ASPIRIN

1. ASPIRIN Vortrag von Matthias und David

2. Inhaltsverzeichnis • Was ist Schmerz? • Wie wirkt Aspirin? • Geschichte von Aspirin • Einsatzgebiete • Fehlidentifikationen • Gibt es Unterschiede zu Salizylsäure? • Toxizität • Welche Nebenwirkungen können auftreten? • Felix Hoffmann: Erfinder von Aspirin

3. Was ist Schmerz? Aspirin lindert Schmerzen? • Wenn in unserem Körper Zellen durch Verletzungen oder Entzündungen geschädigt oder zerstört werden, werden an diesen Stellen sofort spezielle chemische Substanzen freigesetzt, deren Aufgabe es ist, die Schmerzsensoren zu sensibilisieren, so dass diese verstärkt Schmerzsignale an das Gehirn melden (hormonähnliche Signalstoffe, z.B. Kinine, Serotonin, Histamin und Acetylcholin). • Sicherung Nummer zwei bilden die Prostaglandine, denen eine Schlüsselrolle in unserem körpereigenen Warnsystem zufällt. Auch diese Stoffe werden vom Körper stets dann gebildet, wenn an irgendeiner Stelle Gewebeschäden auftreten.

4. WiewirktAspirin? Aspirin vermindert die Herstellung des Schmerzverstärkers Prostagladin, indem das Enzym Cyclooxygenase, durch eine Acetylierung, unschädlich gemacht wird.

5. Geschichte von Aspirin • Schon lange Zeit nutzte man die schmerzlindernde Wirkung der Weide. Schon die Ärzte der Antike, wie z.B. Hippokrates von Kos, wussten um die schmerzlindernde Wirkung des Saftes, der aus der Rinde von Weiden gewonnen wurde. Auch Indianer bestrichen die Stirn mit einem Brei aus Weidenrinde, wenn sie an Kopfschmerzen litten. • 1838 synthetisierte R. Piria diesen Wirkstoff aus der Weiderinde, Salicylsäure. • 1874 begann die industrielle Herstellung von Salicylsäure in grossen Mengen.

6. Geschichte von Aspirin • Der junge Chemiker FELIX HOFFMANN versuchte, in seinen Experimenten die Salicylsäure zu "veredeln", um seinem Vater, der seit Jahren unter Rheuma litt, die Einnahme von Salicylsäure zu erleichtern. Am 10. August 1897 gelang es ihm, Acetylsalicylsäure, kurz ASS, chemisch rein und haltbar darzustellen. Der Anfangsbuchstabe von Acetyl, kombiniert mit der Silbe "spir" von der Spirsäure - eine zur Salicylsäure idente, aus der Spirstaude gewonnene Substanz - ergab den Handelsnamen Aspirin. • Am 27. Feber 1900 bekam Aspirin in den USA den Patentschutz

7. Einsatzgebiete • Acetylsalicylsäure wird nicht nur als Schmerzmittel, zur Fiebersenkung und als Antirheumatikum eingesetzt, sondern v. a. auch zur Hemmung der Thrombozytenaggregation und damit zur Vorbeugung von erneuten Herzinfarkten und Schlaganfälle (Sekundär/Tertiärprophylaxe) bei bekannten arteriosklerotischen Gefäßveränderungen verwendet. • Aufgrund seiner positiven Wirkungen bei Polycythaemia- vera wurde Aspirin® von der Europäischen Kommission der Status einer orphan drug erteilt. Somit hat die Bayer Health CareAG die alleinigen Vermarktungsrechte für ein ASS-Präparat zur Behandlung dieser Krankheit.

8. Fehlidentifikationen Als Schmerzmittel zur Unterdrückung von Wundschmerz wie z.B. nach chirurgischen Eingriffen oder Verletzungen ist Acetylsalicylsäure ungeeignet, da die gerinungshemmende Wirkung bis etwa 7 Tage nach der letzten Einnahme anhält und damit Blutungen begünstigt. Wegen der irreversiblen Hemmung der Cyclooxygonase in den Thrombozyten ist auch eine Gabe eines Gegenmittels zur sofortigen Aufhebung der Gerinnungshemmung nicht möglich. Es muss vielmehr abgewartet werden, bis neue, funktionsfähige Thrombozyten vom Körper gebildet werden. Auf diese Weise kann eingenommene Acetylsalicylsäure eine dringende medizinische Operation (oder ihren Termin) vereiteln, denn mangelnde Gerinnung führt zu Komplikationen wie zu großem Blutverlust. Auf jeden Fall müssen die behandelnden Ärzte über die Acetylsalicylsäure-Einnahme informiert werden.

9. Gibt es Unterschiede zu Salicylsäure? Da die Reaktionsgeschwindigkeit der sauren Hydrolyse eines Esters langsamer verläuft als die der basischen, passiert Aspirin nahezu ungespalten den Magen und wirkt somit erheblich weniger schädlich auf die empfindliche Magenschleimhaut als die Salicylsäure oder deren Natriumsalz. Außerdem liegt der schädliche Einfluss der Salicylsäure in ihrer stärker sauren Wirkung, die ihren Grund in der Ausbildung einer intramolekularen Wasserstoffbrückenbindung hat, wodurch das Proton der Carboxylgruppe mobiler und stärker sauer wird.

10. Toxizität Hohe Dosen, beispielsweise 10 g ASS beim Erwachsenen, können bereits zu einer lebensgefährlichen metabolischen Azidose (Übersäuerung) mit Atemlähmung und Bewusstlosigkeit führen. Außerdem kann das Innenohr geschädigt werden, was sich in einem Hörverlust oder Tinnitus äußert. Auch Nierenschädigungen sind beschrieben worden (Analgetikanephropathie).

11. Welche Nebenwirkungen können auftreten? Aspirin hat zwar ein sehr großes Wirkungsspektrum, jedoch können wie bei allen Medikamenten Nebenwirkungen auftreten. Es zeigt sich, dass ein großes Wirkungspotential relativ wenigen Nebenwirkungen gegenüber steht. Der therapeutisch unerwünschte Effekt beschränkt sich auf Nebenwirkungen wie Magen-Darm-Beschwerden, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Leber- und Nierenfunktionsstörungen, Verminderung der Blutzuckerwerte, schwere Hautausschläge und Gichtanfall. Bei längerer chronischer Einnahme kann es zu Kopfschmerzen, Schwindel, Erbrechen, Ohrensausen, Sehstörungen sowie Schläfrigkeit kommen.

12. Felix HoffmannErfinder von Aspirin Felix Hoffmann (* 21. Januar 1868 in Ludwigsburg; † 8.Februar 1946 in der Schweiz) war ein deutscher Chemiker, der während seiner Tätigkeit bei Bayer 1897 das Medikament Aspirin Acetylsalicylsäure) entwickelt haben soll.

13. Felix HoffmannErfinder von Aspirin Hoffmann studierte Chemie in München und arbeitete ab 1894 in der pharmazeutischen Forschungseinrichtung von Bayer in Elberfeld. Laut der verbreitetsten Überlieferung, die wahrscheinlich auf die Verleugnung Eichengrüns durch die Nazis zurückzuführen ist, synthetisierte er am 10. August 1897 erstmals stabile, medizinisch nutzbare Acetylsalicylsäure (ASS). Berühmt wurde Acetylsalicylsäure unter dem Namen Aspirin, der von Bayer zur Vermarktung genutzt wird. Weniger bekannt ist, dass Felix Hoffmann – nur elf Tage nach der ASS-Synthese – Heroin (Diacetylmorphin) synthetisch herstellte.