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ANALGÉSICOS NO OPIOIDES NO ÁCIDOS Acetaminofén Dipirona

ANALGÉSICOS NO OPIOIDES NO ÁCIDOS Acetaminofén Dipirona. Cristhiam Pardo Wilman Rojas Hoover Rosales Isabella Pugliese. PARACETAMOL - ACETAMINOFEN. Edad Media. Antipiréticos derivados de. Quinina: Antimalarico, antipirético. Corteza de la Quinina. Corteza del Sauce. ASA.

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ANALGÉSICOS NO OPIOIDES NO ÁCIDOS Acetaminofén Dipirona

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Presentation Transcript

  1. ANALGÉSICOS NO OPIOIDES NO ÁCIDOSAcetaminofénDipirona Cristhiam Pardo Wilman Rojas Hoover Rosales Isabella Pugliese

  2. PARACETAMOL - ACETAMINOFEN

  3. Edad Media • Antipiréticos derivados de • Quinina: Antimalarico, antipirético • Corteza de la Quinina • Corteza del Sauce • ASA • 1880 escasea • 1886: Acetanilida • 1887:Fenacetina • 1899: el paracetamol fue identificado como un metabolito de la Acetanilida • 1893: El paracetamol fue encontrado en la orina de personas que habían ingerido Fenacetina

  4. MECANISMO DE ACCION

  5. FARMACOCINETICA

  6. ABSORCIÓN • Biodisponibilidad 63% – 89% • (30-60 min) • Vía Oral • Vía de admón. • Vía Rectal • Biodisponibilidad • 24% - 98% • [Plasmatica] max • 2-4 h • Supositorios de Paracetamol • Proparacetamol • (Prodafalgan) • Vía intravenosa • Europa • Ventajas • (preoperatorio)

  7. DISTRIBUCION • Paciente • Medicamento • Enfermedad • Hombre • Mujer • Niños • Ancianos • Embarazadas • Alimentos • Liposolubilidad • Polaridad • Pk • Tamaño • Estreñimiento • Diarrea • Vomito • Anasarca

  8. METABOLISMO • (+) Hidrosolubles • (+) Polares • Hígado • Rxn: Fase 1 • Rxn: Fase 2 • Oxidación • Reducción • Hidrolisis • Citocromo P450 • Ac Glucoronico • Glutatión • Acetilación • Sulfatación • Isoformas: • CYP 2E1 – CYP 3A4 – CYP 1A2 • N-Acetil-P-Benzoquinoneimina • (NAPQI) • ELIMINACION

  9. N-Acetil-P-Benzoquinoneimina • (NAPQI) • Hepatotoxico • NAPQI en altas concentraciones • Sobredosis??? • Antídoto • N-Acetilcisteina • a.a no esencial • Proveer Cisteína

  10. FARMACODINAMIA

  11. Efectos antiinflamatorios muy débiles. • 1gr/día (la dosis mas frecuente) inhibe aprox 50% de la actividad de la COX1 y COX2. • La COX3 (variante de la COX1???) se ha sugerido que la inhibición puede ser desproporcionadamente intensa en el encéfalo.

  12. Uso clínico de paracetamol • El paracetamol se utiliza ampliamente en la práctica tanto de adultos y pediátricos. Es comúnmente usado tanto como un antipirético y como un analgésico para el dolor leve a moderado.

  13. CONTRAINDICACIONES • Pocas contraindicaciones conocidas. • Enfermedad hepática grave. • Hipersensibilidad al medicamento. • Donde existan limitaciones en el sodio > 400mg.

  14. DOSIS • Adultos y niños > 12 años, 500mg a 1g cada 4 o 6 horas sin exceder los 4g en 24 horas. • Recomendación de no automedicarse por mas de 10 días para adultos y 5 días para niños. • Recién nacidos de 2 a 3 meses 60mg en presentación liquida para fiebre o dolor leve a moderada que pesen mínimo 4000g y nacidos a partir de la semana 37.

  15. DOSIS • Recién nacidos de 3 meses a un año. 60 – 120mg en presentación liquida cada 4 horas si es necesario pero que no exceda de 4 dosis en 24 horas. • Niños de 1 año a 6 años, 120mg a 240mg cada 4 horas si es necesario sin exceder 4 dosis en 24 horas.

  16. DOSIS • Niños de 6 año a 12 años, 250mg a 500mg cada 4 horas si es necesario sin exceder 4 dosis en 24 horas.

  17. PRESENTACION

  18. EFECTOS ADVERSOS • Rara vez son un problema. La somnolencia es referida regularmente en los ensayos controlados aleatorios (ECA) como efecto adverso, pero a no se menciona en la literatura de los fabricantes, Un ECA ha demostrado que la dosis regular de paracetamol en 4g al día se asocia con elevación en la aminotransferasa (ALT)

  19. DIPIRONA

  20. Historia • Pertenece a la familia de las pirazolonas. Utilizado como analgésico, antipirético y espasmolítico • Cinchona (alcaloides, quinina) • 1638 Cascara de la condesa • 1883 Hoffman pretende sintetizar la quinina a partir de la anilina, por la dependencia de otros países • 1920 Blackmühlm. sintetizado por 1 vez. Hoechst AG en 1920.1922 producción masiva 70´s Prescripción médica

  21. Mecanismo de acción

  22. Mecanismo de acción • Inhibe la actividad de la prostaglandina sintetasa. • actúa sobre receptores opioidespresinápticosperiféricos • Metabolitos activos (4-metilaminoantipirina y 4-aminoantipirina) no acídicos. No se acumulan en el tejido inflamado • incrementa los umbrales de excitación de las neuronas aferentes finas mielinizadas • Inhibe la COX-2 en SNC

  23. Fármaco-cinética • Metamizol (pro-fármaco) • 4-metilaminoantipirina (4-MAA) • máxima potencia 30 a 60 minutos después de su ingestión. Vida media de 4 horas (varia la de los distitntos metabolitos) • Se distribuye uniformemente, ligándose a proteínas plasmáticas (58%)

  24. Fármaco-cinética • 4-aminoantipirina (4-AA) -por oxidacion - • 4-formil aminoantipirina (4-FAA) y 4-acetilaminoantipirina (4-AAA (metabolitos inactivos) • La mayor parte de los metabolitos se excretan de forma renal a través de la orina • Otras vías

  25. Contraindicaciones • Úlcera péptica • Insuficiencia hepática o renal grave • Sensibilidad a las pirazolonas y sus derivados • Granulocitopenia • Hematopatías

  26. PRESENTACIONES DISPONIBLES EN COLOMBIA

  27. Uso bajo estricta fórmula médica. • De segunda línea en casos de dolor o fiebre moderados o severos que no han cedido a otras alternativas farmacológicas (analgésicos no narcóticos) y no farmacológicas. • Restringir la forma parenteral a uso en instituciones prestadoras de servicios de salud tales como EPS, IPS Y ARS, para dolores postquirúrgicos, cáncer, quemaduras, músculo esquelético agudo, cólicos viscerales. Cuando su uso parenteral se prolongue por mas de 7 días debe realizarse control con hemograma. Prescripción exclusiva por especialista.

  28. POSOLOGÍA Adultos: • La dosis del adulto por VO es de 500 a 1000 mg cada 6 hrs y por vía parenteral de 1000 mg cada 12 hrs. • 300mg 1 a 3 veces al día, sin superar los 3g diarios. Niños: • ½ ó 1 tableta 2 o 3 veces al día, máximo 2 g para niños de 6 a 12 años y 1g para menores de 6 años. • 7 a 25 mg por kilogramo de peso, sin superar los 40mg/kg/día.

  29. REACCIONES ADVERSAS • Hipersensibilidad, rash, urticaria, fiebre, ulceraciones bucales. • Shock, por descenso crítico dosis-dependiente de la presión arterial  Por aplicación IV muy rápida  • Sudor frío, obnubilación, náuseas, decoloración de la piel y disnea.

  30. Cefalea • Retención sodio y cloro, enrojecimiento orina. • En niños: Llanto, irritabilidad. • Dolor cuando es IM • Agranulocitosis, trombocitopenia, leucopenia Poco frecuentes pero muy graves.

  31. Agranulocitosis trastorno hematológico grave, reducción severa y selectiva de los neutrófilos circulantes que determina riesgo vital con una mortalidad aproximada entre 3 a 8% • Se da por un mecanismo inmunológico: Hipersensibilidad. Se define como una reacción adversa de tipo B, es decir aquella reacción independiente de la acción farmacológica, que no se puede predecir. • Su incidencia es variable, con diferencias regionales importantes Puede corresponder a polimorfismos genéticos.

  32. BIBLIOGRAFÍA • Barney Ward, J Mark Alexander-Williams. Paracetamol revisited: A review of the pharmacokinetics and pharmacodynamics. RevAcutePain. 1999 • Goodman & Gilman’s. The Pharmacological Basis Of Therapeutics. 11th edition. McGrawn Hill 2005. • Joseph T. DiPiro, Robert L. Talbert. Pharmacotherapy. A PathophysiologicApproach. SeventhEdition.McGrawn Hill 2008. • Terry L. Schwinghammer, Julia M. Koehler. PharmacotherapyCasebook . A Patient-FocusedApproach. SeventhEdition.McGrawn Hill 2009. • Robbins and Cotran. Pathologic Basis of Disease. Kumar, Abbas, Fausto, Aster. 8th Edition. Saunders Elsevier, Philadelphia 2010 . • Normas farmacológicas, INVIMA. Bogotá D.C., 2006 • http://suite101.net/article/para-que-sirve-dipirona-posologia-indicaciones-dosis-efectos-a83662

  33. Farmacologia medica / MedicalPharmacology. Nicandro Mendoza Patiño • ClinicalPain Management SecondEdition: AcutePain (HodderArnoldPublication) by Pamela Macintyre, David Rowbotham and Suellen Walker (Sep 26, 2008). Pag 86. • http://drcant.blogspot.com/2011/06/historia-de-la-controvertida-dipirona.html • http://pro-con.wikispaces.com/2+Farmacocinetica+de+la+dipirona • http://www.medicamentosplm.com.co/productos/dipirona_sodica_genfar_solucion_inyectable.htm • http://cienciaexplicada.com/dipirona.html

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