350 likes | 509 Vues
Hj Ramadhani RB, dr.,MKes. Anti Biotika. Anti Biotika. Senyawa hasil sintesis mikroorganisme yg dapat membunuh atau menghambat pertumbuhan mikroorganisme lain, mis : Penisilin , streptomisin. Bahan Kemoterapi :
E N D
Hj Ramadhani RB, dr.,MKes Anti Biotika
Anti Biotika • Senyawa hasil sintesis mikroorganisme yg dapat membunuh atau menghambat pertumbuhan mikroorganisme lain, mis: Penisilin, streptomisin. Bahan Kemoterapi : • Senyawa yang disintesis in vitro (di luar tubuh) untuk membunuh atau menghambat pertumbuhan mikroorganisme in vivo (di dlm tubuh). Mis: Sulfonamid.
Bakterisid • Bacterisid , membunuh kuman (bakteri). • Penisilin • Cephalosporin • Aminoglikosida • Kotrimoksazol • Isoniazid • Bakteriostatik, menghambat pertumbuhan kuman kuman kemudian dihancurkan oleh daya tahan tubuh.
Bakteriostatik • Bakteriostatik : menghambat pertumbuhan kuman kuman kemudian dihancurkan oleh daya tahan tubuh. *Sulfonamida *Trimethoprim *Chloramphenicol *Linkomisin *Tetrasiklin *Klindamisin *Eritromisin *Asam para amino salisilat Kombinasi obat bakterisid + bakteriostatik dapat bersifat sinergistik, aditif atau antagonistik.
Sulfonamida • Mekanisme kerja : menghambat sintesa asam folat dengan mengikat pteridin menjadi suatu bentuk aktif. • Farmakokinetik: • Diabsorbsi dengan baik mell usus halus. • Penetrasinya baik ke dalam cairan otak dan nasofaring. • Ekskresi terutama dalam urin mell filtrasi glomeruli dan sekresi tubuli.
Toksisitas Sulfonamida: • Kemerahan (termasuk Stevens-Johnson sindrome) • Pusing, sakit kepala. • Kristaluria (terutama Sulfadiazin) • Anemia aplastik • Kern icterus ( bila diberi 2mgg terakhir kehamilan atau pd bayi baru lahir ) krn menggeser bilirubin dari ikatan proteinnya masuk dan merusak otak !!!
Samb : Sulfonamid • SULFONAMID merupakan antibakteri spesifik krn : 1)tubuh/sel mamalia tidak mensintesa asam folat , sedangkan 2)kuman HARUS mensintesa asam folat tsb di dalam selnya agar bertahan hidup. • TRIMETOPRIM antibakteri selektif krn ia menghambat enzim kuman (dihidrofolat reduktase) 20.000-80.000 kali lebih kuat dari enzim mamalia. • “KOTRIMOKSAZOL” adalah campuran dari : 1bgn Trimetoprim + 5 bgn Sulfametoksazol
Sulfonamides & Trimethoprim Sulfadiazine Sulfisoxazole Sulfamethoxazole +Trimethoprim Co-trimoxazole ( Bactrim ) Sulfacetamide
Pteridine precursor + PABA Pteridine + PABA + glutamic acid Folic acid Dihydrofolic acid Dihydrofolic acid reductase Tetrahydrofolic acid DNA Bacterial growth sulfonamid trimethoprim
Co-trimoxazole : ( bacterioside ) Trimethoprim ( 1) + Sulfamethoxazole (5) ( bacteriosatik ) ( bacteriostatik)
Toksisitas Penicillin : • Hipersensitivitas Reaksi tipe I (dini): Urtikaria, eritema Anafilaksis (jarang) Reaksi tipe III (penyakit serum): demam,sakit sendi, eritema nodosa, dermatitis eksfoliatif , sindroma Steven- Johnson. • Neurotoksisitas Ensefalopati: Kejang, koma , kematian.
Penicillin Klinis: * First choice drug bac meningitis, inf bone, joints, skin, soft tisssue, throat, bronchi, tr UG. * Gonorrhoea, syphilis ( banyak kuman yg sudah resistens al : Staphycc )
Alergy Penicillin Skin test alergy ( + /- ) ( pen G dosis <<<< IC ) ( unreliable / berbahaya ) Penicilloylpolylysin ( PPL, Pre Pen ) + (alergi) - ( ? )
SEFALOSPORIN • Sama seperti Penisilin : • Mempunyai inti peptida • Menghambat pembentukan dinding sel • Dapat dihancurkan oleh enzim β – lactamase dari kuman !! • Generasi pertama : Cefradine, cefadroxil , cefazolin. • Generasi kedua : Cefuroxim, cefachlor, cefoxitin. Efektif untuk E.coli, N.gonorrhoeae. Relatif tahan/resisten thdp enzim β – lactamase
Generasi ketiga : (semuanya bentuk suntikan) • Cefotaxim • Ceftriaxone • Ceftazidime • Gambaran umum semua cefalosporin: • Terutama diekskresi mell ginjal • Penetrasi mell sputum buruk • Untuk infeksi sal.kemih; sifilis; gonore • Reaksi alergi/ kemerahan (=penisilin)
ERITHROMYCINEritromisin • Termasuk gol. Makrolida • Mekanisme kerja : menghambat sintesa protein kuman. • Farmakokinetik : • Basa eritromisin dirusak di lambung (tdk bisa per-oral). • Bentuk garamnya (garam estolat dan garam palmitat bisa diberikan per-oral.
Samb.Eritromisin • Aktivitas bakteri : Bakteriostatik thdp Step. β-haemolyticus ; Stap.aureus, Neisseria, H.influenzae. • Penggunaan: Alternatif untuk yg alergi Penisilin. (Px Infeksi streptokokus, pneumokokus dan gonokokus) • Toksisitas : Gangguan saluran cerna; alergi.
CHLORAMPHENICOLKloramfenicol • Bersifat bakteriostatik • Mekanisme kerja: • Farmakokinetik: • Aktivitas & Penggunaan: • Toksisitas
Chloramphenicol glucoronyltransferase ( hepar ) Chloramphenicol glucoronide new borne (-) ( hepar <<< ) Chloramphenicol >>>> ( Gray - sindrom ) t-tbh < , muntah Kulit kelabu Circulatory failure Shock… mati
Thiamphenicol ~ Chloramphenicol ( - NO2 diganti –CH2So2 ( sulfomethyl ) ) Anti bac < ( kec :Bordetella pertusis / Shigella sonnei ) Depresi bone marrow << Klinis : - Bronchitis - GO - inf sal empedu - salmonella ( Typh – ParaTyph )
TETRACYCLINTetrasiklin • Mekanismr Kerja: • Kinetik: • Toksisitas • Sprktrum & Penggunaannya:
Tetracyclin : * Oxyteteracyclin * Tetracyclin * Doxycyclin * Minocyclin * Tigecycline (iv) Basa sukar larut air ( bentuk garam mudah larut ) Stabil pH asam Cara kerja : Sintesa protein << Bacteriostatik Broad spct : G +/- , Ricketsia, protozoa, Chlamydia
Disimpan di tulang / gigi ( gigi coklat ) ( < 8-9 th ) Menembus sawar uri … discoloration gigi Eks : Ren ( >>> ) Bile ( < ) Doxycyclin : eks bile >>> ( renal failure akumulasi (-) )
ES : ( tetracyclin ) * Iritasilambung ( > Oxytetra ) * Superinfeksi *Hepatotoksik ( < Oxy / Tetra ) * Discoloration gigi / pertumbuhantl ( < Oxy / Doxy ) * Antianabolik * Photosensitif ( Demeclocyclin ) * Vistibular dizziness/vertigo(reversble): doxy/mono * waktuperdarahan >> * Renal tubular acidosis “Fanconisyndrom” ( tetra kadaluarsa )
Aminoglycosida Streptomycin Neomycin Kanamycin : ( Amikasin / Dibikasin) Tobramycin Gentamicin Netilmicin Spectinomycin Abs : Po <<< Ik-protein < Eliminasi di glo Tox: -Ototoksik -Nephrotoksik -Curare like -Skin reaction
Clinical uses: ( Aminoglycoside ) * Terutama gram (-) ( garamicin, tobramycin, amikacin ) * Sering dikombinasi dg beta-lactam antibiotik (penicillin ) untuk inf ku gram (+ ) * Streptomycin + Penicillin entrococcal carditis * Mycobac-tbc resisten Streptomycin ( penggantinya Amikacin ) * Neomycin, kanamycin topical dan oral * Spectinomycin ( der – Aminocyclitol) - Single dose - intra muscular - Gonorrhea ( alergi beta lactam )
Erythromycin • ( daristreptomyceserythreus) • sintesa protein << • Bacteriostatik…side (~ dosis ) • Spectrum : • - Gram + cocci - Spirochetes • Neisseriae - Ent-histolityca • Coryn- diphteriae - Mycopl-pneumoniae • - H. influenzae - Virus besar