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CEFALOSPORINAS Y OTROS BETALACTÁMICOS

CEFALOSPORINAS Y OTROS BETALACTÁMICOS. CEFALOSPORINAS MONOBACTÁMICOS CARBAPENEMS INHIBIDORES DE BETALACTAMASA. ACIDO 7 - AMINOCEFALOSPORINICO. GENERALIDADES. CEFALOSPORINAS. Estructura bàsica A: anillo dihidrotiazina B: anillo betalactámico Cadenas laterales R y R´:

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CEFALOSPORINAS Y OTROS BETALACTÁMICOS

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Presentation Transcript

  1. CEFALOSPORINAS Y OTROS BETALACTÁMICOS

  2. CEFALOSPORINAS MONOBACTÁMICOS CARBAPENEMS INHIBIDORES DE BETALACTAMASA

  3. ACIDO 7 - AMINOCEFALOSPORINICO GENERALIDADES CEFALOSPORINAS • Estructura bàsica • A: anillo dihidrotiazina • B: anillo betalactámico • Cadenas laterales R y R´: Modificaciones en 3 diferencias farmacocinéticas y modificaciones en 7 diferencias en actividad antibacteriana

  4. GENERALIDADES CEFALOSPORINAS • MECANISMO DE ACCIÓN: • Igual que para las penicilinas • BACTERICIDAS • Riesgo en el embarazo: A - B • Aisladas inicialmente en 1948 del hongo Cephalosporium acremonium, por Brotzu

  5. GENERALIDADES CEFALOSPORINAS • CLASIFICACIÓN: • PRIMERA GENERACIÓN • SEGUNDA GENERACIÓN • TERCERA GENERACIÓN • CUARTA GENERACIÓN Gram + Gram -

  6. CEFALOSPORINAS

  7. GENERALIDADES CEFALOSPORINAS • Caracteristicas generales: • Mas resistentes a betalactamasas, que las penicilinas • Buena penetración a tejidos (ojo y próstata) • Mala penetración a LCR incluso con meninges inflamadas ( excepto cefoxitin, cefotaxime, cefoperazona)

  8. GENERALIDADES CEFALOSPORINAS • Caracteristicas generales: • Vidas medias cortas ( excepto ceftriaxona) • Excreción predominantemente renal (ajustes en IR) • Algunas con excreción biliar (cefazolina, cefamandol, cefotaxime, ceftriazona, cefoxitin)

  9. GENERALIDADES CEFALOSPORINAS • PRIMERA GENERACIÓN: • Primeras en ser sintetizadas • Espectro de acción: • Cocos y bacilos gram positivos • Moderada actividad contra bacilos gram negativos (Proteus, E. coli y Klebsiella) • Sin actividad contra estafilococos (SAMR), enterococos y neumococos resistentes a penicilina CEFA – droxil CEFA – lexina CEFA – lotina CEFA – zolina

  10. GENERALIDADES CEFALOSPORINAS • SEGUNDA GENERACIÓN: • Espectro de acción: • Mejoría del espectro contra gram negativos • Disminución del cubrimiento contra gram positivos • Cubrimiento de B. fragilis CEFO – mandol CEFO – xitin CEFO – nicid CEFO – tetan CEFU – roxime CEFA – clOr

  11. GENERALIDADES CEFALOSPORINAS • TERCERA GENERACIÓN: • Espectro de acción: • Menor cubrimiento contra gram positivos • Mejor cubrimiento contra enterobacterias, y algunos contra Pseudomona • Cubrimiento de B. fragilis CEFTR – iaxona CEFT – izoxime CEFT – azidime CEFOT – axime CEFO – perazona

  12. GENERALIDADES CEFALOSPORINAS • TERCERA GENERACIÓN: • Todas para uso IV • La más usada es CEFTRIAXONA • Vida media larga: 8 horas • Uso cada 12 a 24 horas, buena penetración al SNC • Medicamento para el tratamiento de la gonorrea • CEFOPERAZONA: MTT

  13. GENERALIDADES CEFALOSPORINAS • CUARTA GENERACIÓN: • Espectro de acción: • Amplio • Muy estables contra la hidrólisis por betalactamasas • Muy útiles contra enterobacterias resistentes a cefalosporinas de tercera generación CEFEP –ime CEFP - irome

  14. GENERALIDADES CEFALOSPORINAS • GERMENES RESISTENTES: • SAMR y enterococo • GERMENES SENSIBLES: • PRIMERA GENERACIÓN: cocos gram positivos tipo estreptococo, algunas cepas de estafilococo (pocas)

  15. GENERALIDADES CEFALOSPORINAS • GERMENES SENSIBLES: • SEGUNDA GENERACIÓN: E. coli, Klebsiella, Proteus, H. Influenza, M. catarrhalis, Bacterioides • TERCERA GENERACIÓN: Serratia y otras enterobacterias, gonococo, neumococo sensible, estreptococos, algunos contra Pseudomona • CUARTA GENERACIÓN: similar a tercera generación

  16. GENERALIDADES CEFALOSPORINAS • EFECTOS SECUNDARIOS: • ALERGIAS: • Toxicodermia • Shock anafiláctico • Reacción cruzada con penicilina en 1 - 20% • GRANULOCITOPENIA • SANGRADO • Reacción tipo Disulfiram

  17. GENERALIDADES CARBAPENEMS • BACTERICIDAS • IGUAL MECANISMO DE ACCIÓN • MUY RESISTENTES A BETALACTAMASAS • AMPLIO ESPECTRO • IMIPENEM • MEROPENEM

  18. GENERALIDADES CARBAPENEMS • IMIPENEM / CILASTATINA: • La cilastatina impide degradación por enzimas del epitelio renal • Uso por vía IV • Vida ½ de 1 hora • Excreción renal 70% sin cambios, ajustar en IR

  19. GENERALIDADES CARBAPENEMS • IMIPENEM / CILASTATINA: • EFECTOS SECUNDARIOS: • Náuseas y vómito • Convulsiones: lesiones previas del SNC e IR • Reacción cruzada en alergia a penicilina • AMPLIO ESPECTRO • Neumococo resistente a penicilina, enterobacterias, Pseudomonas.

  20. GENERALIDADES CARBAPENEMS • MEROPENEM: • Perfil similar al imipenem • Menor riesgo de convulsiones • No requiere cilastatina

  21. GENERALIDADES MONOBACTAMS • AZTREONAM: • Excelente contra enterobacterias, sin actividad contra gram + y anaerobios; útil contra gérmenes susceptibles en alérgicos a penicilina • Muy resistente a betalactamasas • Eliminación renal, ajustar en IR • Uso IV

  22. Inhibidores de Betalactamasa • Moléculas especiales adicionadas a ciertos betalactámicos, que impiden la degradación por betalactamasas • No tienen actividad antimicrobiana • Acido clavulánico + amoxacilina • Sulbactam + ampicilina • Tazobactam + piperacilina

  23. Inhibidores de Betalactamasa • Amplían el espectro de acción cuando el mecanismo de resistencia es por degradación por betalactamasas

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