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TERAPIA: IL GLOSSARIO

TERAPIA: IL GLOSSARIO. “LA TERAPIA DEL DOLORE E LE CURE PALLIATIVE NELLA PRATICA QUOTIDIANADEL MEDICO DI ASSISTENZA PRIMARIA” SESSIONE DISTRETTUALE. I farmaci antinfiammatori (FANS) agiscono a livello di:. Del recettore tissutale delle vie nocicettive Della fibra sensitiva

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TERAPIA: IL GLOSSARIO

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Presentation Transcript

  1. TERAPIA: IL GLOSSARIO “LA TERAPIA DEL DOLORE E LE CURE PALLIATIVE NELLA PRATICA QUOTIDIANADEL MEDICO DI ASSISTENZA PRIMARIA” SESSIONE DISTRETTUALE

  2. I farmaci antinfiammatori (FANS) agiscono a livello di: Del recettore tissutale delle vie nocicettive Della fibra sensitiva Delle sinapsi spinali Sui neuroni corticali

  3. I farmaci antinfiammatori (FANS) agiscono a livello di: Del recettore tissutale delle vie nocicettive Della fibra sensitiva Delle sinapsi spinali Sui neuroni corticali

  4. FANS I FANS (Farmaci Antinfiammatori Non Steroidei) sono un gruppo eterogeneo di composti con attività: • Antinfiammatoria • Antipiretica • Analgesica • Antiaggregante piastrinica

  5. FANS Meccanismo di azione Inibizione dell’attività delle Ciclossigenasi (COX), enzimi deputati alla sintesi di prostaglandine, prostacicline e trombossani.

  6. La causa degli effetti collaterali dei FANS è : La forma della molecola L’azione sui recettori del dolore Il ruolo fisiologico delle prostaglandine L’azione antalgica

  7. La causa degli effetti collaterali dei FANS è : La forma della molecola L’azione sui recettori del dolore Il ruolo fisiologico delle prostaglandine L’azione antalgica

  8. FUNZIONI FISIOLOGICHE DELLE PROSTAGLANDINE • Apparato gastrointestinale: le prostaglandine contribuiscono alla citoprotezione della mucosa gastrica (inibiscono la secrezione acida e stimolano la secrezione di muco nello stomaco e nell’intestino tenue) • Apparato renale: le prostaglandine influenzano la funzionalità renale modificando il flusso ematico renale e la funzione glomerulare e tubulare • Piastrine: le prostaglandine inibiscono l’aggregazione piastrinica (i trombossani invece favoriscono l’aggregazione piastrinica). • Apparato respiratorio: la PGE2 rilassa la muscolatura bronchiale e tracheale.

  9. I FANS INTERAGISCONO Solo con i diuretici e farmaci antipertensivi Solo con i corticosteroidi Solo con gli anticoagulanti Con tutti i precedenti

  10. I FANS INTERAGISCONO Solo con i diuretici e farmaci antipertensivi Solo con i corticosteroidi Solo con gli anticoagulanti Con tutti i precedenti

  11. I PAZIENTI SONO TUTTI SENSIBILI NELLA STESSA MISURA A QUALSIASI FANS ASSUNTO? Si, tutti Solo il 60% dei pazienti Solo il 10% dei casi

  12. I PAZIENTI SONO TUTTI SENSIBILI NELLA STESSA MISURA A QUALSIASI FANS ASSUNTO? Si, tutti Solo il 60% dei pazienti Solo il 10% dei casi

  13. FANS Ci sono differenze nell’efficacia antidolorifica tra i vari FANS? “Le differenze nell’attività dei vari FANS sono modeste, ma vi sono considerevoli diversità nella risposta individuale del paziente. Il 60% circa dei pazienti è sensibile a ogni tipo di FANS; dei restanti, alcuni che non rispondono a un farmaco possono trovare giovamento con un altro” Guida all’uso dei farmaci 4, 2007

  14. DOLORE INFIAMMATORIO NOCICETTIVO CON PAIN GENERATOR RECETTOREEFFETTO ANTI-ALLODINICO DEI FANS Intensità del dolore FANS Soglia di base Stimolo Riduzione della soglia per sensibilizzazione del recettore

  15. IL PARACETAMOLO È SIMILE AI FANS Per l’azione antipiretica e analgesica Per la sede d’azione Per il meccanismo d’azione Per la tossicità

  16. IL PARACETAMOLO È SIMILE AI FANS Per l’azione antipiretica e analgesica Per la sede d’azione Per il meccanismo d’azione Per la tossicità

  17. IL PARACETAMOLO AGISCE A LIVELLO DI: Del recettore tissutale delle vie nocicettive Della fibra sensitiva Delle sinapsi spinali Sui neuroni corticali

  18. IL PARACETAMOLO AGISCE A LIVELLO DI: Del recettore tissutale delle vie nocicettive Della fibra sensitiva Delle sinapsi spinali Sui neuroni corticali

  19. Il profilo di tollerabilità e sicurezza del paracetamolo è Sovrapponibile a quello dei FANS Profilo diverso dai FANS ma ugualmente basso elevato

  20. Il profilo di tollerabilità e sicurezza del paracetamolo è Sovrapponibile a quello dei FANS Profilo diverso dai FANS ma ugualmente basso elevato

  21. PARACETAMOLO FANS O NON FANS? • FANS: attività farmacologiche • analgesica • antinfiammatoria • antipiretica • antiaggregante

  22. PARACETAMOLO NON È UN FANS Attività • analgesica • antipiretica

  23. PARACETAMOLO E CICLOSSIGENASI Inibisce la sintesi di prostaglandine nel Sistema Nervoso Centrale Non inibisce la sintesi di prostaglandine nei tessuti periferici.

  24. PARACETAMOLO E SNC, riassumendo… PARACETAMOLO Inibizione della sintesi di prostaglandine nel SNC (soprattutto attività antipiretica) Interazione con il sistema serotoninergico Interazione con il sistema dei cannabinoidi Interazione con il sistema degli oppioidi

  25. PARACETAMOLO Posologia • Via orale:60-80 mg/Kg/die da suddividere in 4-6 somministrazioni, cioè: • 15 mg/kg ogni 6 ore • 10 mg/kg ogni 4 ore • Via rettale: 90 mg/kg/die, da suddividere in 4-6 somministrazioni giornaliere, L’intervallo tra due somministrazioni NON deve essere inferiore alle quattro ore. 1000 mg sono la dose analgesica ottimale nell’adulto.

  26. PARACETAMOLO Tollerabilità e sicurezza Apparato gastrointestinale: non gastrolesività può essere assunto dai pazienti a rischio di gastropatia Reni: dosi terapeutiche non sono nefrotossiche Apparato cardiovascolare: il paracetamolo può essere impiegato anche dai pazienti con patologie cardiovascolari e ipertensione (non ha interazioni con diuretici e altri farmaci antipertensivi)

  27. PARACETAMOLO Tollerabilità e sicurezza Fegato: a dosi terapeutiche non è epatotossico Aggregazione piastrinica: nessun effetto, sicuro nei pazienti con problemi di coagulazione o scoagulati Sistema respiratorio: dosi terapeutiche non hanno effetti sul sistema respiratorio; generalmente ben tollerate dagli asmatici

  28. Gravidanza e allattamento PARACETAMOLO supera la barriera placentare, ma a dosi terapeutiche, non ha effetti teratogeni. Analgesico di scelta per tutta la gestazione La quantità di paracetamolo escreta nel latte materno è <2% della dose ingeritaimpiego NON controindicato nell’allattamento.

  29. Intossicazione acuta PARACETAMOLO Dosi tossiche (circa 10 grammi nell’adulto e 150 mg/Kgnel bambino), possono provocare epatotossicità a causa di un metabolita tossico che si accumula soltanto in caso di iperdosaggio acuto. L’intossicazione può comunque essere efficacemente trattata somministrando farmaci che rilasciano glutatione (N-acetilcisteina).

  30. I farmaci oppioidi agiscono come analgesici a livello: Del recettore tissutale Della sinapsi spinale (pre e postsinapsi) Delle cellule corticali Delle vie nervose periferiche

  31. I farmaci oppioidi agiscono come analgesici a livello: Del recettore tissutale Della sinapsi spinale (pre e postsinapsi) Delle cellule corticali Delle vie nervose periferiche

  32. Nel trattamento del dolore cronico si consiglia di utilizzare la via orale e la via transdermica Si entrambe Solo la via orale Solo la via transdermica

  33. Nel trattamento del dolore cronico si consiglia di utilizzare la via orale e la via transdermica Si entrambe Solo la via orale Solo la via transdermica

  34. Al fine del raggiungimento di un soddisfacente controllo del dolore e di una ridotta incidenza di effetti collaterali, la scelta del farmaco oppioide e della sua formulazione nel paziente con dolore cronico dovrebbe essere valutata in base a: Intensità del dolore Caratteristiche ed esigenze del paziente Dolore nocicettivo e neuropatico Costi dei farmaci

  35. Al fine del raggiungimento di un soddisfacente controllo del dolore e di una ridotta incidenza di effetti collaterali, la scelta del farmaco oppioide e della sua formulazione nel paziente con dolore cronico dovrebbe essere valutata in base a: Intensità del dolore Caratteristiche ed esigenze del paziente Dolore nocicettivo e neuropatico Costi dei farmaci

  36. Sul dolore che origina dai siti ectopici che si sviluppano sulla fibra lesionata, agiscono i… Farmaci oppioidi Farmaci che bloccano i canali del sodio Farmaci che bloccano i canali del calcio Farmaci ipnotici

  37. Sul dolore che origina dai siti ectopici che si sviluppano sulla fibra lesionata, agiscono i… Farmaci oppioidi Farmaci che bloccano i canali del sodio Farmaci che bloccano i canali del calcio Farmaci ipnotici

  38. FARMACI ATTIVI SUI CANALI DEL SODIO • Quando è presente un danno di fibra nei nervi periferici e si è attivato un sito ectopico • Il sito ectopico è particolarmente sensibile agli stimoli meccanici e chimici • Il sito ectopico può scaricare spontaneamente ma in genere invia impulsi quando è stimolato • I farmaci che agiscono sui canali del sodio ne riducono l’eccitabilità

  39. BLOCCO DEI CANALI DEL SODIOIpersensibilità ectopica e lesione delle vie nervose Danni di mielina Danni di fibra o nervo

  40. Pain generator = sito ectopico Meccanismo= sviluppo dei siti K+ Ca++ Fibre C Fibre A Fibre A Na+ Na+ Na+ Na+ Na+ Dolore spontaneo ed evocato da stimoli meccanici, termici, chimici

  41. I farmaci che agiscono sui canali del calcio hanno un ruolo terapeutico importante nella ipersensibilità dei neuroni centrali perchè: Riducono la liberazione dei mediatori sinaptici Riducono l’ipereccitabilità del neurone Bloccano il passaggio degli impulsi A livello presinaptico riducono la liberazione di mediatori e a livello postsinaptico riducono la sensibilizzazione del neurone spinale

  42. I farmaci che agiscono sui canali del calcio hanno un ruolo terapeutico importante nella ipersensibilità dei neuroni centrali perchè: Riducono la liberazione dei mediatori sinaptici Riducono l’ipereccitabilità del neurone Bloccano il passaggio degli impulsi A livello presinaptico riducono la liberazione di mediatori e a livello postsinaptico riducono la sensibilizzazione del neurone spinale

  43. Canali del Calcio voltaggio-dipendenti 2 1    La subunità 1 definisce il tipo di canale Gl Sp Ca++ Ca++ Input nocicettivo Fibre C I canali del Ca++ presinaptici (liberazione di neurotrasmettitori eccitatori) e postsinaptici (sensibilizzazione del neurone)

  44. I farmaci adiuvanti che agiscono a livello delle sinapsi spinali appartengono a diverse categorie: Antidepressivi Antiepilettici Corticosteroidi Neurolettici

  45. I farmaci adiuvanti che agiscono a livello delle sinapsi spinali sono sopratutto: Antidepressivi Antiepilettici Corticosteroidi Neurolettici

  46. Vie discendenti Abeta Interneurone inibitore WDRN Fibre C Elemento postsinaptico Elemento presinaptico ANTIDEPRESSIVO, BZD, BACLOFEN Recettori AMPA – NMDA - GABAA – GABAB – 5HT – a2 – m - glicina ------ Mediatori

  47. Considerando il meccanismo d’azione, quale/i di queste associazioni sono corrette? Oppioide e FANS Oppioide e farmaco ad azione sui canali del sodio Oppioide e farmaco ad azione sui canali del calcio FANS e farmaco ad azione sui canali del calcio

  48. Considerando il meccanismo d’azione, quale/i di queste associazioni sono corrette? Oppioide e FANS Oppioide e farmaco ad azione sui canali del sodio Oppioide e farmaco ad azione sui canali del calcio FANS e farmaco ad azione sui canali del calcio

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