacia antihipertensiva similar • Ambos tienen efecto aditivo con diurético • ↓ de la proteinuria en los diabéticos • I.C.C. • Menos tos

  42. Inhibidores de renina

  43. Inhibidores de renina • Aliskiren • No peptídico • Vía oral • Bien tolerado • Eficaz para reducir la presión arterial • ¿Efecto sobre la morbilidad y la mortalidad?

  44. Vasodilatadores arteriales directos 1. Vasodilatadores arteriales específicos • hidralazina • minoxidil • diasóxido 2.Vasodilatadores arteriales y venosos • Nitroprusiato de sodio

  45. Vasodilatadores arteriolares directos • Potentes • Mal tolerados • Terapia combinada • Hipertensión arterial resistente • Hidralazina en la hipertensión arterial inducida por el embarazo

  46. Muchas gracias

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