TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO DEL DOLOR. Dr. Borja Mugabure Bujedo Unidad del dolor Hospital Donostia San Sebastián. “El consumo de analgésicos se está disparando en los últimos años en los países desarrollados” “ El tratamiento del dolor es un problema socio-sanitario de 1º orden”.
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Analgésicos convencionales - Analgésicos no opioides - Analgésicos opioides Coanalgésicos - Antidepresivos - Anticonvulsionantes - Otros Medicación concomitante - Protectores de la mucosa gastro-intestinal - Náuseas y vómitos - Estreñimiento
Tratamiento Farmacológico Guía de Administración • Conocer la farmacología • Escalonar según la intensidad • Pautas horarias fijas • Individualizar las dosis • Vía de administración adecuada • Prevenir los efectos adversos • Seguimiento del resultado
Escalera vs ascensor: CONTROVERSIA EN EL TTO nociceptivo neuropático inflamatorio funcional Ni escalera Ni ascensor Hacia el tratamiento farmacológico del mecanismo específico del dolor. en función del mecanismo del dolor Del tratamiento del síntoma
Analgésicos no opioides (COX -1 y COX-2 ) El descubrimiento de dos isoformas de la COX (COX –1 y COX – 2) explica las diferencias en la tolerabilidad digestiva de los AINEs
AINEs ( Efectos Secundarios ) • Trastornos digestivos (hemorragia, úlceras) • Trastornos de la función renal • Reacciones alérgicas/pseudoalergicas • Hematológicos: disfunción plaquetaria, etc. • Cardiovasculares Inhibidores COX-2 nula acción antiplaquetar y mejor perfil gastrolesivo
AINES: Recomendaciones y riesgos Dolor crónico y AINES COX-2 RECOMENDACIONES DE EMEA (EMA) ¡ Cuidado! ¡NO! (EMA: European Medicines Agency) 18
RIESGO GASTROINTESTINALESBajo Intermedio Alto RIESGOCARDIOVASCULAR Bajo Intermedio Alto Scheiman & Fendrick. Lancet 369(9573): 1580-1. Adapted from Lanas A et al. Ann Med 2006; 38: 415-28.
1 -MEJOR EN ACTIVIDAD LIGERA QUE REPOSO 2-MAS EFECTIVOS QUE PARACETAMOL 2-NO HAY DIFERENCIA ENTRE GRUPOS 4-EL MAYOR RIESGO ES GASTROINTESTINAL 4-INHIBIDORES BOMBA DE PROTONES SON DE ELECCIÓN 5- LOS COXIB TIENEN RIESGO CARDIOVASCULAR 6-ASOCIAR RELAJANTES MUSCULARES ES EFICAZ 7-NO EFICACIA DEMOSTRADA AINES TOPICOS 8-DURACION MAS CORTA A MENOR DOSIS (2-3 SEMANAS)
REGLAS DE ORO AINES / COXIB • La vía oral es “de elección” • Evitar la sobremedicación • Emplear la mínima dosis necesaria • Por tiempo limitado • No asociar 2 AINES • No asociar a corticoides • Utilizar los más coste-efectivos • Valorar las interacciones • Valorar los efectos secundarios • Evaluar la posible gastroprotección
Opioides menores: Tramadol • Agonista moderadoInhibe la recaptación de NA y serotonina • Sólo 5-10 veces < potente que morfina • Menos efectos 2º que opiódes mayores • Dosis habituales ; • 50 mg/8h (max. 400/día) • Forma Retardada cada 12 horas • Pulsaciones (12.5 mg) ; ancianos
Tramadol Riesgo de adicción a opioides. Mínimo con Tramadol. J PainSymptomManage. 2006;31:465-76. Drugs Today (Barc). 2008;44:827-36. Inmunidad: No todos los opioides son iguales y el Tramadol efecto protector. Biomedicine&Pharmacotherapy 2006;310-17 Tramadol: Evidencias en dolor nociceptivo Evidencias en dolor neuropático. TherClinRiskManag. 2007 Oct;3(5):717-23 Cochrane DatabaseSyst Rev. 2009; CD003115. Cochrane Database Syst Rev. 2006:CD003726.
Paracetamol/tramadol (325/37.5mg) • Dolor agudo de moderado a intenso y en procesos crónicos con reagudizaciones • (lumbalgia crónica o artrosis) • Efecto sinérgico: inicio más rápido y efecto más prolongado que por separado • Efecto potenciador de AINEs en artrosis • Eficacia similar a paracetamol/codeína (300/30mg) con menor incidencia de estreñimiento (p< 0.01) • Posología cómoda en ancianos (1 comp/8 h) • Drugs 2003,63(11):1079-1086
Opioides menores: Codeína • Opioide natural / Sintetizado de la morfina • 10 veces menos potente (NNT 60 mg = 18) • Sinergismo al asociarse a AINES • Paracetamol 650-1000 mg (NNT 4-9) • Ibuprofeno 400-codeina 30 mg • Poder antitusígeno y estreñimiento importante • Gran polimorfismo genético: • 80% Codeína-6-glucurónido • 5% Codeína →P-455 2 D6 → morfina • Ausente en 10% de la raza caucásica y 30% china
Buprenorfina • Sublingual o TRANSDÉRMICA • Buen perfil farmacocinético (PM y solubilidad) • Agonista parcial µ, 30 veces más potente que Morfina • 52.5 µg/h →25 µg/h fentanilo →60 mg MST oral • Eficaz en dolor osteoarticular, neuropático y oncológico • Indicación principal → Dolor crónico no maligno • Nueva posología: 1 parche/3.5 días (2/semana) • REV. SOC. ESP. DOLOR, DIC 2004
Fentanilotransdérmico • Ficha técnica: • DCM: 3º Escalón • DCNM: Precaución • No indicado en dolor agudo postoperatorio • Parche 12/25 = 45/90 mg/día morfina oral • No se puede cortar • T ºC>40º→1/3 mayor absorción
Principal componente del opio farmacológicamente activo. Analgésico muy potente. No techo Mec. de acción sobre receptores específicos del S.N.C (μ,δ,κ,σ) Acción periférica sobre musculatura lisa. Tolerancia y Dependencia Física Oral: MST-12 h Sevredol-4h Solución Liquida: Oramorph 2/6/20 mg/ml Opioides mayores: morfina
Opioides mayores: Oxicodona • Agonista μ,κ, δ • Mayor biodisponibilidad oral • (50-80%) • Mitad de dosis que morfina oral (10-80 mg) • Liberación rápida (38%) y del resto controlada en 12 h → no de puede masticar • Mayor efectividad en dolor visceral y neuropático • Menor efecto sobre la inmunidad ( cels NK) • Riesgo de drogodependencia y de depresión respiratoria
Hidromorfona • Agonista opioide µ • Paciente anciano buena tolerancia • Dolor moderado-severo vía oral • 20% libera 2 1ªh y el resto en el colon con una duración de 24 h • Más potente que morfina: 4 mg hidromorfona = 20-30 mg morfina oral • I. Renal: ↓ dosis y ↑ intervalo • ↓ dosis 60% prediálisis • I. Hepática: ↓ dosis 50%
TapentadolAgonista µ e inhibidor NA • DOBLE MECANISMO DE ACCIÓN: • MOR: agonista opioide mu • NRI: Inhibición de la recaptación de noradrenalina • EFECTO SINERGICO MAYOR QUE POR SEPARADO • Enantiomero puro SIN METABOLITOS ACTIVOS • Oral 50,100,150,200,250 mg • 4-6 h rápida, 12 h libretard (biod; 32%) • D máx: 500 mg/día • Potencia entre tramadol y morfina • 200 g/día TRAM= 100 mg/día TAP= 40 mg/día MST = 20 mg OXY
Opioides: Criterios de Exclusión • Existe otro tratamiento eficaz • Pobre respuesta • Alteraciones psicológicas o fenómenos gananciales • Dolor Psicógeno • Efectos adversos no controlables • Imposibilidad de seguimiento
Analgésicos opioides: Consejos para el tratamiento • Correcta selección del paciente • Valorar antecedentes de abuso • Considerar beneficios-riesgos • Definir objetivos a alcanzar • Comenzar con opioide débil hasta dosis máxima antes de opioide potente • Reducir dosis en edad avanzada • Reevaluar el tto • La retirada debe ser de forma gradual
Tto DCNM con Opioides “ Reducción del dolor y mejora de la capacidad funcional frente a placebo con efectos deletéreos a largo plazo ” Metaanálisis: CMAJ 2006 Dolor maligno: consenso escala OMS Saltar el 2º escalón Dolor Crónico no maligno: (D.C.N.M.) Mantener el 2º escalón Motivos de Controversia: Efectos secundarios (10-20% abandono de tto) Tolerancia y Dependencia
